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Pain and inflammatory disorders are significant health problems because of prevalence and associated disabilities. In this context, LASSBio-596 is a hybrid compound able to modulate TNF-α and phosphodiesterases 4 and 5, exhibiting an anti-inflammatory effect in the pulmonary inflammatory model. Aiming at a better description of the activities of LASSBio-596, we initially conducted nociception tests (acetic acid-induced abdominal writhing, glutamate, and formalin-induced nociception and hot plate test) and later inflammatory tests (acute, peritonitis; and chronic, arthritis) that directed us to this last one. In the abdominal writhing test, there was a dose-dependent inhibition, whose response occurred at the maximum dose (50 mg/kg, p.o.), used in the subsequent tests. LASSBio-596 also inhibited nociception induced by chemical (glutamate by 31.9%; and formalin, in both phases, 1st phase: 25.7%; 2nd phase: 23.9%) and thermal agents (hotplate, by increased latency for pain at two different times). These effects were independent of the motor function, legitimated in rotarod. As there was a response in the inflammatory component of nociception, we performed the peritonitis test, in which migration was inhibited by LASSBio-596 by 39.9%. As the inflammatory process is present in autoimmune diseases, we also performed the arthritis test. LASSBio-596 reduced paw edema from the 15th day to the 21st day of treatment (no liver changes and with fewer paw injuries). In addition, LASSBio-596 decreased serum levels of TNF-α by 67.1%. These data demonstrated the antinociceptive effect of LASSBio-596 and reinforces its anti-inflammatory property (i.e., RA), amplifying the therapeutic potential of this molecule.

Infecções do Trato Urinário (ITU) é uma das doenças infecciosas mais comuns diagnosticados. Unidades de Terapia Intensiva (UTI) são responsáveis ​​por uma grande proporção do consumo de drogas antibacterianas e ter impactos socioeconômicos de grande porte. Uma vez que a maioria dos tratamentos começa ou é feito completamente de forma empírica, o conhecimento dos organismos, as suas características epidemiológicas e a sua susceptibilidade antibacteriana que pode variar com o tempo é obrigatória. Portanto esse trabalho se torna de grande relevância, já que ele pretende através dessa revisão demonstrar a necessidade fazer sequenciamento de bactérias, comparando-as e avaliando o gene de resistência. Foram utilizadas todas as publicações que possuíram dados de pesquisa de genes de resistência em bactérias de origem clínica comumente encontradas em infecções do trato urinário, comumente encontradas em infecções do trato urinário, publicações cientificas oficiais da Organização Mundial da Saúde (OMS) e governamentais, dentre a determinada data (2019-2021). Os dados foram coletados utilizando as bases de dados cientificas: LILACS, PUBMED, PERIODICOS CAPES, SCIENCE DIRECT, BVS, SCIELO, COCHRANE LIBRARY, HIGHWIRE PRESS, SCOPUS e ELSEVIER. Foram encontrados um total de 14 artigos (Tabela 1) nas bases de dados. Foram utilizados como descritores: Trato urinário, pesquisa de genes, resistência em bactérias, infecção urinária, nos idiomas inglês, português e espanhol. Onde obtivemos os artigos abaixo descritos na Tabela 1 e discutidos em forma de tópicos relacionados com o tema.

O uso intensivo de antibióticos tem provocado um aumento significativo na incidência de infecções ocasionadas por bactérias e fungos multirresistentes em várias partes do mundo, o que tem motivado o isolamento, caracterização e avaliação da bioatividade de novas drogas com potencial ação antimicrobiana, ou que sejam capazes de potencializar a ação de drogas já existentes. O objetivo do trabalho é investigar as atividades antimicrobianas, dos extratos e frações de partição obtidos das plantas Peltophorum dubium e Combretum leprosum bem como identificar os fitoquímicos envolvidos nas atividades investigadas já conhecidas. Foram utilizadas todas as publicações que possuíram dados de avaliação da atividade antimicrobiana do óleo essencial e frações de partição obtidas das espécies Peltophorum dubium e Combretum leprosum, com ênfase em estudo reprodutivo em publicações cientificas. Os dados foram coletados utilizando as bases cientificas: LILACS, PUBMED, PERIODICOS CAPES, SCIENCE DIRECT, BVS, SCIELO, COCHRANE LIBRARY, HIGHWIRE PRESS, SCOPUS e ELSEVIER. Foram selecionados um total de 15 artigos sobre Peltophorum dubium e 23 artigos sobre Combretum leprosum nas bases cientificas. Foram utilizados como descritores: Atividade antimicrobiana, Peltophorum dubium e Combretum leprosum, nos idiomas inglês, português e espanhol. Onde obtivemos os artigos abaixo descritos e discutidos em forma de tópicos relacionados com o tema. Desta forma, isolar e caracterizar a diversidade biológica do Nordeste, moléculas com propriedades antimicrobianas e/ou com atividade moduladora da resistência a drogas industrializadas de uso corrente, contribui não apenas para o aproveitamento dos recursos naturais desta região, mas também para justificar e incentivar políticas de preservação dos seus ecossistemas.

