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Background: A series of bi-triazoles conjugates 1,2,3 and 1,2,4 was synthesized with an aim to study the evaluation of the antimalarial profile of families of triazole derivatives. The study used the W2 strain of Plasmodium falciparum (Chloroquine-Resistant), to determine the inhibitory concentration of 50% of the parasites (IC50) and HepG2 cells to describe the cytotoxic concentration for 50% of the cells (CC50). Among the study classes, bi-triazoles stood out with IC50 values between 8.9 to 0.45 μM; highlighted the compound 14d (IC50 of 0.45 ± 0.02 μM) with the most promising result. Regarding the cytotoxic concentration, all compounds that presented IC50 values ≤ 100 μM were evaluated. Three compounds stood out as the highest selectivity index (SI) values, 14b (SI ˃111.1), 13d (SI ˃111.1) and 14d (SI ˃1.111). Such results expose the importance of working with classes of molecules that allow rapid synthesis and dispositions for structural changes. Highlighting the evolution of the IC50 values of the compounds, when adding the second triazole block. Thus, the results found in this study, have the possibility of choosing new molecules for the treatment of malaria. Objective: This work was to synthesize a series of bi-triazole conjugates 1,2,3 and 1,2,4-triazole moiety and evaluate their activities against Plasmodium falciparum. Methods: The bi-triazole was synthesized in a 3-step route in moderated yields, and their structures were confirmed by NMR spectral data analyses. For the in vitro antiplasmodial assays, the SYBR Green fluorimetric technique and the W2 strain were used, where an IC50 (Inhibitory Concentration) value was obtained for each compound. The compounds were also evaluated for their stagespecificity and speed of action (W2 strain). Safety tests were performed to determine the hemolytic and cytotoxic action of the evaluated compounds. In these tests, the cell lines HepG2 and VERO were used, and the cytotoxicity was evaluated by the MTT technique. This allowed the CC50 values to be obtained (Cytotoxic Concentration). Subsequently, the Selectivity Index (SI) was calculated for each compound. Results: The newly synthesized bi-triazole compounds could serve as potent leads for the development of novel antimalarial compounds. In general, the bi-triazoles with trifluoromethyl group present at 1,2,4-triazole moiety proved to be more potent regarding antiplasmodial activity. Conclusion: The synthesized bi-triazole compounds could serve as potent leads for the development of novel antimalarial agents.

