Search

Günümüzde yaygınlaşan nükleer uygulamalardan dolayı bu alanlarda çalışanların radyasyona maruz kalması kaçınılmazdır. Bu nedenle maruz kalmanın etkisini azaltabilmek için zırhlama önem taşımaktadır. Genel olarak kullanılan zırhlama teknikleri kurşun içerir. Ancak kurşun hem toksik etkisi hem de kişisel zırhlamada ağır olması nedeniyle ideal bir zırhlama tekniği değildir. Bu nedenle hem toksik etkisi olmayan çevreye zararsız hem de kişisel olarak kullanılabilecek ve daha hafif materyale sahip olan zırhların önemi artar. Polimerler kurşuna göre daha hafif olmaları nedeniyle iyi bir seçim olabilirler. Ancak buna karşın yoğunlukları kurşundan çok daha düşüktür ve gama zırhlamasında kendi başlarına etkisizdirler. Polimer tungsten kompozitler belirli orandaki tungsten ile bir levha haline getirildiklerinde ise bu levhanın yoğunluğu kurşuna göre daha fazla ve gama zırhlaması için kurşun bazlı zırhlara göre daha etkili olabilirler hem toksik etkisinin olmaması hem de kişisel zırhlama materyali olarak kurşun bazlı zırhlara göre daha hafif olması nedeniyle tungsten katkılı polimer kompozitler zırhlama materyali hedeflenmektedir. Bu çalışmanın amacı tungsten polimer kompozitin gama zırhlama etkinliğinin incelenmesidir. Tungsten polimer kompoziti malzeme elde edildikten sonra gama ışınlarına karşı durdurucu potansiyeli test edildi. Çalışmada etilen vinil asetat ile tungsten belirli oranlarını (%50, %60, %70) içeren kompozit disklerin zırhlama etkinliklerinin elde edilebilmesi için diskler Geiger Müller dedektör penceresine yerleştirilmiştir. Dedektörden 2, 6 ve 10 cm mesafelerle Am-241 ve Cs-137 nokta kaynakları ile I-131 kaynağına maruz bırakılmışlardır. Bu sonuçlara göre tungsten polimer kompozitinin optimum absorbsiyonu %94.19±0.19 olarak ağırlıkça %70 tungsten oranına sahip 2 mm kalınlığındaki disklerde görülmüştür. At the present time, it is inevitable that people, who work in nuclear application field, will not be exposed to radiation. For this reason, shielding is important to reduce the effects of exposure. Shielding techniques are generally based on lead. However lead is not an ideal shielding technique because of not only the fact that it has toxic effect but also being heavy in personal shielding. These negative aspects incline us to search for alternative shielding techniques which are free from toxic effect, environment friendly, lighter and easy to use individually. Polymer, being lighter, may constitute an alternative to lead. But it has a much lower density and does not serve in gamma shielding by it. Polymer composite plaque with a certain amount of tungsten has higher density than lead and it is more effective than lead based shield in gamma shielding, it does not have toxic effect and it is lighter for personal shielding, which demonstrates that polymer composite with tungsten is ideal as a shielding material. The aim of this research is to evaluate gamma shielding effectiveness of tungsten polymer composite. Absorption potential on gamma shielding of tungsten-polymer composite disc was determined. In this study tungsten-ethylene vinyl acetate composite discs which are including in certain amounts (50%, 60%, 70%) tungsten, have been located on Geiger-Muller detector window to obtain shielding efficiency of these discs and these discs were exposed to Cs-137, Am-241 and I-131 point sources where located distance of 2, 6 and 10 cm from detector. According to these results, the optimum absorption of tungsten polymer composite to gamma radiation has been detected as 94.19±0.19 when used 2mm thick discs that have tungsten 70% by weight. 50