Ethnopharmacological relevance Since drugs currently used to manage pain and inflammatory conditions present several side effects, the investigation of new anti-inflammatory and antinociceptive agents from folk-medicine plants is an important approach. Costus spiralis (Costaceae) has been used in Brazilian medicinal teas to treat urinary infection, cough, inflammation, arthritis, among others. Aim of the study The current study focused on investigating anti-inflammatory and antinociceptive effects of fractions from C. spiralis leaves using animal models. Materials and methods Adults Swiss mice were used in the following experimental models: acetic acid-induced abdominal writhing, formalin-induced nociception, hot plate, zymosan-induced peritonitis, and arthritis induced by complete Freund's adjuvant. Results The presence of steroids was confirmed in all fractions. Flavonoids, condensed tannins and saponins were observed in EFL. In methanolic fraction leaves (MFL), the presence of flavonoids and pentacyclic triterpenoids was confirmed. Orally administered leaf fractions significantly reduced abdominal writhing. Fractions were ineffective in the neurogenic stage of the formalin test, but in the inflammatory stage, ethyl acetate fraction levaes (AcFL), ethanolic fraction leaves (EFL), and MFL significantly reduced paw licking time by 69.6 ± 11.9%, 58.2 ± 9.4%, and 79.6 ± 8.3%, respectively. In the hot plate test, the reaction latency was similar for treated animals and controls. However, in the peritonitis test, cell migration was significantly reduced in animals treated with chloroform fractions leaves ClFL (61.8 ± 11.4%), AcFL (58.7 ± 8.3%), EFL (39.2 ± 5.0%), and MFL (64.8 ± 4.4%). This was similar to the result observed in the chronic inflammation model, this time only the chloroform fraction was able to reduce paw edema. Conclusion Our results show that leaf fractions of Costus spiralis are capable of modulating peripheral nociceptive and inflammatory responses without effects on central nervous system being potential substrates for phytochemical purification, structural and mechanistic studies.

The inclusion complex of Nystatin (NYS) with β -cyclodextrin ( β -CD) can increase the solubility of the antibiotic in aqueous media. The complexes were obtained by freeze-drying (FD) and spray-drying (SD) methods. The spectroscopic techniques used to analyze the complexes were FT-Raman, photoacoustic spectroscopy (PAS), and 1H NMR. FT-Raman allowed the identification of the interactions of β -CD with NYS molecule through the vibrational modes assigned to tetraene, heptaene and C=O. PAS confirms that the main part of interaction from NYS is heptaene. The 1H NMR showed that the hydrogens inside the cavity of β -CD interact with NYS. These techniques confirmed the complex formation and that the drying method affects the form of complexation: by the FD method one molecule of β -CD is sufficient to form the complex with NYS. In contrast, the inclusion complex of NYS: β -CD by the SD method is formed by two molecules of β -CD. These results showed the effectiveness of these techniques in evaluating the inclusion complex and demonstrate that the drying method affects how this complexation occurs.

In view of the traditional use of Tabebuia aurea for treating pain and inflammation, the antinociceptive pharmacological potential of T. aurea ethanolic extracts (TAEE) was investigated through in vivo experimental models. First, the MTT assay was conducted to determine the potential cytotoxicity of the TAEEs. Afterwards, the acetic acid-induced writhing test and the formalin-, and glutamate-induced nociception tests were performed on Swiss adult mice treated with TAEEs (100 and 200 mg/kg doses, p.o.), or saline solution (control groups, 10mL/kg, p.o.), or standard drugs: dipyrone 40 mg/kg (p.o.), and morphine 5,7 mg/kg (i.p). In the MTT assay, none of the tested concentrations demonstrated signals of cytotoxicity. In the in vivo experimental models of acetic acid-induced writhing and glutamate-induced nociception, all TAEEs doses were able to statistically reduce the nociceptive response. However, the TAEEs did not show significant decrease in the amount of time that the animals spent licking the stimulated paw in the neurogenic phase of formalin-induced nociception test, differently of what was observed in the inflammatory phase. The results showed that T. aurea species induce an antinociceptive effect in rodents, which encourages the study of new drugs and contributes to the research on natural products.

RESUMO As espécies da família Bignoniaceae e do gênero Tabebuia são amplamente utilizadas na medicina tradicional e possuem um forte potencial terapêutico. Diante disso, objetivou-se avaliar o potencial biológico da Tabebuia aurea, determinando a atividade antimicrobiana; por meio do método da microdiluição em caldo, para a determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM); antiedematogênica, pelo ensaio de edema de orelha induzido por capsaicina; e antirradicalar, frente ao radical DPPH. Os extratos etanólicos de T. aurea não evidenciaram citotoxicidade, exceto o extrato etanólico da flor nas concentrações > 0,5 mg mL-1. O extrato etanólico da flor foi ativo com ação bactericida frente a S. epidermidis (CIM de 0,06 mg mL-1) enquanto o extrato etanólico da folha foi moderadamente ativo frente a S. epidermidis (CIM: 0,25 mg mL-1) e S. aureus (CIM: 0,50 mg mL-1) sugerindo ação bacteriostática para ambas as linhagens. Os dois extratos apresentaram ação antiedematogênica, com inibição do edema de 40,50% pelo extrato etanólico da flor e de 41,73% pelo extrato da folha. T. aurea não apresentou atividade antirradicalar. Os resultados comprovam o perfil antibacteriano e antiedematogênico com ausência de citotoxidade pela T. aurea. Sugere-se a continuação dos testes com frações e substâncias isoladas das flores e folhas da referida espécie vegetal, bem como de experimentos in vivo, como forma de agregar evidências visando à busca de novos fitoterápicos.