Objective: This is a qualitative study, whose objective was to investigate the scientific literature on plant species potentially active against Plasmodium sp. Method: This is a systematic literature review, which aimed to analyze the most recent articles published between the years 2005-2020 in the languages: English and Portuguese. The studies were chosen in an integrative way from the following databases: PubMed (National Library of Medicine), LILACS (Latin American and Caribbean Health Sciences Literature), Science Direct (Explore, scientific and medical) and SciELO (Scientific Electronic Library Online). Results and discussion: 115 species distributed in 50 botanical families were found in antiplasmodial inhibition studies, of which 66 different types of extracts showed action in eliminating these parasites, while 59 of these extracts were inactive. Of this total number, the most studied species belong to the Asteraceae and Fabaceae families. In addition, another 141 botanical species were cited in ethnobotanical surveys in different regions of the world. Aponynaceae and Lamiaceae were the most representative plant families among the studies focused on this topic. The data also allowed us to understand how popular knowledge can help to establish scientific discoveries about plants with antimalarial potential. In addition, environmental conditions were identified as determining factors for the production of chemical constituents in these plants. Conclusion: Efforts to identify plants with active potential in combating the parasite have increased significantly in recent years; however, it is important to emphasize that the preservation of biodiversity needs to be an important aspect of ethnobotanical research in order to guarantee the sustainable use of available resources. Objetivo: Este es un estudio cualitativo, cuyo objetivo fue investigar la literatura científica sobre especies de plantas potencialmente activas contra Plasmodium sp. Método: Se trata de una revisión sistemática de la literatura, que tuvo como objetivo analizar los artículos más recientes publicados entre los años 2005-2020 en los idiomas: inglés y portugués. Los estudios fueron seleccionados de manera integradora de las siguientes bases de datos: PubMed (Biblioteca Nacional de Medicina), LILACS (Literatura Latinoamericana y del Caribe en Ciencias de la Salud), Science Direct (Explore, científica y médica) y SciELO (Biblioteca Electrónica Científica en Línea). Resultados y discusión: En los estudios de inhibición antiplasmodial se encontraron 115 especies distribuidas en 50 familias botánicas, de las cuales 66 tipos diferentes de extractos mostraron acción en la eliminación de estos parásitos, mientras que 59 de estos extractos fueron inactivos. De este total, las especies más estudiadas pertenecen a las familias Asteraceae y Fabaceae. Además, otras 141 especies botánicas fueron citadas en estudios etnobotánicos en diferentes regiones del mundo. Aponynaceae y Lamiaceae fueron las familias de plantas más representativas entre los estudios enfocados en este tema. Los datos también permitieron comprender cómo el conocimiento popular puede ayudar a establecer descubrimientos científicos sobre plantas con potencial antipalúdico. Además, se identificaron las condiciones ambientales como determinantes para la producción de componentes químicos en estas plantas. Conclusión: Los esfuerzos para identificar plantas con potencial activo en el combate del parásito se han incrementado significativamente en los últimos años; sin embargo, es importante enfatizar que la preservación de la biodiversidad debe ser un aspecto importante de la investigación etnobotánica para garantizar el uso sostenible de los recursos disponibles. Objetivo: Trata-se de um estudo qualitativo, cujo objetivo foi investigar a literatura científica sobre espécies vegetais potencialmente ativas contra Plasmodium sp. Método: Trata-se de uma revisão sistemática da literatura, no qual objetivou-se analisar os artigos mais recentes publicado entre os anos de 2005-2020 nos idiomas: inglês e português. Os estudos foram escolhidos de forma integrativa nas seguintes bases de dados: PubMed (National Library of Medicine), LILACS (Latin American and Caribbean Health Sciences Literature), Science Direct (Explore, scientific and medical) e SciELO (Scientific Electronic Library Online). Resultados e discussão: Foram encontradas 115 espécies distribuídas em 50 famílias botânicas em estudos de inibição antiplasmodial, das quais 66 diferentes tipos de extratos mostraram ação na eliminação desses parasitas, enquanto 59 desses extratos foram inativos. Deste número total, as espécies mais estudadas pertencem às famílias Asteraceae e Fabaceae. Além disso, outras 141 espécies botânicas foram citadas em levantamentos etnobotânicos em diferentes regiões do mundo. Aponynaceae e Lamiaceae foram as famílias vegetais mais representativas entre os estudos voltados para este tema. Os dados também permitiram entender como o conhecimento popular pode ajudar a estabelecer descobertas científicas sobre plantas com potencial antimalárico. Além disso, as condições ambientais foram identificadas como fatores determinantes para a produção de constituintes químicos nessas plantas. Conclusão: Os esforços para identificar plantas com potencial ativo no combate ao parasita aumentaram significativamente nos últimos anos; no entanto, é importante ressaltar que a preservação da biodiversidade precisa ser um aspecto importante da pesquisa etnobotânica, a fim de garantir o uso sustentável dos recursos disponíveis.

