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En el presente estudio se realizó la estandarización de las condiciones de operación de algunas celdas de Franz, sistema que permite realizar la evaluación de la liberación de compuestos biológicamente activos como una de sus aplicaciones. Para ello se seleccionaron y caracterizaron dos complejos obtenidos entre Eudragit E y ácido benzoico como modelos a emplear, de acuerdo con su solubilidad. Se evaluó su comportamiento de liberación en diferentes condiciones operacionales del ensayo y los resultados se evaluaron empleando el modelo de Korsmeyer-Peppas y el análisis estadístico correspondiente. El análisis de Korsmeyer-Peppas demostró que el mecanismo de liberación del ácido benzoico se ajusta a la ley de difusión de Fick, en algunos casos. Las condiciones operacionales definidas para el ensayo de liberación en las celdas de Franz fueron las siguientes: la concentración del ácido benzoico en la dispersión de complejo en el compartimento donor, 0,07%; la velocidad de agitación, 400 rpm; el volumen de muestreo, 1 mL y la frecuencia de muestreo según un esquema determinado. Se demostró la reproducibilidad del ensayo de liberación en las condiciones operacionales definidas, mediante análisis de varianza.

Most developing countries have made efforts to undertake decentralisation. Women and marginalised groups have enhanced their political power, and funds have been allocated to remote communities. A recent NCCR North- South publication, Decentralisation Meets Local Complexity, examines case studies in Latin America and South Asia. It confirms the importance of basic principles for successful decentralisation, such as participation, non-exclusion, efficacy, transparency and accountability. At the same time it shows that there is no “global blueprint”, as decentralisation takes place in highly complex and diverse local contexts.

The Biopharmaceutics Classification System (BCS), published in 1995 by Gordon Amidon and coworkers, is proposed based on recognizing the underlying process that is controlling the drug absorption rate and extent, namely, drug solubility and intestinal membrane permeability, classifying a drug according to this. Its objective is the possibility to set standards for in vitro drug dissolution testing methodology which will correlate with the in vivo process, avoiding human studies. The BCS can be used to classify drugs and set standards for scale-up and post-approval changes to show that the efficacy has not been altered, as well as standards for in vitro/in vivo correlation for bioequivalence studies, for solid oral immediate release products. About this, exists discusses for further potential applications of the BCS in the development of new drugs and drug products and in the possibility of biowaivers for controlled-release products, El Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB), publicado por Gordon Amidon y cols. en 1995, se basa en un sólido fundamento científico para clasificar un fármaco considerando los parámetros de solubilidad y permeabilidad, factores estrechamente relacionados con el proceso de absorción, y plantea como objetivo, la posibilidad de establecer correlaciones in vitro-in vivo que permitan sustituir los ensayos realizados en humanos por ensayos de disolución in vitro, de acuerdo con la clasificación obtenida para el fármaco. Actualmente la aplicación del SCB está enfocada a los estudios de bioequivalencia para demostrar intercambio de medicamentos, presentados en forma sólida de liberación inmediata, de administración peroral y al aseguramiento de que los cambios realizados durante el escalonamiento o en las formulaciones o procesos de éstos, una vez aprobados, no tengan incidencia en su comportamiento in vivo. La proyección de la aplicación del SCB se está dando hacia su implantación como herramienta en el desarrollo de nuevos fármacos, en el diseño y desarrollo de medicamentos y en la posibilidad de bioexenciones para los sistemas de liberación controlada.

In recent years, the worldwide, the attention has been focused on the development of new drug products with controlled delivery. The reason for this new tendency is relatively low cost and time required to development this kind of product as compared to a new drug. In this sense, the osmotic systems, controlled delivery drug products, have been chosen for the present review to illustrate their physicochemical principles that govern their formulation. Different types of oral osmotic systems and their applications are also discussed. Finally, some studies related to this subject were reviewed. Because of their advantages and strong market potential, the future of osmotic systems seems so good., Considerando que en el ámbito mundial el diseño de nuevos fármacos involucra un costo muy alto, tanto en tiempo como en dinero, la preocupación en los años recientes se ha centrado en diseñar y desarrollar medicamentos que controlen la liberación del activo, de manera que se les pueda dar un valor agregado a moléculas ya existentes, lo que significa una menor inversión en términos de costos. En este sentido, para la presente revisión se seleccionó el sistema de liberación osmótica, uno de los medicamentos de liberación controlada con más participación en el mercado en el mundo. En este escrito se muestran los aspectos fisicoquímicos relacionados con su formulación, las clases de sistemas osmóticos de administración oral existentes y sus aplicaciones, así como el estado del arte en este contexto. Hacia el futuro, estos sistemas osmóticos parecen ser muy promisorios, debido a sus ventajas y gran mercado potencial