In this study, we identified the antinociceptive and anti-inflammatory effects of two flavonoids (PMT1 and PMT2) from Piper montealegreanum. The antinociceptive effect was evaluated using the classical tests: acetic acid-induced writhing, formalin and hot plate test. PMT1 and PMT2 (0.1, 1, 30 and 100 μmol/kg, i.p.) reduced the writhings, with an ID50 of 0.58 and 0.44 μmol/kg, respectively. Moreover, these flavonoids (100 μmol/kg, i.p.) inhibited paw-licking time in the neurogenic phase of the formalin test, but only PMT2 was active in the inflammatory phase. However, PMT1 and PMT2 (100 μmol/kg, i.p.) did not increase the latency time of the animals in the hot plate. In order to evaluate the anti-inflammatory effect of these flavonoids, capsaicin-induced ear oedema was carried out. Both flavonoids (100 μmol/kg, i.p.) were active in this model. These results suggest that PMT1 and PMT2 have antinociceptive and anti-inflammatory activities.

Lectins are a structurally heterogeneous group of proteins or glycoproteins with at least one noncatalytic domain binding reversibly to a specific mono- or oligosaccharide. Monocot mannose-binding lectins are an extended superfamily of structurally and evolutionarily related proteins. In this study, we evaluated anti-inflammatory and antinociceptive effects of monocot lectin from the Canna limbata seeds (CLL). To accomplish this, CLL was purified and subjected to pharmacological assays: abdominal writhing induced by acetic acid, formalin, hot plate and Zymosan A-induced peritonitis tests. The CLL was purified by chromatographic chitin column, and the relative mass of 21 kDa observed in electrophoresis was confirmed by electrospray mass spectrometry, which also revealed that purified CLL consists of a dimer having a weight of 49,676 Da. The CLL showed nociceptive activity in the acetic acid test as well as peripheral antinociceptive response. The CLL also showed anti-inflammatory effect with the reduction of inflammation in the formalin test and neutrophil migration into the peritoneal cavity. This is the first report of anti-inflammatory activity for a monocot lectin, and it suggests a new pharmacological tool to understand inflammatory and antinociceptive processes mediated through lectins.

The aim of this study was to investigate the cytotoxic activity of the essential oil from cladodes of Bacharis milleflora in relation to Jurkat, Raji and HL-60 cells, as well as exploring the cell mechanisms in order to elucidate how the cytotoxic process occurs. The presence of the following volatile compounds was detected by GC-MS: bicyclogermacrene (12.16%), germacrene D (11.18%), (E)-caryophyllene (9.28%), and α-humulene (8.05%). In general, IC50 values lower than 50μg/mL were obtained for all the tumor cells at 24, 48 and 72h by MTT assay. The decrease in cell DNA content was demonstrated due to the inhibition of the proliferation of Jurkat, Raji and HL-60 cells by B. milleflora essential oil. In particular, Raji cells presented the greatest inhibition of cell proliferation and they were subsequently used to investigate cell death mechanisms. B. milleflora essential oil promoted G0/G1 arrest and also induced cell fragmentation, which was represented by an increase in the sub-G0 population, indicating cell death induced by apoptosis. The selectivity index was 3.97. Necrotic cell death, coupled with low levels of apoptotic cell death, was observed by conventional EB/AO and Hoechst 33342 staining assays, demonstrating that this essential oil acts via both necrotic and apoptotic mechanisms.

A alta prevalência de pessoas acometidas por algum distúrbio de ansiedade associada aos efeitos colaterais da farmacoterapia a longo prazo tem motivado a procura por novas terapias. Como terapia complementar e alternativa, óleos essenciais e infusos obtidos de folhas, cascas e flores de muitas espécies do gênero Citrus têm sido utilizadas pela população para minimizar distúrbios emocionais e tem sido recomendado no tratamento da ansiedade. O presente estudo buscou analisar a literatura publicada referente ao potencial ansiolítico do gênero Citrus, através de uma revisão integrativa nas bases de dados: MEDLINE, PubMed, SciELO e LILACS, no período de Janeiro a Abril de 2014, utilizando os descritores ansiedade e Citrus e selecionados 12 artigos que compuseram a amostra do estudo. Em todos os artigos selecionados foi demonstrado o potencial ansiolítico do gênero Citrus, o qual se atribui à atividade sinérgica ou isolada dos metabólitos presentes nestes extratos e/ou óleos essenciais estudados, que se assemelham. Diante dos resultados satisfatórios já realizados em humanos, observa-se a importância e a necessidade de maiores estudos e investimentos no sentido de tornar possível a utilização desses compostos de origem natural e de fácil acesso à população na terapêutica.

