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ResumoO campomanesia xanthocarpa, conhecido popularmente como gabiroba, é utilizado como planta medicinal no tratamento de doenças inflamatórias, úlceras, entre outros usos, exigindo estudos para auxiliar na comprovação dessas atividades. Neste estudo, o extrato de folhas de C. xanthocarpa(CxHE) foi submetido a ensaios de lamber patas induzidas por formalina, peritonite induzida por testes de hiperalgesia mecânica induzida por lipopolissacarídeo e carragenina. Na análise química, foram realizadas uma triagem fitoquímica preliminar e a determinação do teor de fenol e flavonóides, além das análises pelos sistemas ESI-MS / MS e HPLC-DAD. O CxHE apresentou compostos como taninos, triterpenóides, esteróides e saponinas e teor de fenóis (35,9 ± 1,3 GAE / g extrato) e flavonóides (23,3 ± 2,1 mg EQ / g extrato). Foram identificados ácido protocatecuico, ácido gálico, galato de etila, quercetina e galato de 3-metil epigalocatequina, alfa e beta-amirinas. CxHE em doses de 10-1000 mg / kg po demonstrou efeitos anti-inflamatórios e antinociceptivos em todos os in vivo ensaios empregados neste estudo.

Submitted by Divis??o de Documenta????o/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2021-06-11T03:15:44Z No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Termo de Autoriza????o - Autodep??sito RIU-TEDE (1).pdf: 556720 bytes, checksum: 6f7a6b66d4d19019abfd13b40def1094 (MD5) Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 41233 bytes, checksum: 9e144ed5c45b7a8945758a7e420acada (MD5) Approved for entry into archive by Divis??o de Documenta????o/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2021-06-11T03:16:50Z (GMT) No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Termo de Autoriza????o - Autodep??sito RIU-TEDE (1).pdf: 556720 bytes, checksum: 6f7a6b66d4d19019abfd13b40def1094 (MD5) Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 41233 bytes, checksum: 9e144ed5c45b7a8945758a7e420acada (MD5) Made available in DSpace on 2021-06-11T03:16:50Z (GMT). No. of bitstreams: 3 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Termo de Autoriza????o - Autodep??sito RIU-TEDE (1).pdf: 556720 bytes, checksum: 6f7a6b66d4d19019abfd13b40def1094 (MD5) Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 41233 bytes, checksum: 9e144ed5c45b7a8945758a7e420acada (MD5) Previous issue date: 2021-05-03 CAPES - Coordena????o de Aperfei??oamento de Pessoal de N??vel Superior Leishmaniasis is a group of neglected tropical diseases caused by different parasites of the Leishmania genus. This diseases is endemic in 98 countries and affect 12 to 15 million people worldwide annually. Current treatments show many side effects, prolonged use time and often therapeutic failure. Due to this scenario, there is a need to seek substances with antileishmania potential. A modern approach to drug discovery consists of using computational methods such as molecular docking, which allows the selection of molecules most likely to obtain positive experimental results. Pentacyclic triterpenes have been reported as potential antileishmania molecules. Despite this, the ?? and ?? amyrin triterpenes have been poorly investigated. In this study, rational planning and design of derivatives were carried out using base skeleton the triterpenes ?? and ?? amyrins. All the modifications were around the C-3 which is functionalized with an alcohol. The first series of derivatives consist of n-alkyl chain sulfonamides and ortho- and para-substituted aryl sulfonamides. The second series of derivatives consist of 5-membered heterocycles, fused to the main skeleton. The designed structures were converted into a 3D format and optimized. The CYP51 Leishmania infantum enzyme (PDB: 3L4D) and the GOLD program were used to perform molecular docking. Six derivatives from the series of alkyl sulfonamides (3/4, 5/6 and 9/10), eight derivatives from the series of aryl sulfonamides (21/22, 29/30, 41/42 and 45/46) and eight derivatives were selected of the series of heterocycles (55/56, 59/60, 61/62 and 63/64), which presented a better profile of chemical interactions and free energy binding. The derivatives presented in pairs correspond to the isomers ?? and ??. For the synthesis of derivatives, the triterpenes ?? and ?? amirins were extracted and purified from the resin of Protium sp. For