Indolyl Compounds as Antiinflammatory Agents

Eight new ω-(indol-3-yl)alkane carboxamides were synthesized and studied for their antiinflammatory activities against carrageenin induced paw oedema in albino rats. Six compounds exhibited various degrees of antiinflammatory activity, two compounds showed no activity. The most potent compound of the present series, 1-(indol-3-yl)-N-{4-[1-(4-methylphenyl)piperazinyl]phenyl}acetamide (7) as well as phenylbutazone showed dose dependent inhibition of rat paw oedema. The ulcerogenic activities of compound 7 and phenylbutazone were also dose dependent. However, 7 showed a much lower ulcerogenic activity. In view of its potent antiinflammatory activity, minimal ulcerogenic liability and low acute toxicity compound 7 appears promising. Indolylverbindungen als entzundungshemmende Substanzen Acht neue Indolyl-3-alkyl-carboxamide wurden synthetisiert und auf ihre entzundungshemmende Aktivitat an der carrageenininduzierten Entzundung der Pfoten von Albino-Ratten getestet. Zwei dieser Substanzen hatten keine entzundungshemmende Aktivitat, die anderen sechs zeigten in unterschiedlichem Grad eine solche Aktivitat. Die starkste entzundungshemmende Aktivitat zeigt Indolyl-3-methyl-1-aminophenyl-4′-(p-tolyl)piperazinocarboxamid (Substanz 7). 7 besitzt wie auch Phenylbutazon eine ulcerogene Aktivitat, jedoch ist diese bedeutend schwacher als die des Phenylbutazons. Substanz 7 scheint vielversprechend wegen ihrer schwacheren ulcerogenen Aktivitat und ihrer niedrigen akuten Toxizitat.