Dünya genelinde kadınlarda en yaygın kanser türlerinin başında meme ve over kanseri gelmektedir. Bu bağlamda; radyoişaretli folat konjugatları ile folat reseptör hedefli tümörlerin (epitel kanserler ve nöroendokrin kanserlerden türeyen over, endometrial, kolorektal, meme, akciğer, böbrek hücreli karsinom) görüntülenmesi yapılabilmektedir.Folat ve folat bağlı moleküller folat reseptör (+) hücreleri için yüksek afiniteye sahiptir ve folat reseptörleri bu sayede folik asit ve folat türevlerinin hücrelerde birikimini sağlamaktadır. Radyoişaretli folatın reseptöre bağlanmasından sonra FR/radyofolat kompleksi endositoz yolu ile tümörlü dokularda toplanmaktadır. Bu nedenle folat ve folat bağlı moleküller bir tümör işaretleyici olarak kullanılmaktadır. Bu bağlamda radyoişaretli folat konjugatları kullanılarak reseptör hedefli tümörlerin görüntülenmesi yapılabilmektedir. Düşük molekül ağırlıklı bu radyoişaretli konjugatların, radyoişaretli antikorlardan çok daha uygun farmakokinetik özellikler gösterdikleri ve yüksek tümör seçiciliğine sahip oldukları bilinmektedir.Bu çalışmanın amacı, FR (+) hedefli tümörlerin erken teşhisinde kullanılabilecek yeni bir folat konjugatı sentezleyerek; sentezlenen bu folat konjugatının 99mTc radyonüklidi ile işaretlenerek, in vivo deneyler ile potansiyelinin araştırılmasıdır. Bu amaçla; 99mTc-Folat-Glukarik Asit'in teşhis radyofarmasötiği olarak kullanılabilirliğini incelemek için Albino Wistar sıçanlar üzerinde biyodağılım çalışmaları gerçekleştirilmiştir.99mTc-Folat-Glukarik Asit'in yüksek verimle (%96±2.0) elde edildiği kalite kontrol yöntemleri ile saptanmıştır. Serum stabilite çalışmalarına göre radyoişaretli folatın 3 saat stabil olduğu belirlenmiştir. Ayrıca konjugatın nötral ve hidrofilik olduğu da saptanmıştır. Sıçanlarla yapılan biyodağılım çalışması sonucunda folat reseptörünce zengin olan meme, over, uterus gibi organlarda tutulumun yüksek olduğu belirlenmiştir.Elde edilen sonuçlar 99mTc-Folat-Glukarik Asit'in folat reseptör (+) hedefli tümörlerin görüntülenmesinde kullanılabilme potansiyelini ortaya koymuştur.Anahtar Kelimeler: Folik asit, folat reseptörleri, 99mTc-Folat-Glukarik Asit, 99mTc. In the worldwide, at the beginning of the most common types of cancer are breast and ovarian cancer in women. In this context, folate-receptor (derived from epithelial cancer and neuroendocrine cancers, ovarian, endometrial, colorectal, breast, lung, renal cell carcinoma) targeted tumor imaging can be performed with radiolabeled folate conjugates.Folate and folate-binding molecules have a high affinity for folate receptor (+) cells so that folate receptors provide accumulation of folic acid and folate derivates in cells. After radiolabeled folate contacts to receptor, FR/radiofolate complex is collected via endocytosis in tumor tissues. Therefore, folate and folate-binding molecules are used as a tumor marker. In this context, imaging of receptor targeted tumors can be made using radio-labeled folate conjugates. Low molecular weight radiopharmaceuticals based on folate conjugates are much more favorable pharmacokinetic properties and have high tumor selectivity than radiolabeled antibodies.The aim of this study was to synthesis a new folate conjugate which is used in the early detection of FR (+) targeted tumors; labeling of synthesized folate conjugate with 99mTc and investigate of its potential with in-vivo studies. For his purpose, biodistribution study of 99mTc-Folate-Glucaric Acid was carried out in Albino Wistar rats in order to investigate its potential as to be diagnostic radiopharmaceutical.Radiolabeling efficiency (%96±2.0) of 99mTc-Folate-Glucaric Acid was confirmed by quality control methods. The serum stability results shown that radiolabeled folate conjugate remained stable in human serum up to 3 hours. In addition, the conjugate was found to be neutral and hydrophilic. As a result of the biodistribution study which made in the rats showed that the radiolabeled folat conjugate has high uptake in folate receptor rich tissues such as breast, ovarian and uterus.Obtained results indicate that 99mTc-Folate-Glucaric Acid might be used for imaging of folate receptor positive tumors.Key Words: Folic acid, folate receptors, 99mTc-Folate-Glucaric Acid, 99mTc. 70