the synthesis of the aryl sulfonamide series, the intermediate 3-amino ?? and ?? amirine was used, which was treated with different sulfonyl chlorides to obtain derivatives 29/30 (4 / acetamidobenzene sulfonamide from ?? and ?? amirine), 41/42 (?? and ?? amirine 4-nitrobenzene sulfonamide), 45/46 (?? and ?? amirine 4-chlorobenzene sulfonamide) with yields that varied from 45 to 71%. All sulfonamide derivatives obtained are unprecedented in the literature. For the series of heterocycles, the intermediate 2-bromo-3-oxo ?? and ?? amirine was used, which was condensed with different nucleophiles. The derivative 63/64 (aminothiazole derivative ?? and ?? amirine) was obtained, with 99% yield, an example of molecular modification already reported in other triterpenes, however it is the first time inserted in ?? and ?? amirines. The present study contributed to the application of computational methodologies combined with methods of rational design, aiming at the semisynthesis of molecules with biological activity antileishmania. The molecules synthesized in this work will be sent for biological evaluation to confirm their potential as drugs. As leishmanioses s??o um grupo de doen??as tropicais negligenciadas causadas por diferentes parasitas do g??nero Leishmania. Estas doen??as s??o end??micas em 98 pa??ses e afetam de 12 a 15 milh??es de pessoas no mundo anualmente. Os tratamentos atuais apresentam muitos efeitos colaterais, tempo de utiliza????o prolongado e muitas vezes falha terap??utica. Devido a este panorama, existe a necessidade de buscar subst??ncias com potencial antileishmania. Uma abordagem moderna de descoberta de f??rmacos consiste na utiliza????o de m??todos computacionais como o docking molecular, que permite selecionar mol??culas com maior probabilidade de se obter resultados experimentais positivos. Triperpenos pentac??clicos t??m sido relatados como mol??culas potenciais antileishmania. Apesar disso, os triterpenos ?? e ?? amirinas t??m sido pouco investigados. Nesse estudo foi realizado um planejamento racional e desenho de derivados utilizando como esqueleto base os triterpenos ?? e ?? amirinas. Todas as modifica????es foram em torno do C-3 que est?? funcionalizado com um ??lcool. A primeira s??rie de derivados consistem em sulfonamidas de cadeia n-alqu??lica e sulfonamidas ar??licas orto e para substitu??das. A segunda s??rie de derivados consistem em heterociclos de 5 membros, fundidos ao esqueleto principal. As estruturas desenhadas foram convertidas em formato 3D e otimizadas. Foi utilizada a enzima CYP51 de Leishmania infantum (PDB: 3L4D) e o programa GOLD para realiza????o do docking molecular. Foram selecionados seis derivados da s??rie de sulfonamidas alqu??licas (3/4, 5/6 e 9/10), oito derivados da s??rie de sulfonamidas ar??licas (21/22, 29/30, 41/42 e 45/46) e oito derivados da s??rie de heterociclos (55/56, 59/60, 61/62 e 63/64), que apresentaram melhor perfil de intera????es qu??micas e energia livre de liga????o. Os derivados apresentados em pares correspondem aos is??meros ?? e ??. Para s??ntese dos derivados foram utilizados os triterpenos ?? e ?? amirinas extra??dos e purificados da resina de Protium sp. Para a s??ntese da s??rie de sulfonamidas ar??licas foi utilizado o intermedi??rio 3-amino ?? e ?? amirina que foi tratado com diferentes cloretos de sulfonila para obten????o dos derivados 29/30 (4- acetamidobenzeno sulfonamida de ?? e ?? amirina), 41/42 (4-nitrobenzeno sulfonamida de ?? e ?? amirina), 45/46 (4-clorobenzeno sulfonamida de ?? e ?? amirina) com rendimentos que variaram entre 45 ??? 71 %. Todos os derivados sulfonamidas obtidos s??o in??ditos na literatura. Para a s??rie de heterociclos foi utilizado o intermedi??rio 2-bromo-3-oxo ?? e ?? amirina, que foi condensado com diferentes nucl??ofilos. Foi o obtido o derivado 63/64 (derivado aminotiazol ?? e ?? amirina), com rendimento de 99%, um exemplo de modifica????o molecular j?? reportado em outros triterpenos, por??m ?? a primeira vez inserido em ?? e ?? amirinas. O presente estudo utilizou metodologias computacionais aliadas a m??todos de planejamento racional, visando a sele????o e semiss??ntese de mol??culas com atividade biol??gica antileishmania. As mol??culas sintetizadas nesse trabalho ser??o encaminhadas para avalia????o biol??gica para confirma????o do seu potencial como f??rmacos.