Experimental in vivo study aimed to characterize the anxiolytic-like effect of the Citrus limon fruit peel’s essential oil (CLEO) in animal models of anxiety, besides evaluating the viability J774.A1 cells in vitro through the MTT reduction method at the concentrations of 10 and 100 µg/mL. The anxiolytic behavior was evaluated in Swiss mice (n = 8) using the methodology of Elevated Plus-Maze (EPM) and Open-Field (OF). CLEO was tested by inhalation at the doses of 100, 200, and 400 µL, and as control, animals were subjected to inhalation of the vehicle (saline solution 0.9% + Tween80®) and intraperitoneal administration of diazepam (1.5 mg/kg). In the cell viability assay, it was observed that none of the concentrations showed cytotoxicity. OF test showed significant anxiolytic activity at all tested doses of OECL, compared to the control group, without changing the motor performance of the animals. Corroborating OF data, the EPM test confirmed anxiolytic activity in at least two doses of the tested oil (200 and 400 µL), justified by the number of entries and increase in the percentage of time in the open arms. The data analysis of this study evidenced that inhalation of OECL was able to induce an anxiolytic behavior in mice; however, further studies are required to ensure its safe use by the population. RESUMO O estudo experimental in vivo objetivou caracterizar o efeito ansiolítico do óleo essencial das cascas do fruto de Citrus limon (OECL) em modelos animais de ansiedade, além de avaliar in vitro a viabilidade de células J774.A1 através do método de redução do MTT nas concentrações de 10 e 100 µg/mL. O comportamento ansiolítico foi avaliado em camundongos Swiss (n = 8), utilizando a metodologia do Labirinto em Cruz Elevado (LCE) e do Campo Aberto (CA). O OECL foi testado por inalação nas doses de 100, 200 e 400 µL, e como controle, os grupos foram submetidos à inalação do veículo (Solução fisiológica 0,9% + Tween80®) e administração intraperitoneal de diazepam (1,5 mg/kg). No ensaio de viabilidade celular, observou-se que nenhuma das concentrações apresentou citotoxicidade. O teste de CA demonstrou atividade ansiolítica significativa em todas as doses testadas do OECL, comparada ao grupo controle, sem alterar a performance motora dos animais. Corroborando os dados do CA, o teste do LCE confirmou a atividade ansiolítica em pelo menos duas das doses do óleo testadas (200 e 400 µL), justificada pelo número de entradas e aumento na percentagem de tempo nos braços abertos. A análise dos dados deste estudo evidenciou que a inalação do OECL foi capaz de induzir um comportamento ansiolítico em camundongos; entretanto, outros estudos são necessários para garantir o seu uso seguro pela população.

Considerando que os estudos de prospecção tecnológica têm demonstrado sua importância para o desenvolvimento do conhecimento científico, a presente pesquisa buscou informações sobre a série histórica e avanços associados aos descritores “café verde” ou “green coffee”. Foram também utilizados outros descritores, tendo sido empregados na seção título (title) e/ou resumo (abstract) com refinamento nas reivindicações (claims), obtendo-se dessa forma a triagem final dos resultados. Dos bancos de dados consultados para patentes depositadas concedidas e artigos publicados destacaram-se o PatSeer com 2.211 e o Lens com 1.378 documentos. De acordo com a Classificação Internacional de Patentes (CIP) analisada, foram encontrados 108 e 101 depósitos de patentes para as classificações A61K* e A23K*, respectivamente. No âmbito empresarial, a General Foods Corp depositou 178 patentes e a Nestec SA 144 patentes. Voltando o olhar para as nações, os EUA se apresentam como o maior depositário possuindo 177 patentes nacionais seguido da Organização Mundial da Propriedade Intelectual (WIPO) com 66 patentes. O resultados apresentaram grande número de depósitos de patentes nas áreas: “alimentos funcionais” e cosmecêuticas, alavancando os depósitos de patentes nos períodos de 1985 a 1991 e 2015 a 2016, aqui chamados de primeiro e segunda período de explosões de patente com o café verde.

