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Abstract Searching for new bioactive molecules to design insecticides is a complex process since pesticides should be highly selective, active against the vector, and bio-safe for humans. Aiming to find natural compounds for mosquito control, we evaluated the insecticidal activity of essential oils (EOs) from 20 American native plants against Aedes aegypti larvae using bioassay, biochemical, and in silico analyses. The highest larvicide activity was exhibited by EOs from Steiractinia aspera (LC50 = 42.4 µg/mL), Turnera diffusa (LC50 = 70.9 µg/mL), Piper aduncum (LC50 = 55.8 µg/mL), Lippia origanoides (chemotype thymol/carvacrol) (LC50 = 61.9 µg/mL), L. origanoides (chemotype carvacrol/thymol) (LC50 = 59.8 µg/mL), Hyptis dilatata (LC50 = 61.1 µg/mL), Elaphandra quinquenervis (LC50 = 61.1 µg/mL), and Calycolpus moritzianus (LC50 = 73.29 µg/mL) after 24 h. This biological activity may be related to the disruption of the electron transport chain through the mitochondrial protein complexes. We hypothesized that the observed EOs' effect is due to their major components, where computational approaches such as homology modeling and molecular docking may suggest the possible binding pose of secondary metabolites that inhibit the mitochondrial enzymes and acetylcholinesterase activity (AChE). Our results provided insights into the possible mechanism of action of EOs and their major compounds for new insecticide designs targeting the mitochondria and AChE activity in A. aegypti for effective and safe insecticide.

Abstract Stickiness of vegetative tissues has evolved multiple times in different plant families but is rare and understudied in flowers. While stickiness in general is thought to function primarily as a defense against herbivores, it may compromise mutualistic interactions (such as those with pollinators) in reproductive tissues. Here, we test the hypothesis that stickiness on flower petals of the High-Andean plant, Bejaria resinosa (Ericaceae), functions as a defense against florivores. We address ecological consequences and discuss potential trade-offs associated with a repellant trait expressed in flowers that mediate mutualistic interactions. In surveys and manipulative experiments, we assess florivory and resulting fitness effects on plants with sticky and non-sticky flowers in different native populations of B. resinosa in Colombia. In addition, we analyze the volatile and non-volatile components in sticky and non-sticky flower morphs to understand the chemical information context within which stickiness is expressed. We demonstrate that fruit set is strongly affected by floral stickiness but also varies with population. While identifying floral stickiness as a major defensive function, our data also suggest that the context-dependency of chemical defense functionality likely arises from differential availability of primary pollinators and potential trade-offs between chemical defense with different modes of action.

Sloanea is a plant genus, native to tropical regions, used in medicinal practices for its anti-inflammatory properties. This study aimed to determine the antioxidant activity, sun protective factor (SPF), and antifungal of extracts obtained from two species of Sloanea and to develop extract-based gels with antioxidants, photoprotective, and anti-Candida albicans effects. Ethanolic extracts from S. medusula and S. calva collected in Chocó, Colombia, were used for antioxidant activity and SPF determination using the DPPH assay and the Mansur equation, respectively. Extracts were characterized using HPLC-MS and used to prepare the gels. The viscosity of the extract-based gels was evaluated using an MCR92 rheometer. In addition, the anti-Candida activity of extracts against five yeasts and anti-C. albicans of gels were evaluated following the Clinical and Laboratory Standards Institute M27, 4th Edition. High DPPH radical scavenging activity (42.4% and 44.7%) and a high SPF value (32.5 and 35.4) were obtained for the extracts of S. medusula and S. calva, respectively. Similarly, extract-based gels showed significant DPPH radical scavenging activity of 54.5% and 53.0% and maximum SPF values of 60 and 57. Extract from S. medusula showed an important antifungal activity against C. albicans (minimal inhibitory concentration (MIC) of 2 µg/mL). In contrast, S. calva extract was active against C. krusei, C. albicans (MIC of 2 µg/mL) and C. tropicalis (MIC of 4 µg/mL). Sloanea medusula gel (0.15%) exhibited an important C. albicans growth inhibition (98%), while with S. calva gel (0.3%) growth inhibition was slightly lower (76%). Polyphenolic and triterpenoid compounds were tentatively identified for S. medusula and S. calva, respectively. Both extracts can be considered promising sources for developing photoprotective gels to treat skin infections caused by C. albicans.

