Open, comparing, randomized monocentric examination on 12 healthy volunteers after a single oral dose of Ciprofloxacin, Enoxacin and Norfloxacin in crossover study with evaluation of concentration in plasma and urine and urinary bactericidal activity

In Crossover-Studie wurden Plasma-, Urinkonzentrationen und urinbakterizide Titer (UBT) von Enoxacin (400mg), Ciprofloxacin(500mg) und Norfloxacin (400mg) gegen 5 uropathogene Keime und einen Kontrollstamm bei 12 gesunden Probanden nach Einmaldosis ermittelt. Enoxacin und Ciprofloxacin zeigten in den ersten zwei Stunden vergleichbare Plasmakonzentrationen, die von Norfloxacin waren niedriger. Bis 12 Stunden waren die Plasmakonzentrationen von Enoxacin am höchsten. Die höchsten Urinkonzentrationen zeigte Enoxacin, das zu 53,8%, gefolgt von Ciprofloxacin (33,3%) und Norfloxacin (22,3%) renal ausgeschieden wurde. Entsprechend der UBTs zeigte Ciprofloxacin generell die höchste und am längsten andauernde urinbakterizide Aktivität. Es folgten Enoxacin und Norfloxacin. Bei einer zweimal täglichen oralen Dosierung von Ciprofloxacin 500mg und Enoxacin 400mg kann eine urinbakterizide Aktivität über den gesamten Behandlungszeitraum erwartet werden. Dies traf bei Norfloxacin nur für die empfindlichsten Erreger (Escherichia coli ATCC 25922, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) zu. In crossover study plasma concentrations, urinary concentrations and urinary bactericidal titers (UTB) of Enoxacin (400mg), Ciprofloxacin (500mg) and Norfloxacin (400mg) were evaluated against five uropathogen strains and a reference organisme in 12 healthy vonlunteers after one single oral dose. Enoxacin and Ciprofloxacin showed equal concentrations in plasma in the first two hours, Norfloxacin showed less. Up to 12 hours Enoxacin showed the highest concentration in plasma. Enoxacin showed the highest urinary concentration with renal elimination of 53.8% followed by Ciprofloxacin (33.3%) and Norfloxacin (22.3%). According to the UBTs, Ciprofloxacin in general showed the higest and longest lasting urinary bactericidal activity, followed by Enoxacin and Norfloxacin. In the case of a twice daily regime of Ciprofloxacin 500mg and Enoxacin 400mg a urinary activity can be expected over the whole episode of treatment. This was shown by Norfloxacin only against the highly susceptible organism (Escherichia coli ATCC 25922, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).