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Inflammation is the body's response to harmful stimuli such as infections, trauma, or injury. The inflammatory cascade can lead to the development of numerous diseases, and the current drug-therapeutic intervention consists of the use of corticosteroids and non-steroidal anti-inflammatory drugs. However, the use of these is associated with several serious side effects, so it is necessary to search for new alternatives that can minimize this effect. In this prospecting, the objective was to conduct a study on biological activities already described for vanillic acid, with special emphasis on its semi-synthetic derivative of isopropyl vanylate as an anti-inflammatory agent. For this, information was obtained on patent documents based on the INPI, USPTO and EPO databases, using the keywords: vanillic acid, anti-inflammatory agents, isopropyl vanylate, always used in the search field related to the summary of works. As results obtained in the present technological prospection study, it was found that in the international patent databases the documents related to the theme were very scarce and some had a higher number of patents, on vanillic acid, few refer to its anti- inflammatory, and no documents were found on the use of isopropyl vanillate as an anti-inflammatory agent, reinforcing the innovative character of research involving its use in this technology. La inflamación es la respuesta del cuerpo a estímulos dañinos como infecciones, traumatismos o lesiones. La cascada inflamatoria puede conducir al desarrollo de numerosas enfermedades, y la intervención farmacoterapéutica actual consiste en el uso de corticosteroides y antiinflamatorios no esteroideos. Sin embargo, el uso de estos se asocia a varios efectos secundarios graves, por lo que es necesario buscar nuevas alternativas que puedan minimizar este efecto. En esta prospección, el objetivo fue realizar un estudio sobre las actividades biológicas ya descritas para el ácido vainílico, con especial énfasis en su derivado semisintético de vanilato de isopropilo como agente antiinflamatorio. Para ello, se obtuvo información sobre documentos de patente basados ​​en las bases de datos del INPI, USPTO y EPO, utilizando las palabras clave: ácido vainílico, agentes antiinflamatorios, vanilato de isopropilo, siempre utilizados en el campo de búsqueda relacionado con el resumen de trabajos. Como resultados obtenidos en el presente estudio de prospección tecnológica, se encontró que en las bases de datos internacionales de patentes los documentos relacionados con el tema eran muy escasos y algunos tenían un mayor número de patentes, sobre el ácido vainílico, pocos se refieren a su antiinflamatorio, y no se encontraron documentos sobre el uso de isopropil vainilla como agente antiinflamatorio, lo que refuerza el carácter innovador de las investigaciones que involucran su uso en esta tecnología. Inflamação é a resposta do corpo à estímulos nocivos tais como: infecções, traumas ou lesões. A cascata inflamatória pode levar ao desenvolvimento de inúmeras doenças, e a intervenção farmacoterapêutica atual consiste no uso de corticosteroides e de anti-inflamatórios não-esteroides. Entretanto, a utilização destes está associada a vários efeitos secundários graves, por isso é necessária a busca por novas alternativas que possam minimizar esse efeito. Nesta prospecção, objetivou-se realizar um estudo sobre atividades biológicas já descritas para o ácido vanílico, com especial destaque para o seu derivado semissintético vanilato de isopropila enquanto agente anti-inflamatório. Para isso, foram obtidas informações sobre documentos de patentes nas bases INPI, USPTO e EPO, com o uso das palavras-chave: ácido vanílico, agentes anti-inflamatórios, vanilato de isopropila, sempre utilizados no campo de busca relativo ao resumo dos trabalhos. Como resultados obtidos no presente estudo prospecção tecnológica verificou-se que nas bases de dados internacionais de patente os documentos referentes à temática eram muito escassos e algumas tinham um maior número de patentes, sobre o ácido vanílico, poucas referem-se a sua atividade anti-inflamatória, e não foram encontrados documentos sobre a utilização do vanilato de isopropila como agente anti-inflamatório, reforçando o caráter inovador das pesquisas que envolvem o seu uso nesta tecnologia.