Fridericia chica (Bignoniaceae) is a traditional medicinal plant. The aim of this research was to determine the protective effects of the hydroethanolic extract from the F. chica leaves (HEFc) against the cytotoxicity of zearalenone (α-ZEL) and β-ZEL on SH-SY5Y cells. Free radical scavenging activity of HEFc was evaluated using the DPPH method. The cytotoxicity of both zearalenone metabolites and HEFc was examined using MTT test, as was the cytoprotective effects of the HEFc on cells treated with these mycotoxins. The chemical composition of HEFc was determined using UPLC-QTOF-MS/MS. HEFc elicited good DPPH radical scavenging activity following a concentration-dependent relationship. Cells exposed to α-ZEL exhibited a viability ˂50% after 48 h of treatment (25 and 50 µM), while those exposed to β-ZEL showed viability ˂50% (100 µM) and ˂25% (25-100 µM) after 24 and 48 h of exposure, respectively. HEFc showed a significant increase in cell viability after exposure to α-ZEL (25 and 50 µM) and β-ZEL (6–100 µM) (p < 0.05). UPLC-QTOF-MS/MS analyses allowed the identification of 10 phytochemical components in the HEFc. In short, the hydroethanolic extract of F. chica grown in Colombian Caribbean can protect against the effects of mycotoxins and it is a valuable source of compounds with antioxidant properties.

Introducción: La familia Euphorbiaceae es un grupo heterogéneo de plantas distribuidas en el territorio colombiano utilizadas algunas de ellas, como plantas medicinales. Objetivo: Determinar la actividad tóxica de aceites esenciales (AE) y extractos de plantas obtenidos de la familia Euphorbiaceae contra tripanosomátidos. Materiales y métodos: Los AE de Croton pedicellatus Kunth (AE1) y C.leptostachyus Kunth (AE2) y el extracto de Phyllanthus acuminatus Vahl fueron obtenidos por hidrodestilación asistida por la radiación de microondas y maceración con metanol; se caracterizaron por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas. Fueron evaluados contra las formas extracelulares e intracelulares de Trypanosoma cruzi, Leishmania (Viannia) panamensis, L. (V.) braziliensis y células Vero y THP-1. La actividad antiparasitaria fue determinada por recuento microscópico y el efecto tóxico en células por la prueba colorimétrica de MTT. Los resultados fueron expresados como la concentración que inhibe (CI50) o destruye (CC50) el 50% de parásitos o células. Resultados: Los componentes mayoritarios de los AE fueron borneol, γ-terpineno, germacreno D y trans-ß-cariofileno. Los AE1 y AE2 inhibieron el crecimiento de epimastigotes de T.cruzi y de promastigotesde L. (V.) panamensis y L. (V.) braziliensis con CI50 entre 7,14-8,78μg/mL y fueron activos contra amastigotes intracelulares de L. (V.) braziliensis (AE1:CI50 36,74 y AE2:19,77μg/mL). El extracto 1 mostró baja actividad contra los parásitos. Los AE y extractosmostraron toxicidad en células THP-1(CC50 9,29-64,12μg/mL) y células Vero (CC50 24,86-3,52μg/mL). Conclusión: Los AE obtenidos de plantas de la familia de Euphorbiaceae mostraron actividad antiparasitaria con toxicidad moderada en células de mamífero