Background: Capsicum annuum L. and Capsicum frutescens L., of family Solanaceae, contain capsaicinoids with several pharmacological effects. However, their pungency limits the long-term use through the gastrointestinal tract. Objective: To obtain phytoformulations of microparticles containing capsaicinoids for reducing their pungency by oral route to achieve an anti-ulcer effect. Materials and Methods: Microparticles of poly(e-caprolactone) containing capsaicinoids were prepared by simple emulsion/solvent evaporation. An optimized reverse-phase high-performance liquid chromatography method with ultraviolet (UV) detection for quantifying capsaicinoids into microparticle phytoformulations was then developed and validated. Chromatographic conditions consisted of a C18 reverse-phase analytical column (250 mm × 4.60 mm, 5 μm) using a mixture of acetonitrile and water (70:30 v/v) adjusted to pH 4.5 as mobile phase at a flow rate of 0.75 mL/min with UV detection at 280 nm. The developed method was validated as per the ICH guidelines with respect to specificity, linearity, limit of quantification, limit of detection, accuracy, precision, and robustness. The gastroprotective activity of pure capsaicinoids and loaded microparticles against ethanol-induced gastric ulcer in rats was performed. Results: Microparticles were successfully obtained. Analytical validation provided suitable results regarding all parameters investigated. These phytoformulations presented suitable encapsulation efficiency higher than 90%. Regarding the ulcerative lesion index (ULI) scores, poly(e-caprolactone) (PCL) microparticles containing 5% of capsaicinoids (ULI = 16.3 ± 1.8 points) was statistically similar (P > 0.05) to ranitidine (ULI = 15.3 ± 1.4 points) and omeprazole (ULI = 8.0 ± 1.2 points). Conclusion: Capsaicinoids-loaded PCL microparticles reveal the potential to be suitable candidates as controlled drug delivery system for the therapeutic management of ulcer. Abbreviations used: CAP: Pure capsaicin; EE: Encapsulation efficiency; HPLC: High-performance liquid chromatography; LOD: Limit of detection; LOQ: Limit of quantitation; MC0: Unloaded microparticles; MC3: Capsaicinoids-loaded poly(e-caprolactone) microparticles (3%); MC5: Capsaicinoids-loaded poly(e-caprolactone) microparticles (5%); MC10: Capsaicinoids-loaded poly(e-caprolactone) microparticles (10%); OME: Omeprazole; PCL: Poly(e-caprolactone); PVA: Poly (vinyl alcohol); PTFE: Polytetrafluoroethylene; RAN: Ranitidine; RSD: Relative standard deviation; SD: Standard deviation; SEM: Standard error of mean; TCM: Caprylic/capric triglycerides; TRPV: Transient receptor potential vanilloid; TRPV1: Transient receptor potential vanilloid 1; ULI: Ulcerative lesion index

RESUMO Estudo experimental in vitro que objetivou investigar o potencial antimicrobiano e citotóxico de quatro frações e um extrato etanólico da espécie Pouteria venosa usada como planta medicinal. A atividade antimicrobiana foi determinada pelos testes de sensibilidade microbiana, como o método de difusão em disco e o método da microdiluição em caldo, para a determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM). Obteve-se a avaliação da citotoxicidade por meio do método colorimétrico do Metiltetrazolium. No estudo da atividade antimicrobiana, os principais resultados foram obtidos contra Staphylococus aureus para a fração AcOEt das cascas do caule, CIM de 125 μg/mL; Streptococcus pneumoniae e Proteus mirabilis para a fração AcOEt das cascas do caule, CIM de 250 μg/mL; Staphylococus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa para a fração AcOEt das folhas e cascas do caule, CIM de 250 μg/mL.Todas as amostras foram inativas para os fungos testados. Afração AcOEt das cascas do caule foi considerada atóxica, podendo ser utilizada em testes pré-clínicos in vivo. ABSTRACT This experimental in vitro study aimed to investigate the antimicrobial and cytotoxic potential of four fractions and one ethanolic extract of the specie Pouteria venosa used as a medicinal plant. The antimicrobial activity was determined by microbial sensitivity tests, as the method of disk diffusion and the broth microdilution method for determination of Minimum Inhibitory Concentration (MIC). The evaluation of the cytotoxicity was obtained by the Metiltetrazolium colorimetric method. In the antimicrobial activity research, the main results were obtained against the Staphylococcus aureus for the AcOEt fraction of the stem bark MIC 125 μg/mL, Streptococcus pneumoniae and Proteus mirabilis for the AcOEt fraction from the stem bark, CIM 250 μg/mL, Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa to the AcOEt fraction of the leaves and stem bark, MIC 250 μg/mL. All samples did not react for the fungi tested. The AcOEt fraction of the stem bark was considered non-toxic and can be used at in vivo pre-clinical testing.