Introdução: Das 133 doenças ou grupos de doenças listado no Observatório de Saúde Global (OMS, 2015), 101 teve ligações significativas com o meio ambiente, dentre essas encontram-se as Leishmanioses, a qual globalmente tem cerca de 27% dos casos de relacionados com as condições ambientais. Objetivo: O presente estudo buscou avaliar as evidências disponíveis na literatura sobre a influência da degradação ambiental no aumento do número de casos de Leishmaniose no Brasil. Materiais e métodos: Este estudo consiste em uma revisão integrativa da literatura, na qual seleção dos artigos foi feita a partir da base de dados, Medical Literature Analysis and Retrieval System Online (PubMed/Medline) e da biblioteca virtual em saúde Scientific Electronic Library Online (SciElo). Utilizou-se a combinação dos seguintes Descritores em Ciências da Saúde (DeCS), nos idiomas português, inglês e espanhol: Leishmaniose, Meio Ambiente, Saúde Ambiental, Degradação Ambiental e Educação Interprofissional. A estratégia de busca realizada foi controlada e combinada com os caracteres boleanos AND e OR. Para os critérios de inclusão, consideraram-se artigos disponíveis eletronicamente na íntegra, gratuitamente, que citavam a relação entre o possível aumento do número de casos da doença, por conta dos fatores que degradam o meio ambiente e que tenham sido realizados no Brasil, nos idiomas português, inglês e espanhol publicados no período de 2015 a 2020. Excluíram-se os artigos repetidos em mais de uma base, bem como, teses, dissertações e monografias. Resultados: A busca resultou em 1.475 artigos, sendo que 16 compuseram esta Revisão Integrativa de Literatura. Em relação a origem dos artigos, verificou-se que a maioria provinha da região Norte do país (43, 75%), seguida pela região Nordeste (18,75%). Além disso, três artigos apresentaram dados referentes ao país todo e dois se referiram à região Amazônica. Dos 16 artigos incluídos na pesquisa, oito relacionaram a ocorrência dos casos de LV e/ou LT nas regiões de estudo, com as mudanças climáticas; 11 Movimentos populacionais e/ou migração, assim como, com a adaptação dos vetores aos ambientes domiciliares; cinco com as condições precárias de infraestrutura e saneamento básico; três com a ocupação desordenada do espaço físico pela população humana e 13 com o desmatamento da vegetação nativa. Conclusão: A análise dos artigos demonstrou que ação humana sobre o meio ambiente é fator condicionante para o aumento do número de novos casos de Leishmaniose no Brasil. Além disso, foi evidenciado a necessidade de capacitar os profissionais de saúde referente a doença em todos os seus aspectos, para que assim estejam em alerta para os riscos e agravos existentes no seu território por meio de uma abordagem de saúde interprofissional e interdisciplinar.

Introdução: Esse trabalho traz reflexões sobre o uso da água, da energia e sobre a produção de resíduos de um grupo de alunos de uma escola pública na zona rural de Rondônia e tem como objetivo pensar sobre as questões ambientais sem deixar de esquecer a dinâmica do atual momento. Métodos: A primeira etapa fundamentou-se na realização de encontros remotos com os alunos da escola mencionada, ademais, houve a elaboração de material didático. As aplicações das atividades foram feitas utilizando-se as seguintes ferramentas: WhatsApp para conversas/orientações individuais; GoogleMeet: para conversas/orientações em grupo. Os temas abordados nas aulas foram: “Água; uso consciente de energia e produção de lixo”. Resultados e Discussão: A análise permitiu observar importantes reflexos ocasionados pela pandemia. Dos 45 alunos, 21 relataram gastar até 5 litros de água/minuto durante o banho. Em relação ao tema uso de energia elétrica, 40 alunos relacionaram a diminuição do consumo com a economia financeira. Já com o tema produção de lixo, 80% relataram que queimam o lixo e 27% relataram que o lixo orgânico é utilizado na alimentação de animais e como adubo para plantas. Muitos alunos se mostraram surpresos com o gasto de água em suas residências. Em relação à diminuição no consumo de energia, os alunos relataram dificuldades na economia. Sobre o descarte do lixo, a maioria relatou fazê-lo de forma inadequada. Conclusão: As atividades desenvolvidas mostraram-se relevantes para compreensão dos alunos diante dos temas água, energia elétrica e geração de resíduos.

