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Selenium (Se) has been defined as the “Janus element”, with one face showing antioxidant activity and the other pro-oxidant activity. The biological effect of Se depends on both dose and speciation. Se nanoparticles are attracting major interest, although their large-scale preparation for biomedical applications is not trivial. We hypothesize that acid anhydride-coated carbon dots (AACD) are an attractive platform for preparing nanoparticles containing chemically defined Se. The reaction of AA-CD with 3- selenocyanatopropan-1-amine yields carbon dots bearing selenocyanate and carboxylate groups (CD-SeCN) that allow for tuning the hydrosolubility. CD-SeCN has a Se content of 0.36 μmol per mg of nanoparticles, and they show the typical photoluminescence of carbon dots. The selenocyanate groups (SeCN) exhibited glutathione peroxidase-like activity and cytotoxicity. Data show that antioxidant behavior differs between normal and tumor cells, and the evaluation on HEK293 and A549 cells reveals that the toxicity of CD-SeCN depends on dose, time, and intracellular glutathione (GSH) content. The toxicity of CD-SeCN decreases with the time of incubation and the cell death mechanism switches from necrosis to apoptosis, indicating that CD-SeCN is neutralized. Additionally, high levels of intracellular GSH exert a protective effect. These results support a pharmacological potential in cancers with low levels of intracellular GSH. The use of AA-CD as nanoplatforms is a general strategy that paves the way for the engineering of advanced nanosystems, Spanish institution Ministerio de Ciencia, Innovacion y Universidades (No. CTQ2017- 86125-P), Unit of Excellence in Chemistry Applied to Biomedicine and the Environment, Centro de Instrumentacion Cientifica (Universidad de Granada), Universidad de Granada/CBUA, Springer Nature

Número de publicación: ES2579487. Número de solicitud: 201530160., La presente invención describe el uso de polímeros basados en sacáridos entrecruzados como un medicamento, particularmente para el tratamiento de enfermedades que requiere secuestran esteroles y/o ácidos biliares. Tales polímeros se obtienen a partir ya sea de ciclodextrinas y/o polisacáridos, tales como almidón o dextrina, que son entrecruzados con bis vinil-sulfonas, produciendo materiales homo y hetero-poliméricos. Por lo tanto, dichos materiales pueden ser utilizados en diferentes enfermedades tales como la hiperlipidemia, diabetes, arterosclerosis, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperglucemia y obesidad, pero no se limita a éstas., Universidad de Granada

Tesis Univ. Granada, Facultad de Farmacia

Número de publicación: ES2325293 B1. Número de solicitud: 200800576., Agentes de etiquetado simple basados en vinilsulfona. Agentes de etiquetado que comprenden un compuesto con una molécula etiqueta y un grupo vinilsulfona. Además, se refiere a los compuestos, el procedimiento de obtención de los mismos y sus usos en el marcaje de biomoléculas, y más concretamente de proteínas., Universidad de Granada

En este trabajo se ha llevado a cabo la síntesis de distintos selenoazúcares con funciones complementarias alquino y azida, y se ha evaluado su compatibilidad en la reacción más destacable de la metodología “Click Chemistry”, para obtener sistemas multivalentes de azúcares que contienen selenio, que además de no ser hidrolizables por enzimas presentan las propiedades descritas para los compuestos orgánicos con selenio. Por otro lado, la ampliación de la química del selenio a ciclodextrinas se planteó como un objetivo de gran interés debido a las atractivas propiedades que presentan estos oligosacáridos cíclicos, destacando la capacidad de encapsular moléculas mediante la formación de complejos de inclusión. De esta forma, se realizó la síntesis de distintos derivados selenados de ciclodextrinas de forma eficiente y posteriormente se usaron en la obtención de polímeros de ciclodextrinas mediante puentes diseleniuro, para evaluar en un futuro tanto su capacidad de encapsulamiento como la capacidad de reducirse en un ambiente antioxidante liberando la molécula ocluida. Por último, cabe destacar el medicamento Bidrion, cuyo principio activo Sugammadex está basado en un derivado sulfurado de γ-ciclodextrina capaz de encapsular los relajantes musculares vecuronio y rocuronio, revirtiendo el efecto de relajación de forma inmediata. En este trabajo se ha llevado a cabo la introducción de selenio en γ-ciclodextrina con el fin de obtener en un futuro un análogo de Sugammadex con selenio.

Esta Tesis Doctoral ha sido realizada gracias a una beca predoctoral concedida por el Ministerio de Educación y Ciencia (FPU‐AP‐2003‐4773) y a la financiación con cargo a fondos del grupo FQM‐208 “Química de Carbohidratos: Síntesis, Reactividad y Diseño Teórico”., Dentro del concepto de click chemistry las cicloadiciones 1,3-dipolares de azidas y alquinos terminales catalizadas por Cu(I) (CuAAC) son las que han alcanzado un mayor grado de desarrollo y aplicación y se consideran el ejemplo fundamental dentro de este concepto. Desde el descubrimiento de la catálisis de Cu(I) en el año 2002 por los grupos de Meldal y Sharpless el interés por esta reacción ha crecido exponencialmente y no sólo en síntesis orgánica, sino en otros campos como ciencias de los materiales y ciencias biomédicas. Por otro lado, las vinilsulfonas son bien conocidas por su utilidad como intermedios en síntesis orgánica. Estos compuestos han demostrado ser reactivos de síntesis muy versátiles como aceptores de Michael en adiciones conjugadas de tipo 1,4 y en reacciones de cicloadición. Además, este grupo funcional también ha mostrado su capacidad para inhibir potencialmente una variedad de procesos enzimáticos proporcionando unas propiedades únicas que se pueden explotar en el diseño de fármacos. El objetivo general de la presente Tesis Doctoral es explotar la capacidad de las reacciones de CuAAC para interconectar de forma fácil y eficiente diversas estructuras y poner de manifiesto la enorme potencialidad que esconden las vinilsulfonas como grupo reactivo en diversas aplicaciones. Específicamente se han explorado aplicaciones en el campo de las ciencias ómicas y en el campo de la eliminación de contaminantes., Tesis Univ. Granada., Ministerio de Educación y Ciencia (FPU‐AP‐2003‐4773), FQM‐208