Submitted by Divis??o de Documenta????o/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2021-06-22T13:54:19Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Approved for entry into archive by Divis??o de Documenta????o/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2021-06-23T14:33:27Z (GMT) No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Made available in DSpace on 2021-06-23T14:33:27Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) Previous issue date: 2020-03-06 FAPEAM - Funda????o de Amparo ?? Pesquisa do Estado do Amazonas Starch-based coating films have been used in food preservation to reduce solid waste accumulation and minimize pollution. Biofilms efficiency could be improved through incorporation of silver nanoparticles (AgNPs). Therefore, the aim of this research was to extract starch from Dioscoreaalataand Dioscoreaaltissimato develop polymeric films incorporated with biogenic silver nanoparticules for coating and preserving fresh foods. Starch were characterized for yield, morphology and grain size, physicochemical composition, technological properties, in vitro toxicity and microbiological analysis. In starch films, preparation glycerol was used as plastic and they were characterized through visual analysis and MEV, AFM, DRX, FTIR. Promising starch was selected for production of coating films incorporated with colloidal AgNPs solution stored in the DPUA/UFAM Cultures Collection Nanoparticle Bank. Analysis of technological properties and antimicrobial activity of films had been carried. Application of films were made by immersion in camu-camu [Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh] in the filmogenic solution, followed by physicochemical analysis, weight loss and residual silver determination analysis. D. alata and D. altissima starch are non-toxic, have promising yield and functional and technological properties used for packaging industry. D. alata starch coating films showed high rough ness than D.altissima, which was selected for production of AgNPs covered by coating films, and characterization of starch films added with AgNPs has shown suitable for use in packaging and food preservation industry. Coating fruits with films incorporated with AgNPs delayed ripening and has retained their nutritional value. Filmes de revestimento a base de amido t??m sido utilizados na conserva????o de alimentos no intuito de diminuir o ac??mulo de res??duos s??lidos e minimizar a polui????o. A efici??ncia de biofilmes pode ser melhorada com incorpora????o de nanopart??culas de prata (AgNPs). O objetivo desta pesquisa foi extrair amido de Dioscorea alata L.e D. altissima Lam. para desenvolver filmes incorporados com AgNPs biog??nicas para revestimento e conserva????o de alimentos in natura. Os amidos extra??dos foram caracterizados quanto ao rendimento, morfologia e tamanho dos gr??nulos, composi????o f??sico-qu??mica, propriedades tecnol??gicas, toxicidade in vitro e an??lise microbiol??gica. Na elabora????o dos filmes de amido foi utilizado glicerol como plasticizante. Os filmes foram caracterizados visualmente em MEV, AFM, DRX, FTIR. O amido promissor foi selecionado para produ????o de filmes de revestimento incorporados com solu????o coloidal de AgNPs, do Banco de Nanopart??culas da Cole????o de Culturas DPUA/UFAM. Os filmes foram avaliados quanto as propriedades tecnol??gicas e atividade antimicrobiana. A aplica????o dos filmes foi feita por imers??o de frutos de camu-camu [Myrciaria dubia (Kunth) McVaugh] na solu????o filmog??nica. Os frutos foram examinados para observa????o da perda de peso, determina????o da prata residual nos frutos e an??lises f??sico-qu??micas. O amido de D. alata e D. altissima n??o s??o t??xicos, t??m rendimento promissor e propriedades funcionais e tecnol??gicas adequadas para uso na ind??stria de embalagens. Os filmes de revestimento com amido de D. alata apresentaram alta rugosidade comparado ao de D. altissima, caracter??stica determinante para incorpora????o das AgNPs. A caracteriza????o dos filmes de amido de D. altissima incorporados com AgNPs mostrou que estes s??o adequados para uso na ind??stria de embalagens e conserva????o de alimentos in natura. O revestimento dos frutos com filmes incorporados com AgNPs retardou o amadurecimento e conservou as caracter??sticas nutricionais dos mesmos.

