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As plantas medicinais vêm sendo cada vez mais utilizadas devido às suas propriedades preventivas, paleativas e curativas, além de ser uma terapia alternativa que traz inúmeros benefícios aos usuários. As espécies Mikania glomerata e M. laevigata pertencem à família Asteraceae e são popularmente conhecidas como guaco sendo utilizadas no tratamento de enfermidades do trato respiratório. Além disso, as duas espécies são frequentemente confundidas ou citadas na literatura de forma errada. O presente trabalho teve por objetivo realizar uma revisão bibliográfica sobre a farmacologia, farmacobotânica e fitoquímica dos metabólitos secundários de Guaco, tendo destaque a cumarina, a biossíntese e as ações biológicas. As ações broncodilatadora, expectorante, anti-inflamatória e antialérgica, além de interações com alguns antibióticos e anticoagulantes, também foram descritas neste estudo. Medicinal plants have been increasingly used due to their preventive, palliative and curative properties, besides being an alternative therapy that brings a large number of benefits to their users. The species Mikania glomerata belongs to the Asteraceae family and is popularly known as guaco, being employed to treat diseases of the respiratory tract. This study aimed to carry out a literature review about the pharmacology, pharmacobotany and phytochemistry of the secondary metabolites of M. glomerata, particularly coumarin, its biosynthesis and biological actions. The bronchodilator, expectorant, anti-inflammatory and antiallergic actions, as well as the interactions with some antibiotics and anticoagulants, were also described in this study.