Kolloidal ilaç taşınım sistemlerinin birincil amacı hedef hücre ve dokuya ilacın minimum dozda ve optimum hızda taşınmasını sağlamaktır. Bundan dolayı ilacın istenmeyen toksik yan etkileri giderilmiş olur ve terapötik ekinliği arttırılır. Son zamanlarda kolloidal ilaç taşınım sistemlerinde yoğunlukla nanoparçacıklar kullanılmaktadır. Nanoparçacıklar ilacın hedef hücre ve dokuya selektif taşınmasında oldukça önemli bir yer tutmaktadır. Bu yüzden, hedeflendirici ligandlar, görüntüleme ajanları ve polimerler ile farklı mekanizmalar ile kombine edilirler.Nanoparçacıklar ile kolloidal ilaç taşınım sistemleri kanser teşhisinde de geliştirilmiştir. Örneğin güçlü flouresans yayan maddeler, süper-paramanyetik demir oksitleri (SPIO) ve gadoliniyum şelatları nanoparçacıklara bağlanır. Bu sistemlerin diğer bir uygulaması da, radyoişaretli (99mTc, 67Ga, 111In vb) hematoporfirin türevleri ve porfirin analogları gibi fotosensitizer ajanlarının kullanılmasıdır. Bu ajanlar tümörlü dokularda iyi lokalize göstermesi ve şelatlama özelliklerinden dolayı radyonüklidler ile kolay kompleks oluşturabilmelerinden dolayı kullanırlar. Bu yüzden vücutta etkili bir dağılım gösterebilmeleri içi nanoparçacıklar ile kombine edilirler.Bu çalışmanın amacı, hedefe spesifik tümör görüntüleme ajanı sentezleyerek, sentezlenen PH-A-BSANPs kompleksinin 99mTc radyonüklidi ile işaretlenerek, in vivo ve in vitro deneyler ile potansiyelinin araştırılmasıdır. Bu amaçla, 99mTc-PH-A-BSANPs'in görüntüleme radyofarmasötiği olarak kullanılabilirliğini incelemek için Albino Wistar sıçanlar üzerinde biyodağılım ve MCF-7 insan meme kanser hücre hattında hücre kültürü çalışmaları gerçekleştirilmiştir.Bu çalışmada, bovine serum albumin nanoparçacıkları desolvasyon tekniği ile sentezlenmiş ve PH-A non-kovalent absorpsiyon ile nanoparçacıklara bağlanmıştır. Oluşan PH-A-BSANPs kompleksi 99mTc ile işaretlenmiş ve radyofarmasötik potansiyelinin belirlenmesi için biyodağılım ve hücre kültürü çalışmalaraı yapılmıştır. Biyodağılım sonuçlarına göre radyoişaretli PH-A-BSANPs kompleksi sıçanlarda akciğer, meme ve uterus gibi organlarda tutulumun yüksek olduğu belirlenmiştir. Hücre kültürü çalışmalarının sonucunda, MCF-7 hücre hattında, 99mTc- PH-A-BSANPs'nın 99mTc-PH-A'ya göre daha yüksek bir tutulum gösterdiği belirlenmiştir. Ayrıca 99mTc-PH-A-BSANPs iyi bir lokalizasyon göstermiş ve nanoparçacıklar PH-A'nın hücre içindeki lokalizasyonunu arttırmıştır.Tüm bu sonuçlara göre, bovine serum albumin nanoparçacıklarına kombine edilmiş radyoişaretli floresans boya (PH-A), tümör görüntülemesinde ve nanotıpta ilaç taşınım alanında kullanılabilirliğinin güçlü bir göstergesidir. Primary goal in colloidal drug delivery systems are controlled delivery of the drug to target cells and tissues at a therapeutically optimal rate and dose regimen. Thus, it can prevent unwanted toxic side effect of drug and improve therapeutic effects. In recent years, nanoparticles are widely used as a drug carrier systems in colloidal drug delivery systems. Nanoparticles are useful for the selective transport of the drug to target cells and tissues. Therefore, nanoparticles may be combined with targeting ligands, imaging