Controlled Release (CR) tablets were prepared using the following: anhydrous theophylline (Parke Davis) Methocel E4MCR® (supplied by Colorcon Sucursal de Colombia, Dow Chemical Company), Ludipress LCEÃ’ (supplied by BASF Fine Chemicals) and Magnesium Stearate. There were studied the CR tablets at eight pHs. The Methocel E4MCRÃ’ effect in the lowest Methocel E4MCRÃ’ formulation was disintegrant. 4, 5 and 6 formulations dissolution profiles were characterized by an initial burst effect with a greater amount of drug released, followed by a more-uniform release of drug. In the initial phase, the drug release was possibly due to the dissolution of free drug on the surface of the matrix and erosion. In the second phase, a linear relationship of the natural logarithm of remanent percentage drug to time was observed from such formulations, suggesting a diffusion-controlled mechanism of drug release. There were compared the dissolutions profiles of all the formulations with two formulations already marketed, it was found that 4 formulation showed the desired dissolution profile., Fueron elaborados 6 lotes de tabletas a partir de teofilina, Methocel E4MCRÃ’ y Ludipress LCEÃ’, se mantuvo constante la proporción del fármaco y se modificó la composición del excipiente, para estudiar el efecto de la formulación sobre la liberación, la que se evaluó a ocho pHs. El efecto del Methocel E4MCRÃ’ en la formulación 2 fue desintegrante, para la 3 este efecto se presentó en una menor magnitud y fue contrarrestado por la formación del gel a causa de la hidratación del Methocel E4MCRÃ’. En las formulaciones 4, 5 y 6, los perfiles de disolución se caracterizaron por la aparición de dos fases con el mismo orden cinético, donde la primera fase corresponde a la disolución rápida de la teofilina ubicada sobre la superficie de la tableta, y la segunda a una liberación más uniforme por la difusión de la teofilina a través del gel formado. Los perfiles para todas las formulaciones fueron comparados con los perfiles de dos productos del mercado Colombiano administrados para 12 horas, siendo la formulación 4 la que presentó las características deseadas.

The stability of oral liquid preparations compounded extemporaneously from two brands of Captopril tablets from the Colombian national market, coded as A and B was studied. The triturate tablets were incorporated in two vehicles used commonly in the hospital, e.g. V-1: distilled water : vitamin C (98 % : 2 %) and V-2: dextrose 10 % in distilled water : vitamin C (98 % : 2 %), and stored at 5 °C, 25 °C and 40 °C. A previously validated HPLC methodology was used as method of analysis. Based on the results it may conclude that the temperature is the factor that shows a more incidence in the shelf time of the formulations compounded extemporaneously followed by the vehicle nature. However, the two brands have similar behaviors. The worst conditions obtained are 40 °C and vehicle No. 1., Se estudió la estabilidad de preparaciones líquidas extemporáneas para administración peroral, elaboradas a partir de tabletas de captopril de dos marcas comerciales del mercado nacional colombiano, codificadas como A y B, utilizando solventes de uso común en hospitales. Vehículo 1: agua destilada + vitamina C 10 % (98 % : 2 %), Vehículo 2: dextrosa 10 % en agua destilada + vitamina C 10 % (98 % : 2 %). Las muestras fueron almacenadas a 5 ºC, 25 ºC y 40 ºC. La cuantificación del fármaco se realizó utilizando una metodología analítica HPLC, previamente validada. Los resultados indicaron que la temperatura es el factor que mayor incidencia presenta sobre el tiempo de vida útil de las preparaciones líquidas extemporáneas desarrolladas, siendo la condición de 40 ºC la menos favorable, en segundo lugar se ubicó el factor vehículo, en donde el vehículo 1 presentó un efecto mayor sobre la estabilidad, mientras que finalmente las marcas comerciales evaluadas presentaron comportamientos similares.