Asthma is a chronic inflammatory disease that affects more than 300 million people around the world. The main cause of hospitalization and mortality related to the disease are the exacerbations characterized mainly by an inflammatory response profile where Th2, Th17 and neutrophil lymphocytes play an important role in addition to resistance to corticosteroid therapy. This justifies the importance of research on new drugs for the treatment of allergic asthma, especially exacerbation. In this context, medicinal plants such as Amburana cearensis appear as a potential source of new drugs for the treatment of exacerbated allergic asthma. Faced with the risk of extinction of this wild species, in the last years several chemical and pharmacological studies have been carried out generating promising results with cultivated species, which has as active principles coumarin (CM) and vanillic acid (AV). The aim of this study was to investigate the effects of the standardized extract of cultured A. cearensis (ESPACC, markers: CM and AV), CM and AV on exacerbated allergic asthma in BALB / c mice, including the evaluation of these in the neutrophilic response. The pattern of allergic asthma induced by OVA and exacerbated by LPS in BALB / c mice was investigated, investigating different experimental conditions that were evaluated mainly by the analysis of the accumulation of inflammatory cells in the bronchoalveolar lavage (BAL) of the animals. The effects of ESPACC and CM (vo or ip) on the accumulation of inflammatory cells, tissue morphology and levels of IL-4 and TNF-α cytokines in BAL of animals sensitized and challenged with LPS + OVA , in addition to the evaluation of the effects of ESPACC, CM and AV on the degranulation and production of reactive oxygen species (EROS) in PMA-activated neutrophils. In the standardization of the exacerbated asthma model, it was seen that the dose of OVA and LPS, as well as the increase in the duration of exposure to the antigens, were determinant for obtaining the model of exacerbated allergic asthma. Treatment of CM animals (10 or 20 mg / kg, ip or v0, respectively) did not significantly reduce leukocyte accumulation in BAL compared to the control group, but selectively modulated neutrophil migration. ESPACC (100 mg / kg, ip) was able to significantly inhibit leukocyte accumulation in BAL, mucus production and cytokine secretion. In neutrophil culture, ESPACC, CM and AV significantly reduced the neutrophil degranulation induced by PMA measured by the release of MPO, as well as EROS production. The results indicate that cultured A. cearensis, CM and AV have an anti-inflammatory effect in an exacerbated allergic asthma model, modulating inflammatory cell accumulation and neutrophil response, as well as the production of mucus, cytokines and EROS. The results showed that cumaru and its chemical constituents are a potential source for the development of anti-inflammatory drugs to be used in the treatment of exacerbated allergic asthma. A asma é uma doença inflamatória crônica que afeta mais de 300 milhões de pessoas ao redor do mundo. A principal causa de internação e mortalidade relacionadas a doença são as exacerbações caracterizadas principalmente por um perfil de resposta inflamatória onde os linfócitos Th2, Th17 e neutrófilos têm um papel importante, além da resistência à terapia com corticoides. Isso demonstra a importância de pesquisas de novos fármacos para o tratamento da asma alérgica, em especial a exacerbada. Nesse contexto, as plantas medicinais como Amburana cearensis surgem como fonte em potencial de novos fármacos para o tratamento da asma alérgica exacerbada. Considerando o risco de extinção da planta silvestre, nos últimos anos diversos estudos químicos e farmacológicos têm sido realizados gerando resultados promissores com espécie cultivada, que possui como princípios ativos a cumarina (CM) e ácido vanílico (AV). Diante do exposto, o objetivo do presente estudo foi investigar os efeitos do extrato seco padronizado de A. cearensis cultivada (ESPACC, marcadores: CM e AV), CM e AV sobre a asma alérgica exacerbada em camundongos BALB/c, incluindo a avaliação desses na resposta neutrofílica. Foi realizada a padronização do modelo de