OBJETIVO: Avaliar a ação cicatrizante de própolis verde e vermelha, correlacionando ao teor de flavonoides MÉTODOS: Foi realizada a quantificação de flavonoides totais dos extratos etanólicos de própolis verde e vermelha para posterior incorporação em pomada base a 20%. Utilizou-se 20 ratos Wistar distribuídos em quatro grupos: solução salina a 0,9% (S), pomada base (B), pomada própolis verde (G), pomada própolis vermelha (R), todos submetidos à confecção de lesões excisivas na região mediana do dorso. Os ratos foram tratados diariamente durante 15 dias. Neste período foram observados peso; temperatura corporal; diâmetro das feridas. Para análise histológica, amostras das feridas foram coletadas. Ao fim do experimento foram realizadas coleta sanguínea e remoção do rim e fígado para análises bioquímica e histológica. RESULTADOS: Os teores de flavonoides totais das própolis verde (4,50 %) e vermelha (5,92 %) foram elevados (>2 %), mas, embora a segunda apresente teor maior que a primeira, a evolução da própolis verde, macro e histologicamente, foi melhor na reparação das feridas. Não foram observadas nefro ou hepatotoxicidade, resultado corroborado pelos ensaios bioquímicos (TGP e albumina). A própolis influiu na redução de colesterol total, triglicerídeos e glicemia. CONCLUSÃO: Não foi possível correlacionar o teor de flavonoides totais com a ação cicatrizante da própolis. O dado revela a necessidade da elucidação dos flavonoides encontrados em cada classe de própolis para desvendar qual (ou quais) flavonoide(s) seria(m) representativo(s) no processo cicatricial. OBJECTIVE: To evaluate the healing action of green and red propolis, correlating it with the content of flavonoids. METHODS: We performed quantification of total flavonoids of green and red propolis ethanol extracts for subsequent incorporation in ointment base to 20%. We used 20 Wistar rats divided into four groups: 0.9% saline (S), ointment base (B), green propolis ointment (G) and red propolis ointment (R). All animals were submitted to excisional lesions in the midian back region. The rats were treated daily for 15 days. During this period we observed weight, body temperature and diameters of the wounds. For histological analysis, samples were collected from wounds. At the end of the experiment we performed blood collection and removal of the kidney and liver for biochemical and histological analyzes. RESULTS: The levels of total flavonoids of green (4.50%) and red (5.92%) propolis were high (> 2%), but, while the latter showed a content larger than the former, the evolution of green propolis was better in the repair of wounds, both macroscopically and histologically. There were no nephrotoxicity or hepatotoxicity, a result confirmed by biochemical tests (ALT and albumin). Propolis influenced the reduction of total cholesterol, triglycerides and glucose. CONCLUSION: There was no correlation between total flavonoid contents and the healing action of propolis. This reveals the need for elucidation of the flavonoids found in each class of propolis to unravel which one(s) would be important for the healing process.

To evaluate the healing action of green and red propolis, correlating it with the content of flavonoids.We performed quantification of total flavonoids of green and red propolis ethanol extracts for subsequent incorporation in ointment base to 20%. We used 20 Wistar rats divided into four groups: 0.9% saline (S), ointment base (B), green propolis ointment (G) and red propolis ointment (R). All animals were submitted to excisional lesions in the midian back region. The rats were treated daily for 15 days. During this period we observed weight, body temperature and diameters of the wounds. For histological analysis, samples were collected from wounds. At the end of the experiment we performed blood collection and removal of the kidney and liver for biochemical and histological analyzes.The levels of total flavonoids of green (4.50%) and red (5.92%) propolis were high (2%), but, while the latter showed a content larger than the former, the evolution of green propolis was better in the repair of wounds, both macroscopically and histologically. There were no nephrotoxicity or hepatotoxicity, a result confirmed by biochemical tests (ALT and albumin). Propolis influenced the reduction of total cholesterol, triglycerides and glucose.There was no correlation between total flavonoid contents and the healing action of propolis. This reveals the need for elucidation of the flavonoids found in each class of propolis to unravel which one(s) would be important for the healing process.

Evaluation of antibacterial and toxicity activity in vitro of extracts from Tournefortia bicolor S.W (Boraginaceae) Isabelle Souza de Melo Silva, Andressa Leticia Lopes da Silva, Raissa Fernanda Evangelista Pires dos Santos, Renata Rego de Souza, Andriele Mendonca Barbosa, Klebson Silva Santos, Mariene Ribeiro Amorim, Lenilson Santos da Trindade, Laiza Canielas Krause, Eliane Aparecida Campesatto, Francine Ferreira Padilha, Maria Lysete de Assis Bastos

A classe terapeutica dos antipsicoticos faz parte dos medicamentos mais utilizados para o tratamento da esquizofrenia, e eles sao divididos em tipicos e atipicos. A esquizofrenia e causadora de um severo transtorno do funcionamento cerebral e leva a incapacitacao ou desvio de personalidade do individuo, comprometendo seu lado profissional e suas relacoes interpessoais. O estudo realizado teve como objetivo quantificar a prescricao dos antipsicoticos tipicos e atipicos no Hospital Municipal de Maringa “Dra Thelma Villanova Kasprowicz”, no ano de 2005. A busca de informacoes para embasamento teorico foi realizada por meio do banco de dados CAPES, Pubmed, Scielo e artigos obtidos do servico COMUT, bem como livros textos. Pode-se observar que a classe dos antipsicoticos mais utilizada foi a dos tipicos, no entanto, estes dados ja eram esperados por se tratar de um Hospital publico, no qual as consideracoes economicas sao um fator adicional para a escolha do medicamento. Outro fator importante sobre os medicamentos atipicos pesquisados, e que a risperidona, e o unico padronizado na instituicao; os outros so foram utilizados por meio de amostras gratis deixadas aos medicos pelos laboratorios farmaceuticos. A faixa etaria mais acometida com o transtorno da psicose esta entre 22 e 50 anos, com predominância do sexo feminino.