agents, polymers via different mechanisms.Nanoparticulate colloid systems have been improved for the diagnosis of canser. For example, strong fluorescence emitting materials, super-paramagnetic iron oxide (SPIO) and gadolinium chelates are loaded on the nanoparticles. Different approach to tumor imaging is to use radiolabeled (99mTc, 67Ga, 111In etc) photosensitizer agents such as hematoporphyrin derivatives and porphyrin analogues. Because, these agents show good localization in tumors and they can easily occur a complex with radionuclide for they have chelating properties. Therefore, they can be combined with nanoparticles for effective distributions in body.The aim of this study is to synthesis a target specific tumor imaging agent which is used to provide effective diagnosis; labelling of synthesized PH-A-BSANPs complex with 99mTc and investigate of its potential with in-vivo and in-vitro studies. For his purpose, biodistribution and cell culture studies of 99mTc-PH-A-BSANPs were performed in Albino Wistar rats and MCF-7 human breast cancer cell line in order to investigate their potential as to be diagnostic radiopharmaceutical.In this study, bovine serum albumin nanoparticles (BSANPs) were synthesized by a desolvation technique and PH-A was loaded on BSANPs by non-covalent adsorption. BSANPs-PH-A complex was labeled with 99mTc and radiopharmaceutical potential was determined by cell culture and biodistribution studies. As a result of the biodistribution study which made in the rats showed that the radiolabeled BSANPs-PH-A complex has high uptake in lung, breast and uterus. According to the cell culture studies, 99mTc-PH-A-BSANPs showed a higher uptake than 99mTc-PH-A in MCF-7 cell line. Besides PH-A-BSANPs demonstrated good localization into cell and BSANPs increased the emplacement of PH-A on to MCF-7 cell line.These results strongly confirm that radiolabeled fluorescent dye (PH-A) conjugated bovine serum albumin nanoparticles are suitable for tumor imaging and drug delivery in the field of nanomedicine. 73

Radyoişaretli bileşikler, proliferasyon, agresiflik gibi tümör karakteristiklerinin değerlendirilmesinde, kemoterapi ve radyoterapi gibi kanser tedavilerinin etkinliğinin belirlenmesinde önemli bir yere sahiptir. 18F, 99mTc, 124I vb. ile işaretlenen bileşiklerle tedaviden sonra hücre canlılığındaki azalmanın değerlendirilmesi ile apoptozun dedeksiyonu yapılabilmektedir.Rutinde miyokardiyal perfüzyon görüntüleme ajanı olarak kullanılan 99mTc-Tetrofosmin'in aynı zamanda meme tümörü de dahil olmak üzere çeşitli tümörlerde akümüle olduğu bilinmektedir.Bu çalışmanın amacı; Cisplatin uygulanmış MCF-7 meme kanser hücre hattında, tedavi sonrası 99mTc-Tetrofosmin tutulum oranına bağlı olarak kemoterapi değerlendirilmesinde 99mTc-Tetrofosmin etkinliğinin belirlenmesidir.Annexin V ve TUNEL yöntemleriyle MCF-7 meme kanser hücre hattında Cisplatinin farklı dozlarıyla oluşturulan apoptotik etki incelendiğinde doz artışıyla beraber apoptoz oranında arttığı gözlenmiştir. MCF-7 hücre hattında kemoterapi gruplarında 99mTc-Tetrofosmin'in tutulumu kontrol grubuna göre daha düşüktür. Tutulum oranı ve apoptoz oranı arasındaki negatif ilişki kemoterapi cevabının 99mTc-Tetrofosmin ile değerlendirilme potansiyeli olabileceğini göstermektedir.99mTc-Tetrofosmin'in meme kanserinde erken kemoterapi cevabının değerlendirilmesinde görüntüleme ajanı olarak kullanılabilmesi muhtemel görünmektedir. Radiolabeled molecules have an important role to evaluate tumour characteristics such as aggressiveness, and to identify the effectiveness of cancer treatments such as chemotherapy and radiotherapy. 