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Metformin, commercialized under several trademarks and also as a generic medicine, is an oral anti-diabetic drug, belonging to the biguanide class. It is actually the first choice in the treatment of Type 2 diabetes mellitus (DM2) due to its toxicity and clinical efficaciousness. It extensive use requires a constant discussion on its characteristics and applications. Current paper is a bibliographical review comprising the application of metformin in DM2 treatment as its chemical, physical-chemical, pharmacokinetic, pharmacodynamics properties, its clinical usages, contraindications and side effects. Review occurred in Pubmed, Bireme, Lilacs and SciELO data banks and in research in journals published on the Brazilian Platform in Scientific Information and in books on the subject. Results show that metformin is the best medicine for diabetic patients, with auxiliary therapy for other physiological disorders. A metformina, medicamento comercializado por diversas marcas e também na forma de genérico, é um antidiabético oral pertencente à classe das biguanidas. Devido ao seu perfil de toxicidade e à sua eficácia clínica é a principal escolha no tratamento do diabetes mellitus tipo dois (DM2). Pelo seu grande uso é necessária uma discussão constante a respeito de suas características e aplicações. Objetivou-se realizar uma revisão bibliográfica, na qual serão abordadas a aplicação da metformina no tratamento de DM2 bem como suas propriedades químicas, físico-químicas, farmacocinéticas, farmacodinâmicas, seus usos clínicos, contraindicações e efeitos adversos. Revisão da literatura realizada nos bancos de dados Pubmed, Bireme, Lilacs e Scielo, bem como pesquisa nos periódicos do Portal Brasileiro da Informação Científica e livros sobre o assunto. Pelo exposto percebe-se que a metformina para pacientes diabéticos é considerada um fármaco ideal tendo ainda aplicações na terapêutica adjuvante de outros distúrbios fisiológicos.