Bazı Heterosiklik Bileşiklerin İyonlaşma/Protonasyon, Lipofilisite ve Çözünürlük Sabitlerinin Belirlenmesi

Thebenzimidazole ring in the structure of B12 vitamin and the imidazole ring inthe structure of histidine are heterocyclic structures with importantbiological and clinical applications in medicine, pharmacy and pharmaceuticalchemistry. These structures havemany different biological activities such as anthelmintic, antifungal,antiviral and anti-HIV and have recently been used as an anticancer agent,draws attention to these structures. In this study, the ionization/protonation constants of six drugmolecules which have containing benzimidazole/imidazole moiety were determinedin mobile phase media containing 40% (v/v) ACN:H2O by reversed phaseliquid chromatographic method. Gemini NX C18 (250 mm× 3.0 mm I.D., 5 µm) column was used inexperimental studies and chromatographic analyzes were performed at a flow rateof 1 mL/min and at 30°C. The lipophilicity and solubility values of these sixdrug molecules were calculated using the Abraham solute descriptor values and theretention data obtained by the reversed phase liquid chromatographic method
B12vitamini yapısında bulunan benzimidazol halkası ve histidinin yapısında bulunanimidazol halkası; tıpta, eczacılıkta, ilaç kimyasında önemli biyolojik veklinik uygulamalara sahip heterosiklik yapılardır. Bu yapıların anthelmintik,antifungal, antiviral ve anti-HIV gibi birçok farklı biyolojik aktiviteye sahipolması ve son zamanlarda antikanser ajan olarak kullanılması dikkatleri buyapılar üzerine çekmektedir. Bu çalışmada benzimidazol/imidazol halkası içerenaltı ilaç molekülünün ters faz sıvı kromatografik yöntemle %40 (v/v) ACN:H2Oiçeren mobil faz ortamında iyonlaşma/protonasyon sabitleribelirlenmiştir. Deneysel çalışmalarda Gemini NX C18 (250 x 3.0 mm I.D., 5 µm) kolon kullanılmıştır ve kromatografik analizler 1 mL/dakikaakış hızında, 30°C’de gerçekleştirilmiştir. Abraham çözünentanımlayıcıları ve ters faz sıvı kromatografik yöntemle elde edilen bu alıkonmaverileri kullanılarak bu altı ilaç molekülünün lipofilisite ve çözünürlükdeğerleri hesaplanmıştır.