18F, 99mTc, 124I etc. labeled molecules can be used apoptosis detection by estimating decrescent cell viability after therapy.99mTc-Tetrofosmin which is used as a myocardial perfusion imaging agent in a routine, at the same time is known to accumulate in various tumours including breast tumour.The aim of this study to assess of efficacy of 99mTc-Tetrofosmin at evaluation of chemotherapy depend on the uptake ratios of 99mTc-Tetrofosmin after treatment in MCF-7 breast cancer cell lines where cisplatin applied.When we examined the apoptotic ratios which induced with different dose of Cisplatin in MCF-7 breast cancer cells by using Annexin V and TUNEL methods, it was observed that the rate of apoptosis increased with soaring dose. The uptake rates of 99mTc-Tetrofosmin in MCF-7 cell line in the chemotherapeutic groups were lower than its in the control group (p

Over kanseri kadınlarda en çok gözlenen kanser türlerinin yedincisidir. Bu kanser türü, kadınlarda kanserden ölüm sebebi olarak dördüncü sıradadır. Over kanserinin erken teşhisi çok büyük bir önem arz etmektedir.Radyoaktif işaretleme teknikleri, doku patofizyolojilerinin spesifik bağlanma kabiliyetleri nedeniyle non-invaziv tümör görüntülemelerinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Yeni ve geliştirilmiş tümör seçici radyofarmasötiklerin gelişimi, birincil ve metastatik lezyonların yerinin ve varlığının saptanmasını, tümör evrelerinin ve tedavisinin planlanması hakkında bilgi verilmesi ve tümörün tedaviye cevabının görüntülenmesi için olanak sağlamaktadır.Folat reseptör pozitif hücreler ve dokularda, folat ve folat bağlı moleküller yüksek affiniteye sahiptir ve teşhis amaçlı kullanıma uygundurlar. Folat reseptörleri, folik asit ve folat türevlerinin hücrelerde birikimini mümkün kılmaktadır. Bu birikim nedeniyle, folik asit bir tümör işaretleyici olarak kullanılmaktadır. İlaveten, bu konjugatların radyoaktif işaretlileri ise gama kamera ile görüntüleme yapmaya olanak sağlamaktadır. Düşük molekül ağırlıklı radyofarmasötikler, radyoişaretli antikorlardan çok daha uygun farmakokinetik özellikler gösteren folat türevleridir ve ayrıca bu radyofarmasötikler yüksek tümör seçiciliğine sahiptirler.Bu çalışmanın amacı, folat türevleri hazırlayarak in-vivo deneyler ile potansiyelini araştırmaktır. İlk aşamada sitro-folat sentezi gerçekleştirilmiş, daha sonra bu bileşik 99mTc radyonüklidi ile işaretlenmiştir. Radyoaktif işaretli konjugenin, teşhis radyofarmasötiği olarak potansiyeli incelenmek üzere Albino Wistar sıçanlar üzerinde biyodağılım çalışmaları gerçekleştirilmiştir.RTLC kalite kontrol yöntemleri ile işaretleme veriminin sonucunda %97±1.0 olduğu saptanmıştır. Serum stabilite çalışmalarının sonuçları, işaretli bileşiğin serumda 4. saate kadar stabilitesini koruduğunu göstermiştir. İn vivo biyodağılım çalışmaları, Albino Wistar dişi sıçanlarda gerçekleştirilmiştir. Bu radyoişaretli bileşiğin hidrofilik olmasından dolayı böbreklerden hızlı atılım sağladığı gözlemlenmiştir. Biyodağılım çalışmaları sonucunda 99mTc-Sitro-folat'ın folat reseptörünce zengin pankreas, over ve uterus organlarında yüksek tutulum gösterdiği saptanılmıştır.Bu çalışmanın sonuçları 99mTc-Sitro-folat, folat reseptör pozitif tümörlerin görüntülenmesinde kullanılabilmesi muhtemel görünmektedir. Over carcinoma is the seventh of the mostly seen cancers in women. As the leading cause of death it is fourth common cancer type. Early diagnosis is the one of the most important parameter that effects the prognosis in over carcinoma.Radioactive tracer techniques are widely used in the diagnostic imaging of tumor due to their ability to non-invasively probe for tissues pathophysiology. The development of new and improved tumor-selective