Знеболювання в ендоскопічній хірургії органів грудної порожнини

Introduction: Aspergillus fumigatus is most commonly associated to invasive aspergillosis. Strong antifungal activity against A. fumigatus of L. origanoides essential oil gives a new added value to this natural product from Boyacá-Colombia. Aims: The increase in fungal infections, the development of resistance and toxicity of wide-spectrum antifungals have led to a constant search for therapeutic alternatives. The chemical composition, antifungal and cytotoxic activity of nine essential oils obtained from L. origanoides were evaluated and the relationship between the antifungal activities of the oil and of its major components were explored. Methods and Results: Antifungal activity was determined following the protocols AFST-EUCAST for Candida krusei and C. parapsilosis, and CLSI-M38A for Aspergillus fumigatus and A. flavus. The GC-MS analysis identified three chemotypes: thymol, carvacrol and p-cymene/trans-beta-caryophyllene. The essential oil of the thymol chemotype was the most active in antifungal assays with MIC values of 157.5, 198.4, 125 and 31 μg ml-1 against C. parapsilosis, C. krusei, A. flavus and A. fumigatus, respectively. The major components carvacrol and thymol were not active against A. fumigatus at concentrations below 157.5 μg ml-1. In general, the oils were not cytotoxic. Conclusions: The essential oil of the thymol chemotype of L. origanoides from the region of Boyacá- Colombia showed the highest antifungal activity against A. fumigatus among all the oils and major components tested. Salud UIS 2011; 43 (2): 141-148Introducción: La infección por el hongo Aspergillus fumigatus está más comúnmente asociada a la aspergilosis invasiva. La fuerte actividad antimicótica del aceite esencial de L. origanoides contra A. fumigatus ha dado un nuevo valor agregado a este producto natural de Boyacá-Colombia. Objetivo: El aumento de las infecciones por hongos, el desarrollo de la resistencia y la toxicidad de los antifúngicos de amplio espectro han llevado a una constante búsqueda de alternativas terapéuticas. En este estudio fueron evaluados la composición química, la actividad antifúngica y citotóxica de nueve aceites esenciales obtenidos de L. origanoides; y la relación entre la actividad antifúngica de los aceites con respecto a la presencia de sus principales componentes. Métodos y Resultados: La actividad antifúngica se determinó siguiendo los protocolos AFST-EUCAST para Candida krusei y C. parapsilosis; y CLSI M38A para Aspergillus fumigatus y A. flavus. El análisis por GC-MS identificó tres quimiotipos: carvacrol timol y p-cymene/trans-beta-caryophyllene. El aceite esencial del quimiotipo timol fue el más activo en los ensayos antifúngicos con valores de MIC de 157,5, 198,4, 125 y 31 mg ml-1 frente a C. parapsilosis, C. krusei, A. flavus y A. fumigatus, respectivamente. El carvacrol y el timol, los principales componentes, no fueron activos frente a A. fumigatus en concentraciones inferiores a 157,5 g / ml-1. En general, los aceites no fueron citotóxicos. Conclusiones: El aceite esencial de L origanoides, quimiotipo timol, de la región de Boyacá-Colombia presentó la mayor actividad antifúngica frente a A. fumigatus entre todos los aceites evaluados; igualmente, sus principales componentes fueron los más activos en comparación a los otros quimiotipos. Salud UIS 2011; 43 (2): 141-148

Introducción: Lippia alba (Mill) N.E. Brown es una planta aromática perteneciente a la familia Verbenaceae, ampliamente usada en Suramérica y Norteamérica como infusión contra la hipertensión, problemas digestivos, náuseas y resfriados. Objetivo: En el presente estudio, se evaluó la actividad antiviral in vitro frente al Herpesvirus Humano Tipo 1 (HSV-1), de veinte aceites esenciales de L. alba y, diez de sus componentes mayoritarios. Metodología: La actividad antiviral in vitro fue evaluada empleando la técnica modificada, de titulación del punto final (EPTT). Los aceites esenciales, de plantas de L. alba recolectadas de diferentes regiones del país, fueron obtenidos por hidrodestilación asistida con radiación de microondas (MWHD). Se determinó por cromatografía de gases-espectrometría de masas (GC-MS), la composición química, de los veinte aceites esenciales de L. alba, identificándose dos quimiotipos: citral y carvona. Resultados y conclusiones: Los aceites quimiotipo carvona, BC1 y CA2, mostraron actividad antiherpética in vitro, moderada sobre monocapa de células HeLa infectadas, con valores de Rf de 1x10(1,5), en concentraciones, de 250 μg/mL y 125 μg/mL, respectivamente. Los controles positivos, sulfato de heparina y aciclovir, redujeron el titulo viral con valores de Rf, en orden, de 1x10² y 1x10(4). Ninguno de los monoterpenos evaluados mostró actividad contra el HSV-1. Salud UIS 2010; 42: 230-239Introduction: Lippia alba (Mill.) N.E. Brown is an aromatic shrub belonging to the Verbenaceae family, which is widely used all over South and Central America as an infusion against, hypertension, digestive troubles, nausea and cold. The antiviral activity in vitro against Herpesvirus 1, Human (HSV-1) of twenty essential oils of L. alba and ten of its components were evaluated. Methodology: The antiviral activity was determined using a modified end-point titration technique (EPPT). The essential oils from L. alba collected in different regions of Colombia were obtained by microwave-assisted hydrodistillation (MWHD). Their chemical compositions were determined by GC and GC/MS. Two chemotypes were distinguished, characterized by carvone and citral as main constituents. Results and conclusions: Carvone chemotype oils BC1 and CA2 were found to be moderate antiviral activity over infected confluent monolayers of HeLa cells with Rf value of 1x10(1,5) at a concentration of 250 μg/mL and 125 μg/mL, respectively. Heparin sodium salt and acyclovir were used as positive controls and showed Rf values of 1x10² and 1x10(4), respectively. None of monoterpenes tested showed antiviral activity against HSV-1. Salud UIS 2010; 42: 230-239

