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Curcumin presents a promising anti-inflammatory potential, but its low water-solubility and bioavailability hinder its application. In this sense, cocrystallization represents a tool for improving physicochemical properties, solubility, permeability, and bioavailability of new drug candidates. Thus, the aim of this work was to produce curcumin cocrystals (with n-acetylcysteine as coformer, which possesses anti-inflammatory and antioxidant activities), by the anti-solvent gas technique using supercritical carbon dioxide, and to test its antinociceptive and anti-inflammatory potential. The cocrystal was characterized by differential scanning calorimetry, powder X-ray diffraction and scanning electron microscopy. The cocrystal solubility and antichemotaxic activity were also assessed in vitro. Antinociceptive and anti-inflammatory activities were carried out in vivo using the acetic acid-induced abdominal writhing and carrageenan-induced paw oedema assays in mice. The results demonstrated the formation of a new crystalline structure, thereby confirming the successful formation of the cocrystal. The higher solubility of the cocrystal compared to pure curcumin was verified in acidic and neutral pH, and the cocrystal inhibited the chemotaxis of neutrophils in vitro. In vivo assays showed that cocrystal presents increased antinociceptive and anti-inflammatory potency when compared to pure curcumin, which could be related to an improvement in its bioavailability.

RESUMO – O principal objetivo da imobilizacao de enzimas e obter um biocatalisador com atividade e estabilidade que nao sejam afetadas ao final de um processo, em comparacao a sua forma livre, alem de facilitar sua reutilizacao e consequentemente trona-se um processo viavel. Dentre as diferentes formas de imobilizacao, a tecnica sol-gel destaca-se devido a possibilidade de imobilizacao in situ, controle da temperatura e pH na polimerizacao do suporte, alem de permitir o uso de aditivos que atuam na protecao da enzima, aumentando a atividade e a estabilidade. Neste contexto, o objetivo do presente trabalho foi imobilizar a lipase comercial de Candida antarctica (Cal B) pela tecnica sol-gel e utilizar liquido ionico como aditivo para a obtencao de uma melhor atividade de esterificacao na sintese do oleato de etila. Utilizou-se diferentes concentracoes do liquido ionico (LI) brometo de 1-octil3metil imidazolio e avaliou-se o comportamento da atividade de esterificacao. As maiores atividades de esterificacao foram nas menores concentracoes de liquido ionico, e a maior foi em 1%, na qual apresentou atividade de 520 U e rendimento de 620%.

RESUMO – Os processos que utilizam lipases sao especialmente atraentes em funcao das diferentes aplicacoes. A enzimas imobilizadas possibilita uma maior estabilidade e a producao de biocatalisadores com aplicacoes industriais. O poliuretano permite o reuso da enzima reduzindo os custos de producao alem de facilidade no processo. O presente trabalho teve como objetivo a imobilizacao da lipase Candida antarctica B (Novozyme) em espuma flexivel de PU de densidades diferente (D18 e D30), avaliando a capacidade de reuso na sintese do etiloleato. Para a avaliacao do processo de reutilizacao, apos cada reacao da quantificacao da atividade de esterificacao, o excedente do produto da reacao de esterificacao era retirado. Em seguida uma nova quantidade de solucao padrao – 5mL (acido oleico:etanol) era adicionado ao imobilizado e era realizado uma nova reacao e assim sucessivamente ate o imobilizado atingir 50% da sua atividade residual inicial. A quantificacao da atividade de esterificacao foi realizada por titulometria. Ao final do estudo foi observado um total de 6 e 4 reciclos com atividade residual de 50 % para os imobilizados em espuma flexivel de PUD18 e D30 respectivamente. Para a enzima livre o numero de reciclos foram 4, porem, com atividade enzimatica menor que 20%.

RESUMO – A otimizacao do processo de producao de oleato de etila via catalise enzimatica, empregando a lipase de Candida antarctica B imobilizada em situ em poliuretano em sistema livre de solvente. A metodologia de delineamento de experimentos 22 para as variaveis estudadas foram a concentracao do imobilizado (0,0295-0,1705g) e temperatura (18,85-61,15°C). Apresentando resultados significativos para producao de oleato de etila em 40 min de reacao, utilizando (40,0°C-0,0295g) a atividade de estereficacao de 2017,12U/g e 456,28% de rendimento, enquanto a conversao foi de 48,67% (61,15°C e 0,1g). Nestas condicoes o imobilizado foi submetido a 22 ciclos operacionais de reutilizacao, apresentando 51% de atividade residual em relacao a inicial. Sendo assim os resultados obtidos apresentam boas perspectivas para aplicacao em sintese orgânica, em reacoes que envolvem a formacao de esteres e a possibilidade de ser reutilizado sucessivamente, gerando menos custos na aplicacao industrial.

RESUMO – Nos ultimos anos as enzimas vem sendo empregadas com sucesso em processos biocataliticos, principalmente como catalisadores de sintese orgânica, sendo assim a producao enzimatica de biodiesel por etanolise de oleo de soja e etanol foi estudada utilizando lipase B de Candida antarctica (CALB) imobilizada em Poliuretano (PU) como catalisador sem a adicao de solvente. O efeito da temperatura (30 a 70 °C), concentracao de enzima (0,1 a 0,5 g) e agitacao ultrassonica (10 a 90 W) foi determinada em 60 min de reacao. Em condicoes otimas de reacao, apresentou atividade enzimatica de esterificacao de 1492,184 U/g com rendimento de 2659,98 % sob uma temperatura de 70 °C, concentracao de catalisador de 0,5 g e 90 W de potencia.

RESUMO – A imobilizacao de enzimas em suportes apropriados se constitui em uma area de interesse quanto a melhoria de processos e reducao de custos. Sendo assim, o suporte ideal deve adsorver irreversivelmente a enzima, sem interferir na reacao enzimatica ou afetar sua atividade. Neste contexto, objetivo desse estudo foi avaliar a estabilidade de estocagem em temperaturas ambiente (10 25 °C) e refrigerador (2 8 °C) da enzima lipase Candida antarctica B (CAL B) na forma livre e imobilizada por confinamento em suporte de poliuretano (PU). A estabilidade da CAL B livre apresentou no decorrer de 40 dias de estocagem a temperatura ambiente, atividade residual de 52 % e em refrigerador, 34 %. Em contrapartida, o imobilizado em poliuretano mostrou-se em 375 dias de exposicao atividades residuais de 87 % e 51 % respectivamente nas mesmas condicoes. Os resultados mostram que esse biocatalisador imobilizado rendeu um derivado ativo e estavel que pode ser aplicado em sintese de esteres em reatores de leito fixo.