radiopharmaceuticals is clinically desirable as a means of detecting and confirming the present location of primary and metastatic lesions; informing the tumor staging and subsequent treatment planning and monitoring tumor response to treatment.Folate and folate conjugates posses high affinity for the folate-receptor positive cells and tissues and were enable to use for diagnostic interest. Folate receptors are known to be responsible for cellular accumulation of folic acid and folic acid conjugates. Welding from this accumulation; folic acid is used as a tumor marker. In addition, if these conjugates are radiolabelled, we have chance to obtain gamma camera images. Low molecular weight radiopharmaceuticals based on folate conjugates are much more favorable pharmacokinetic properties than radiolabeled antibodies. And they show high tumor selectivity.The aim of this study was to synthesis folate conjugate compounds and investigate their with in-vivo studies. First step, achieved the citric acid-folate synthesis, then this conjugate was labeled with Tc-99m radionuclide. Biodistribution of radiolabeled conjugate was achieved in Albino Wistar rats in order to investigate its potential as a diagnostic radiopharmaceutical.Radiolabeling efficiency was confirmed as %97±1.0 by RTLC quality control methods. The serum stability results shown that radiolabeled folate conjugate remained stable in human serum up to 4 hours. In-vivo biodistribution studies were carried out in female Albino Wistar rats. As the radiolabeled folate conjugate was hidrophilic, it has been observed that it maintains rapid discharge from kidneys. Biodistribution results of 99mTc-Sitrat-folat showed that high uptake in folate receptor rich tissues such as pancreas, over and uterus. This study shows that 99mTc-Sitrat-folat is probably used for imaging of folate receptor positive tumors 88

Günümüzde kanser; türüne, lokalizasyonuna ve evrelerine bağlı olarak tedavi edilebilir bir hastalıktır. Tanı konulduktan sonra tedavi genelde ameliyat, kemoterapi ve radyoterapinin bir kombinasyonu ile olmaktadır. Tanı amacıyla rutinde kullanılmakta olan bazı Nükleer Tıp görüntüleme radyofarmasötikleri olmasına rağmen yeni görüntüleme radyofarmasötikleriyle ilgili çalışmalara devam edilmektedir. Bu çalışmalarda; radyoişaretli peptidler önemli yer tutmaktadır. Peptidler; küçük boyutta olmaları nedeniyle, antikorlardan daha hızlı olarak tümör hücresine girebilirler ve daha iyi bir şekilde tümör hücre reseptörlerinde tutulurlar. Normal dokulardan daha hızlı atılım göstermeleri nedeniyle monoklonal antikorlar gibi yüksek moleküler ağırlıklı bileşiklerden daha iyi tümör/zemin aktivite oranı gösterirler. Birçok tümör tipinde peptid reseptörleri fazladır ve peptidlerin bu reseptörlere bağlanması hedef doku tarafından peptidin tutulumunu sağlar. Bombesin (BN) ve bombesin benzeri peptidlerin gastrin salgılayıcı peptid (GRP) reseptör pozitif tümörlere karşı yüksek ilgiye sahiptirler. GRP pozitif tümörlerin insanlarda görülmesinden dolayı bu tür peptidlerle ilgili çalışmalar artmıştır. Küçük hücreli akciğer kanseri, prostat, meme, mide, kolon ve pankreas kanseri gibi pek çok tümörün BN/GRP reseptörlerini içerdikleri bilinmektedir. Tc-99m (Teknesyum 99m); kimyası ve görüntüleme karakteristiği (140.5 keV gama enerjisi, t1/2 = 6.01 saat) açısından görüntüleme için tercih edilen bir radyonükliddir.Bu çalışmada, bombesin benzeri peptidlerden Litorin (pGlu-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2) kalay klorür indirgeme metodu kullanılarak direk ve bifonksiyonel şelatlayıcı ajan MAG3 (merkaptoasetiltriglisin) kullanılarak indirek olarak Tc-99m ile işaretlenmiş ve radyofarmasötik