A deficiência de estrogênio foi considerada por muitos uma condição fisiológica ,e não patológica, provavelmente porque a insuficiência ovariana é geneticamente programada. Entretanto com o aumento da expectativa de vida das mulheres, o impacto negativo da deficiência de estrogênio tornou-se mais significativo. Embora essa deficiência seja tratável, menos de 20% das mulheres pós menopáusicas recebem estrogênio. Embora a terapia de reposição hormonal (TRH) na menopausa não seja totalmente isenta de riscos,ela tem sido utilizada com o objetivo de aliviar sintomas e de agir preventivamente e assim reduzir o aparecimento de doenças, como as cardiovasculares e a osteoporose. A terapêutica hormonal tem passado os últimos anos por duvidas e incertezas, em conseqüência de diversas publicações relacionadas a seu uso, desta forma torna-se importante analisar as vantagens e desvantagens dessa terapia: analisar através de uma ampla revisão bibliográfica, as vantagens e desvantagens da terapia de reposição hormonal em mulheres climatérias, bem como avaliar se os possíveis riscos dessa terapia superam os benefícios proporcionados pela mesma. Utilizou-se como metodologia a pesquisa bibliográfica efetuada em bibliotecas e internet e os textos de livros e artigos científicos foram estudados e os conteúdos selecionados para a elaboração do trabalho.A terapia de reposição hormonal (TRH) é recomendada para alivio dos sintomas vasomotores, tratamento da atrofia vaginal e prevenção da osteoporose. Apesar das conhecidas vantagens, aproximadamente 70% das mulheres cessam o tratamento após o primeiro ano. Uma das principais causas da baixa aderência a TRH é o sangramento irregular, outras razões incluem mastalgia, náusea, cefaléia, ganho de peso e retenção hídrica, além do medo de câncer. A decisão de uma mulher em usar terapia de reposição hormonal é um processo complexo determinado pela recomendação de seu médico, pelo risco individual de doenças, pelas atitudes frente a menopausa e TRH, valores, sintomas menopausais e ao meio ao qual a mulher pertence.