Submitted by Divis??o de Documenta????o/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2020-02-28T14:30:45Z No. of bitstreams: 2 Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Approved for entry into archive by Divis??o de Documenta????o/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2020-02-28T14:36:50Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Made available in DSpace on 2020-02-28T14:36:51Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Reprodu????o N??o Autorizada.pdf: 47716 bytes, checksum: 0353d988c60b584cfc9978721c498a11 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2019-06-26 CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Cient??fico e Tecnol??gico CAPES - Coordena????o de Aperfei??oamento de Pessoal de N??vel Superior FAPEAM - Funda????o de Amparo ?? Pesquisa do Estado do Amazonas In Brazil, especially in the Amazon region, there is a great biodiversity of plant species that have not yet been studied chemically or biologically, including spe cies of the family Rubiaceae, which is recognized mainly for the production of a wide variety of alkaloids of pharmacological importance. In this sense, the aim of work is the isolation and chemical characterization of substances of the species Warszewiczi a schwackei , as well as the evaluation of the biological activities of the extracts. To evaluate the biological activities the following were used: DPPH and Fe 3+ p henant h roline tests (to determine the antioxidant activity); microdilution in broth using the REMA (Resarzuri n Microtitre Assay) method (for determination of activity against pan sensitive Mycobacterium tuberculosis strain H37Rv); the multi resistant P. falciparum strain K1 (for determination of antimalarial activity); the microcrustacean Artemia salina and macrophagic cells J774 A.1 (to assess toxicity); the in vivo test on the chorioallantoic membrane of chicken embryos (to assess angiogenic activity). The fractionation of the hexane extract of the leaves allowed for the isolation of ??? sitosterol and squalene, and from the me thanolic extract of the leaves 3 indole alkaloids were obtained: tryptamine, tetrahydroharman and ochrolifuanin e , as well as a flavonoid: catechin. The methanolic extracts of both leaves and branches showed antioxi dant capacity against DPPH and Fe 3+ p henant h roline and after biological evaluation of the extracts showed moderate activity against M. tuberculosis , and in the antimalarial trial also showed activity against P. falciparum . When tested against A. salina , it was possible to observe that all the extracts were toxic at the concentration of 1000 ??? g/mL. The dose dependent antiangiogenic potential of all W. schwackei extracts was observed and tryptamine exhibited 40% inhibition of blood vessel grouth at 1 ??? g/mL. The results showed the biological potential of the W. schwackei and encourage the contin uation of the fractionation to isolate other substances and evaluate them in the same tests in which the extracts were active in order to determine if the substances are responsible for the biological activities. No Brasil, especialmente na regi??o Amaz??nica, existe uma grande biodiversidade de esp??cies vegetais que ainda n??o foram estudadas qu??mica ou biologicamente , inclusi ve de esp??cies da fam??lia Rubiaceae, a qual ?? reconhecida principalmente pelo fato de produzir uma grande variedade de alcaloides de import??ncia farmacol??gica. Nesse sentido, o presente trabalho vis ou o isolamento e a caracteriza????o qu??mica de subst??ncias da esp??cie Warszewiczia schwackei , bem como a avalia????o das atividades biol??gicas d os extratos. Para avalia????o das atividades biol??gicas foram utilizados os testes de DPPH e Fe 3+ f enantrolina para determina????o da atividade antioxidante m icrodilui????o em caldo utilizando o m??todo REMA ( Resarzuri n Microtitre Assay ) para det erm ina????o da atividade frente ?? cepa de Mycobacterium tuberculosis pan sens??vel H37Rv); a cepa multi resistente K1 de P. falciparum (par a determina????o da atividade antimal??rica ); o micr ocrust??ceo Artemia salina e c??lulas macrof??gicas J774 A.1 (para avaliar a toxicidade); o ensaio in vivo sobre a membrana corioalant??ica de embri??es de galinha (para avalia r a atividade angiog??nica ). O fracionamento do extrato hex??nico das folhas permitiu o isolamento de ??? sitosterol e esqualeno, e do extrato metan??lico das folhas foram obtidos 3 alcaloides ind??licos: triptamina, tetraidroharmano e ocrolifuanina, o alcaloide 1 --(2 aminofenil) etanol e tamb??m o flavonoide catequina Os extratos metan??licos tan to de folhas como de galhos mostraram capacidade antioxidante frente a DPPH e a Fe 3+ f enantrolina e ap??s avalia????o biol??gica dos extratos estes apresentaram atividade moderada frente a M. tuberculosis , e no ensaio antimal??rico tamb??m mostraram atividade fr ente a P. falciparum. Quando testados frente a A. salina foi poss??vel observar que todos os extratos foram t??xicos na concentra?? ??o de 1000 ??? g/mL. Foi observado o potencial antiangiog??nico dose dependente de todos os extratos de W. schwackei e da subst??ncia triptamina com uma porcentagem de inibi????o de vasos sangu??neos de 40% na concentra????o de 1 ??? g/mL. Os resultados obtidos mostraram o potenc ial biol??gico da esp??cie W schwackei e incentivam a continua????o do fracionamento para is olar outras subst??ncias e avali?? las nos ensaios nos quais os extratos foram ativos com a finalidade de determinar se s??o a s respons??veis pela s atividade s biol??gica s