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The advent of synthetic organic chemistry is one of the most profound scientific developments in the history of human species. The creative nature of this area has earned this discipline a reputation for precise art and science, and can be applicable to a wide range of purposes. The first chapter of this thesis attempts to explore the application of organic synthesis to medicinal chemistry. The importance of inflammation as a disease-triggering factor is no longer restricted to autoimmune and infectious diseases since it has been increasingly associated with chronic and degenerative diseases. Based on the identification of the aminoguanidine moiety in several compounds that have anti-cytokine activity, the first chapter aimed at the synthesis of a series of aminoguanidine derivatives and their isosteric analogues from a strategy of molecular simplification of documented nitrogen heterocycles. The synthesis of derivatives was carried out in yields ranging from 58 to 99%. The second chapter covers the application of synthetic organic chemistry to chemical ecology. By taking into account the economic damage caused by insect pest damage on several important crops as well as the public health problem arisen from the use of pesticides to control the presence of these pests in crops, the use of pheromones comprises an attractive strategy for the control and monitoring of the same insects. Thus, we aimed at the application of synthetic procedures for the elaboration of the pheromonal components of economically interesting pests, namely Hyponeuma taltula, Anthistarcha binocularis and Rhynchophorus palmarum, which respectively affect sugarcane, cashew and coconut crops. Based on the established routes, the components of H. taltula and A. binocularis could be obtained with overall yields of 6.8% and 21.59%, respectively. We also compared the synthetic reference compounds with the extracts of the sex glands of these species and we thus confirmed the structure proposals of their components, which in turn will allow our research group to perform future studies on the electrophysiology and the attractivity of these components in the field. CNPq - Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico O advento da química orgânica sintética constitui um dos desenvolvimentos científicos mais profundos na história da humanidade. A natureza criativa dessa área proporcionou à disciplina a reputação de uma arte e uma ciência precisa, podendo ser aplicável a uma vasta gama de finalidades. O primeiro capítulo desta tese trata de explorar a aplicação da síntese orgânica à química medicinal. Visto que a importância da inflamação como fator desencadeante de enfermidades não é mais restrita a doenças autoimunes e infecciosas uma vez que tem sido cada vez mais associada a doenças crônicas e degenerativas. Com base na identificação do quimiotipo aminoguanidínico em diversos compostos que apresentam atividade anticitocina, o primeiro capítulo visou à síntese de uma série de derivados aminoguanidínicos e seus análogos isostéricos a partir de uma estratégia de simplificação molecular de heterociclos nitrogenados documentados. A síntese de 39 derivados foi realizada com rendimentos compreendidos entre 58 e 99%. O segundo capítulo abrange a aplicação da química orgânica sintética à ecologia química. Diante do prejuízo econômico provocado pelas perdas ocasionadas pelo ataque de insetos pragas a diversas culturas importantes e do problema de saúde pública que envolve o uso cada vez maior de pesticidas como consequência da presença das pragas nos cultivos, o uso de feromônios constitui uma estratégia atrativa para o controle e monitoramento desses insetos. Sendo assim, a segunda parte deste trabalho objetivou a aplicação de procedimentos sintéticos para a elaboração dos componentes feromonais de pragas de interesse econômicos, a saber Hyponeuma taltula, Anthistarcha binocularis e Rhynchophorus palmarum, que afetam respectivamente as culturas da cana-de-açúcar, do cajueiro e do coqueiro. Com base nas rotas estabelecidas, os componentes do feromônio sexual de H. taltula e A. binocularis puderam ser obtidos com rendimentos globais de 6,8 % e 21,59 %, respectivamente, e comparados com os extratos das glândulas sexuais dessas espécies para fins de confirmação das propostas de feromônios, possibilitando estudos futuros acerca de aspectos eletrofisiológicos e a aplicação desses componentes no campo. Com relação ao R. palmarum, a rota empregada não forneceu o componente do feromônio de agregação com excesso enantiomérico satisfatório.