potansiyeli Albino Wistar normal erkek sıçanlarda biyodağılım çalışmaları ile incelenmiştir.RTLC ve RHPLC kalite kontrol yöntemleri ile direk işaretleme verimi % 95±1.4, indirek işaretleme verimi ise % 76.3±1.5 olarak saptanmıştır. İn vivo çalışmalarının sonuçları işaretli bileşiklerin serum ve sistein çözeltisinde yüksek stabiliteye sahip olduklarını göstermiştir. İn vivo biyodağılım çalışmaları normal Albino Wistar erkek sıçanlarda gerçekleştirilmiştir. Bu radyoişaretli peptidler düşük lipofiliteli olmalarından dolayı böbreklerden atılım göstermişlerdir. Biyodağılım çalışmaları sonucunda 99mTc-Litorin pankreas (23.56 ? 0.01 %ID/g 30. dk) gibi BN/GRP reseptörlerince zengin dokularda belirgin tutulum göstermiştir. 99mTc-MAG3-Litorin'in biyodağılımında ise karaciğer ve akciğerde yüksek tutulum saptanmıştır.Bu çalışmanın sonuçları GRP reseptör pozitif tümörlerin görüntülenmesinde kullanılabilecek radyoişaretli peptid olma açısından umut vericidir. Nowadays, cancer can be treated and some cured, depending on the specific type, location, and stage. After diagnosed, only it is usually treated with a combination of surgery, chemotherapy and radiotherapy. Although, there are some Nuclear Medicine imaging radiopharmaceuticals that are used as routine for cancer diagnostic, many studies have been gone on related to new imaging radiopharmaceuticals. Radiolabeled peptides occupy an important place in these studies. Furthermore, due to their low molecular weight, small peptides are expected to better penetrate into tumor tissue, exhibit a faster clearance from normal tissue and thus lead to better tumor-to-background ratios than high molecular weight compounds like monoclonal antibodies and their constructs. Various peptide receptors are over-expressed in particular tumor types and these receptors binding of peptides is supplied to uptake by target tissue. Bombesin and bombesin-like peptides have high affinity for GRP (Gastrin Releasing Peptide) receptor positive tumour. The studies related to this kind of peptides increased because of GRP receptor positive tumours are seen in human. It is known that small cell lung cancers, prostate carcinomas, glioblastoma, gastric, pancreatic, colon and breast carcinomas have GRP receptors. 99mTc radionuclide is choosen because of its excellent chemical and imaging characteristics (140.5 keV gamma energy, t1/2 = 6.01h).In the present study, Litorin (pGlu-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2) was labeled with 99mTc by using of both direct method and indirect method and both radiopharmaceutical potential was investigated with biodistribution studies in normal male Albino Wistar rats. MAG3 (mercaptoacetyltriglicine) was used as bifunctional chelating agent in indirect method.Direct labeling yield is 95±1.4 %, indirect labeling yield is 76.3 ± 1.5 % as determined by radio thin layer chromatography (RTLC) and radio high performance liquid chromatography (RHPLC). Results of in vitro studies demonstrated a high stability in serum and cysteine solutions. In vivo biodistribution studies were investigated with normal male Albino Wistar rats. Radiolabeled peptides have a tendency to excretion in kidneys as a result of their low lipophilicity. Biodistribution of 99mTc-Litorin showed that significant uptake in bombesin/gastrin releasing peptide (BN/GRP) receptor rich tissues such as the pancreas (23.56 ? 0.01 %ID/g 30 min pi). 99mTc-MAG3-Litorin showed high accumulation in liver and lung.The results of the present study are sufficiently encouraging to bring suggest to made worldwide about further evaluation of the radiolabeled peptide as possible GRP receptor based tumor imaging agent. 151