asma alérgica induzida por OVA e exacerbada por LPS em camundongos BALB/c, investigando diferentes condições experimentais que foram avaliadas principalmente pela análise do acúmulo de células inflamatórias no lavado broncoalveolar (LBA) dos animais. A seguir, foram avaliados os efeitos do ESPACC e CM (vo ou ip) sobre o acúmulo de células inflamatórias, a morfologia do tecido e os níveis de citocinas IL-4 e TNF-α no LBA de animais sensibilizados e desafiados com LPS+OVA, além da avaliação dos efeitos do ESPACC, CM e AV sobre a desgranulação e produção de espécies reativas de oxigênio (EROS) em neutrófilos ativados por PMA. Na padronização do modelo de asma exacerbada, foi visto que a dose de OVA e LPS, bem como o aumento no tempo de duração da exposição aos antígenos foram determinanantes para a obtenção do modelo de asma alérgica exacerbada. O tratamento dos animais com CM (10 ou 20 mg/kg, via ip ou vo, respectivamente) não reduziu significativamente o acúmulo de leucócitos no LBA em relação ao grupo controle, mas modulou seletivamente a migração de neutrófilos. O ESPACC (100 mg/kg, ip) foi capaz de inibir significativamente o acúmulo de leucócitos no LBA, a produção de muco e a secreção de citocinas. Em cultura de neutrófilos, ESPACC, CM e AV reduziram significativamente a desgranulação de neutrófilos induzida por PMA mensurada pela liberação de MPO, bem como a produção de EROS. Os resultados indicam que A. cearensis cultivada, CM e AV possuem efeito anti-inflamatório em modelo de asma alérgica exacerbada, modulando o acúmulo de células inflamatória e a resposta neutrofílica, bem a produção de muco, citocinas e EROS. Os resultados obtidos mostraram que o cumaru e seus constituintes químicos constituem uma fonte em potencial para o desenvolvimento de fármacos anti-inflamatórios a serem empregados no tratamento da asma alérgica exacerbada.

Ptychopetalum olacoides Benth., Olacaceae, popularly known as marapuama or muirapuama or miriantã, is a species native to the Amazonian region of Brazil. Extracts of the bark of the plant have been used traditionally for its stimulating and aphrodisiac properties and currently commercialised by the herbal industry as constituents in a wide range of phytomedicines. Fractionation by open column chromatography followed by preparative HPLC-UV/PAD of the stem bark and of three commercial extracts of P. olacoides allowed the isolation of three components that were common to all extracts analysed, and these were identified by NMR to be vanillic acid, protocatechuic acid and theobromine. Vanillic acid, which has been proposed as a phytochemical marker for P. olacoides, was employed as an external standard in the development and validation of a rapid qualitative and quantitative HPLC assay for the analyte. The recoveries values of the developed method were 99.02% and the LOD and LOQ values were 0.033 and 0.11 mg.L-1, respectively. The described method may be applied to the standardisation of herbs, extracts or phytomedicines commercialised as marapuama.Ptychopetalum olacoides Benth., Olacaceae, popularmente conhecida como marapuama, muirapuama ou miriantã, é uma espécie nativa da região da Amazônia do Brasil. Extratos das cascas da planta são tradicionalmente usados por suas propriedades estimulantes e afrodisíacas, e frequentemente comercializados como constituinte de uma grande variedade de formulações fitoterápicas. O fracionamento por coluna cromatográfica aberta seguida por CLAE-UV/PAD das cascas do caule de três extratos comerciais de P. olacoides permitiram o isolamento de três substâncias comuns em todos os extratos analisados. Os compostos foram identificados por RMN como ácido vanílico, ácido protocatecuíco e teobromina. O ácido vanílico foi utilizado como marcador fitoquímico para P. olacoides e empregado como padrão externo no desenvolvimento e validação de um método de análise qualitativo e quantitativo rápido por CLAE. O valor da recuperação do método desenvolvido foi de 99,02% e os valores de LOD e LOQ foram 0,033 e 0,11 mg.L-1; respectivamente. O método descrito poderá ser empregado para a padronização de plantas, extratos ou fitoterápicos comercializados como marapuama.

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