Objetivo: Avaliar a atividade desses compostos nas formas sexuadas do Plasmodium falciparum e determinar as propriedades farmacocinéticas teóricas dos compostos utilizando ensaios in silico. Métodos: Para a avaliação da inibição das formas exflagelantes foi utilizada a cepa de Plasmodium falciparum NF54 para a produção de gametócitos in vitro. Para os testes in silico foi utilizado o programa ADMETlab buscando identificar as propriedades farmacocinéticas teóricas de todos os compostos. Resultados: A série de amidas naturais e sintéticas testadas não se destacaram como possíveis bloqueadores de transmissão da malária. Porém, mostraram inibição moderada no bloqueio da exflagelação. Os resultados do screening virtual permitiram conhecer e explorar as propriedades farmacocinéticas teóricas interessantes dessa classe de compostos, como a permeabilidade moderada as células Caco-2 do composto 14f; as substâncias mostram-se nocivas mais não letais (DL50); somente o composto 14f pode causar algum dano ao fígado (LHID); os compostos 1a, 1b, 1g e 1k podem ser administrados na sua dosagem máxima diária, observando sempre a toxicidade; baixa taxa de eliminação (CL); alta ligação a proteínas plasmáticas para os compostos 1a, 14f e 18a; volume de distribuição ideal para 1b, 1g, 1k, 18a e 18b. Considerações finais: Os resultados obtidos contribuem para aumentar o banco de dados sobre o perfil dessa classe de compostos e a ação antimalárica.

Objective: To carry out a review of studies published between 2016 and 2021 focusing on the treatment of Leishmaniasis with the drugs Artesunate and Chloroquine. Methods: This is an integrative literature review that was produced using the following steps: identification of the theme, formulation of the guiding question, definition of descriptors and selection of databases, establishment of exclusion and inclusion criteria of the studies, sampling of the literature and pre-selection of articles (reading of abstracts and titles); reading of the selected studies and, finally, interpretation of the results. Results: 134 studies were found for the drug Artesunate, 2 of which were included in this research and show the effectiveness of treatment with Artesunate in in vitro experiments against the species Leishmania amazonensis, L. tropica, L. infantum and L. donovani, as well as in in vivo assays against L. amazonensis. For the drug Chloroquine, 11 articles were found, 3 of which were included in the present study. Of these, two studies evaluated the action of this drug in human trials through intralesional and oral administration, and one evaluated its activity in vitro and in vivo against L. amazonensis. Final considerations: This article highlights studies that present Artesunate and Chloroquine as promising drugs for the treatment of Leishmaniasis. The low number of studies suggests the need for further investigations with in vivo tests and new forms of treatment (topical use) for the lesions.

Trichomonas vaginalis and Leishmania spp. are protozoal species responsible for millions of cases of parasitic diseases worldwide. Considering the potential of natural products and the need for more effective and less toxic alternatives to treat trichomoniasis and leishmaniasis, this study aimed to evaluate the effect of two series of triterpenes derivatives with different modifications at C-3 and C-28 positions of the ursolic acid (UA) and betulinic acid (BA) against trophozoites of Trichomonas vaginalis and promastigotes forms of Leishmania (L.) amazonensis. The compounds modified just at C-3 were the most active. The 3β-acetyl betulinic acid (1b) reduced the trophozoites viability of T. vaginalis at 74%, followed by the 3-oxo ursolic acid and 3-oxo betulinic acid (3a and 3b) compounds (55% of reduction). The compound 3β-isobutyl ursolic acid (7a) inhibited the viability of L. amazonensis promastigotes by 55%. Therefore, analyzing the structure-activity relationship and the data of literature, it is possible to suppose that the inclusion of polar groups in the skeletons could improve the antiprotozoal activity. Overall, further studies are necessary to develop triterpenic derivatives with more powerful trichomonicidal and leishmanicidal properties.

INTRODUCTION This study assessed the activity of compounds from Piper tuberculatum against Plasmodium falciparum and Leishmania guyanensis. METHODS The effects of compounds from P. tuberculatum fruits on P. falciparum and L. guyanensis promastigote growth in vitro were determined. Hemolytic action and cytotoxicity in HepG2 and J774 cells were measured. RESULTS Three compounds showed strong antiplasmodial activity and one compound showed strong antileishmanial activity. Two compounds were non-toxic to HepG2 cells and all were toxic to J774 cells. The compounds showed no hemolytic activity. CONCLUSIONS The tested compounds from P. tuberculatum exhibited antiparasitic and cytotoxic effects.