Solanum asterophorum is a shrub popularly known as "jurubeba-de-fogo . In Brazil, is distributed in the states of Paraíba and Bahia and its roots are popularly used in the treatment of liver diseases. Several species of Solanum are used in folk medicine to treat diarrhea. Oliveira et al. (2006a) showed that the methanol extract from the leaves of S. asterophorum (Sast-MeOHF) has antispasmodic effect in guinea-pig ileum. Therefore, the objective of this study was to investigate and to compare a possible toxic effect and antispasmodic in guinea-pig ileum of the methanol extract obtained from roots of this species (Sast-MeOHR) in guinea-pig ileum, beyond to evaluate the antidiarrhoeal activity of both extracts in mice. Sast- MeOHR (500 mg/mL) induced low hemolytic activity (Emax = 5.2 ± 1.2%). In guineapig ileum, Sast-MeOHR antagonized the phasic contractions induced by 10-6 M carbachol (IC50 = 48.1 ± 8.7 mg/mL) and histamine (IC50 = 105.0 ± 16.2 mg/mL) in a significant and concentration-dependent manner, being Sast-MeOHR 2 times more potent against the carbachol. Sast-MeOHR also presented concentrationdependent spasmogenic effect (EC50 = 137.1 ± 2.8 mg/mL) when applied on the basal tone, which was inhibited in the presence of atropine, a nonselective muscarinic antagonist. Sast-MeOHR inhibited the cumulative curves to carbachol (CCh) and these were shifted to the right of a non-parallel with a reduction in Emax, suggesting a non-competitive antagonism, and relax in a significant and concentration-dependent manner the guinea-pig ileum pre-contracted with 40 mM KCl (EC50 = 52.9 ± 11.5 mg/mL) and with 10-6 M carbachol (EC50 = 20.1 ± 8.6 mg/mL) or histamine (EC50 = 79, 0 ± 15.0 mg/mL), suggestive of the blockade Ca2+ influx through the Cav. Sast-MeOHR antagonized the CaCl2-induced contractions in depolarizing medium nominally without Ca2+ only at concentrations of 500 and 750 mg/mL, suggesting a blockage of the indirect Cav. The fact that the relaxation curve of Sast-MeOHR in guinea-pig ileum pre-contracted with carbachol (EC50 = 20.1 ± 8.6 mg/mL) have been displaced in the presence of 5 mM CsCl, a potassium channels non-selective blocker (EC50 = 92.8 ± 46.1 mg/mL), suggests activation of these channels. In vivo experiments demonstrated a lack of acute toxicity to the dose of 2 g/kg vo and 5 g/kg for i.p to Sast-MeOHR. Besides Sast-MeOHR present an inhibition on both frequency of defecation (ED50 = 309.6 ± 28.5 mg/kg) as liquid stools (ED50 = 152.1 ± 32.5 mg/kg) in a significant and dose-dependent manner. In contrast, Sast-MeOHF presents significant inhibitory effect on the frequency of defecation only in doses of 500 and 750 mg/kg (48.7 ± 7.4 and 42.3 ± 9.8%, respectively). In relation to liquid stools, the Sast-MeOHF showed significant (ED50 = 268.4 ± 35.2 mg/kg) and dose-dependent inhibition, being Sast-MeOHR 2 times more potent to inhibit diarrhea. Both extracts (until 500 mg/kg) did not inhibit intestinal transit. In contrast, both inhibited in a significant and dose-dependent manner, the contents of intestinal fluid induced by castor oil, being Sast-MeOHR (ED50 = 38.3 ± 10.4 mg/kg) 2 times more potent than Sast-MeOHF (ED50 = 78.6 ± 6.4 mg/kg). Suggest that the antidiarrhoeal effect of Sast-MeOHR and Sast-MeOHF involves changes in intestinal secretion, however other studies must be carried out to elucidate the mechanisms involved in these activity. Thus, the extract obtained from the roots was more potent both in vitro experiments and in vivo, suggesting that the active principles with antispasmodic and antidiarrheal action may be more concentrated in roots. Fundação de Amparo a Pesquisa do Estado de Alagoas Solanum asterophorum é uma espécie arbustiva, conhecida popularmente por jurubeba-de-fogo . No Brasil, encontra-se distribuída nos estados da Paraíba e Bahia, e suas raízes são utilizadas para problemas hepáticos. Várias espécies de Solanum são utilizadas na medicina popular para tratar diarréia. Oliveira et al. (2006a) demonstrou que o extrato metanólico obtido das folhas de S. asterophorum (Sast-MeOHF) apresenta efeito antiespasmódico em íleo de cobaia. Com isso, o objetivo desse estudo foi investigar e comparar um possível efeito tóxico e antiespasmódico do extrato metanólico obtido das raízes desta espécie (Sast-MeOHR) em íleo de cobaia, além de avaliar a atividade antidiarréica de ambos os extratos em camundongos. Sast-MeOHR (500 Vg/mL) induziu uma baixa atividade hemolítica (Emax = 5,2 ± 1,2%). Em íleo de cobaia, Sast-MeOHR antagonizou as contrações fásicas induzidas por 10-6 M de CCh (CI50 = 48,1 ± 8,7 Vg/mL) e de histamina (CI50 = 105,0 ± 16,2 Vg/mL) de maneira significante e dependente de concentração, sendo o Sast-MeOHR 2 vezes mais potente frente ao carbacol. Sast-MeOHR também apresentou efeito espasmogênico dependente de concentração (CE50 = 137,1 ± 2,8 Vg/mL) quando aplicado sobre o tônus basal, que foi inibido na presença de atropina, um antagonista muscarínico não-seletivo. Sast-MeOHR inibiu as curvas cumulativas ao CCh e estas foram desviadas para a direita de forma não paralela com redução do Emax, sugerindo um antagonismo não competitivo, além de relaxar de maneira significante e dependente de concentração o íleo de cobaia pré-contraído com 40 mM de KCl (CE50 = 52,9 ± 11,5 Vg/mL) e com 10-6 M de carbacol (CE50 = 20,1 ± 8,6 Vg/mL) ou de histamina (CE50 = 79,0 ± 15,0 Vg/mL), sugestivo do bloqueio do influxo de Ca2+ através dos canais de cálcio operados por voltagem (CaV). Sast-MeOHR antagonizou as contrações induzidas por CaCl2 em meio despolarizante nominalmente sem Ca2+ apenas nas concentrações de 500 e 750 Vg/mL, sugerindo um bloqueio indireto dos Cav. O fato da curva de relaxamento do Sast-MeOHR em íleo de cobaia pré-contraído com carbacol ter sido deslocada por 5 mM de CsCl, um bloqueador não seletivo dos canais de potássio (CE50 = 92,8 ± 46,1 Vg/mL), sugere ativação destes canais. Nos experimentos in vivo, foi demonstrada ausência de toxicidade aguda até a dose de 2 g/kg v.o. e 5 g/kg i.p para Sast-MeOHR. Além do Sast-MeOHR apresentar uma inibição tanto em relação à frequência de defecação (DE50 = 309,6 ± 28,5 mg/kg) como em relação as fezes líquidas (DE50 = 152,1 ± 32,5 mg/kg) de forma significante e dependente de dose. Diferentemente, Sast-MeOHF apresentou efeito inibitório significante sobre a frequência de defecação apenas nas doses de 500 e 750 mg/kg (48,7 ± 7,4 e 42,3 ± 9,8%, respectivamente). Já em relação a fezes líquidas, Sast-MeOHF apresentou inibição significante (DE50 = 268,4 ± 35,2 mg/kg) e dependente de dose. Sendo o Sast-MeOHR duas vezes mais potente que Sast-MeOHF em inibir a diarréia. Ambos os extratos (até 500 mg/kg) não inibiram o trânsito intestinal. Diferentemente, ambos extratos inibiram de maneira significante e dependente da dose o conteúdo de fluido intestinal induzido por óleo de rícino, sendo o Sast-MeOHR (DE50 = 38,3 ± 10,4 mg/kg) duas vezes mais potente que Sast-MeOHF (DE50 = 78,6 ± 6,4 mg/kg). Sugestivo de que o efeito antidiarréico do Sast-MeOHR e do Sast-MeOHF envolve alterações na secreção intestinal, entretanto outros estudos são necessários para elucidar o mecanismo de ação envolvido nesta atividade. Com isso, o extrato obtido das raízes se mostrou mais potente tanto nos experimentos in vitro como in vivo, sugerindo que os princípios ativos com ação antidiarréica e antiespasmódica podem estar mais concentrados nas raízes.