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Background: Naphthoquinones are natural pigments that are widely distributed in nature and have important biological activities. Lawsone (2-hydroxy-1,4-naphthoquinone) and its synthetic derivatives, and especially those containing nitrogen, have promising potential for the treatment of different diseases due to their antibacterial, antifungal, antiviral, antitumor and antiparasitic effects, and for pest control via their molluscicidal and insecticidal activities. Their pharmacological activities and mechanisms of action are related to their oxide/reduction and acid/base properties, and can be modulated by directly adding a substituted to the 1,4-naphthoquinone ring. Due to this, naphthoquinones and their derivatives are at the center of multiple areas of research. In this manuscript, we present a structured review of lawsone, a hydroxyl derivative of naphthoquinone, and discuss relevant reports about the chemistry and synthesis of derivatives. Finally, we present the pharmacological activities and mechanism of action reported. Objective: The purpose of this review is to present recent reports from the literature about the chemistry, synthesis and pharmacological properties of lawsone and its amine derivatives. Methods: This structured review presents a discussion about lawsone literature over the last ten years. The most representative studies including those about the chemistry of lawsone, the synthesis of its derivatives, and pharmacological properties were identified and selected. The information has been compiled, organized and presented into logical topics in order to provide a current review for the field of lawsone chemistry. Results: A general overview of the principal aspects of lawsone chemistry, the synthesis of its derivatives and their pharmacological activities and mechanism of action has been obtained. This provides researchers in the area with a framework from which to investigate further. Conclusions: Lawsone and its derivatives have promising potential for treating several diseases due to their antibacterial, antifungal, antiviral, antitumor and antiparasitic effects and have the potential to control pests via their molluscicidal and insecticidal properties. For this reason, it would be of interest to evaluate the synthetic derivatives of this compound for their pharmacologic actions; in the future, synthetic derivatives of lawsone could potentially be used to treat disease and be used as pesticides. Antecedentes: Las naftoquinonas son pigmentos naturales altamente distribuidos en la naturaleza con importantes actividades biológicas. La lawsona (2-hydroxi-1,4-naftoquinona) y sus derivados sintéticos, en especial aquellos con nitrógeno, tienen potencial para el tratamiento de diversas enfermedades debido a sus efectos antibacterianos, antifúngicos, antivirales, antitumorales, antiparasitarios, y en el control de plagas por sus actividades molusquicida e insecticida. Sus actividades farmacológicas y mecanismos de acción están relacionados con sus propiedades de óxido/reducción y ácido/base, y pueden ser moduladas añadiendo sustituyentes al anillo de la 1,4-naftoquinnona. Debido a esto, las naftoquinonas y sus derivados son el centro de atención de múltiples áreas de investigación. En este manuscrito, presentamos una revisión estructurada de la lawsona y reportes relevantes acerca de la química y síntesis de derivados. Además, presentamos las actividades farmacológicas y el mecanismo de acción reportados. Objetivos: El propósito de esta revisión es presentar los reportes recientes de la literatura acerca de la química, síntesis de derivados aminados y propiedades farmacológicas de la lawsona. Métodos: Esta revisión estructurada presenta una discusión acerca de la literatura de la lawsona de los últimos diez años. Se identificaron los estudios más representativos incluyendo aquellos de la química de lawsona, la síntesis de derivados y propiedades farmacológicas. La información se compiló, organizó y presentó en tópicos proporcionando una revisión actual en el campo de la química de la lawsona. Resultados: Se obtuvo una visión general de los aspectos de la química de la lawsona, la síntesis de derivados y sus actividades farmacológicas y mecanismo de acción. Esto proporciona a los investigadores en el área un marco desde el cual investigar más a fondo. Conclusiones: Lawsona y sus derivados poseen potencial para el tratamiento de diversas enfermedades debido a sus efectos antibacterianos, antifúngicos, antivirales, antitumorales y antiparasitarios y tiene potencial para el control de plagas por sus propiedades molusquicida e insecticida. Por esta razón, ha sido de interés evaluar la síntesis de derivados aminados y actividades farmacológicas; en un futuro los derivados de la lawsona podrían potencialmente ser usados para el tratamiento de enfermedades y usados como pesticidas.