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Using Milling To Explore Physical States: The Amorphous and Polymorphic Forms of Dexamethasone

Authors :
Florence Siepmann
Marc Descamps
Paulo F.M. Oliveira
Juergen Siepmann
Jean-François willart
Unité Matériaux et Transformations - UMR 8207 (UMET)
Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Lille-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Lille (ENSCL)-Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)
Médicaments et biomatériaux à libération contrôlée: mécanismes et optimisation
Université de Lille-Centre Hospitalier Régional Universitaire [Lille] (CHRU Lille)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)
Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Lille-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Lille (ENSCL)
Médicaments et biomatériaux à libération contrôlée: mécanismes et optimisation - Advanced Drug Delivery Systems - U 1008 (MBLC - ADDS)
Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre Hospitalier Régional Universitaire [Lille] (CHRU Lille)-Université de Lille
Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Lille (ENSCL)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Université de Lille-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)
Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Université de Lille-Centre Hospitalier Régional Universitaire [Lille] (CHRU Lille)
Source :
Crystal Growth & Design, Crystal Growth & Design, 2018, Crystal Growth & Design, 18, pp.1748-1757. ⟨10.1021/acs.cgd.7b01664⟩
Publication Year :
2018
Publisher :
HAL CCSD, 2018.

Abstract

International audience; This study aims to investigate the polymorphism, physical stability, and amorphization possibilities of dexamethasone (DEX) drug. Milling was found to be an advantageous mean to prepare amorphous DEX nonchemically degraded. It appears to be a very useful process that allowed generating crystalline polymorphic transformation, either from the milling induced amorphous sample or from a mechanically damaged polymorphic form. The paper illustrates the interest of milling as a complementary tool to screen crystal polymorphism and to determine the relative stability of polymorphs when the decision is difficult. Physical characterizations were mainly carried out using X-ray diffraction and differential scanning calorimetry.

Details

Language :
English
ISSN :
15287483 and 15287505
Database :
OpenAIRE
Journal :
Crystal Growth & Design, Crystal Growth & Design, 2018, Crystal Growth & Design, 18, pp.1748-1757. ⟨10.1021/acs.cgd.7b01664⟩
Accession number :
edsair.doi.dedup.....576b5960b823bf78c1f4a465f25089ad