Introducción: Candida spp. y Aspergillus spp. son causa importante de infecciones a nivel mundial. Considerando la resistencia de estos patógenos a algunos de los antimicóticos disponibles, es necesaria la búsqueda de nuevos agentes antimicóticos. Diferentes aceites esenciales y extractos de plantas han mostrado actividad antimicótica in vitro. El objetivo de este estudio fue evaluar la actividad antimicótica, citotóxica y la composición química de aceites esenciales de la familia Labiatae. Materiales y métodos: Se evaluó la actividad antimicótica de 22 aceites de plantas de la familia Labiatae contra C. parapsilosis ATCC 22019, C. krusei ATCC 6258, A. flavus ATCC 204304 y A. fumigatus ATCC 204305, siguiendo las técnicas estándar EUCAST y CLSI M38-A para levaduras y hongos filamentosos, respectivamente. Adicionalmente la actividad citotóxica se evaluó en la línea celular Vero mediante la técnica colorimétrica del MTT. La caracterización de los aceites esenciales se llevó a cabo por cromatografía de gases acoplada a masas. Resultados: El aceite esencial mas activo fue el de Minthostachys mollis frente a todas las cepas evaluadas con rangos concentraciones mínimas inhibitorias (CMIs) entre 250 y 375 μg/mL. El aceite de la planta Hyptis mutabilis mostró actividad frente a A. fumigatus (CMI = 396,8 μg/mL). Estos aceites esenciales no fueron citotóxicos sobre las células Vero. Los componentes principales de los aceites de las plantas M. mollis y H. mutabillis fueron epóxido de cis-piperitona y 1,8-cineol, respectivamente. Conclusiones: Los aceites esenciales de las plantas M. mollis y H. mutabillis mostraron actividad antimicótica y no fueron citotóxicos en células Vero. Salud UIS 2009; 41: 223-230Introduction: Aspergillus spp. and Candida spp. are important cause of infections worldwide. Considering the resistance of these pathogens to some antifungal agents, there is greater need to search for new antifungal agents. Many extracts and essential oils isolated from plants have shown to exert antifungal effects in vitro. The aim of this study was to evaluate the antifungal, cytotoxic effect, and chemical composition of essential oils of family Labiatae. Materials and methods: Antifungal activity of twenty two essential oils from Labiatae family was evaluated against C. parapsilosis ATCC 22019, C. krusei ATCC 6258, A. flavus ATCC 204304 y A. fumigatus ATCC 204305, following EUCAST and M38-A standard protocols for yeast and filamentous fungi, respectively. Additionally, cytotoxic activity was evaluated on Vero cell line by colorimetric assay MTT. Essential oils was characterized by gas chromatography coupled to mass spectrometry. Results: The most active oil with all strains was obtained of Minthostachys mollis (MIC range 250 - 375 μg/mL). The essential oil from Hyptis mutabillis showed activity against A. fumigatus (GM-MIC = 396.8 μg/mL). These essential oils were not cytotoxic on Vero cells. The major components of essential oils from M. mollis and H. mutabillis were cis-piperitone epoxide and 1,8-cineol, respectively. Conclusions: Essential oils of H. mutabillis and M. mollis showed antifungal activity and they were not cytotoxic on Vero cells. Salud UIS 2009; 41: 223-230.

Introducción: La tuberculosis (TB), causada por Mycobacterium tuberculosis es la mayor causa de mortalidad mundial por un único agente patógeno. Asimismo, un gran número de micobacterias no tuberculosas, especialmente M. avium, M. intracellulare y M. chelonae, causan infecciones oportunistas en pacientes con SIDA. Muchos terpenos poseen actividad biológica y se emplean en el tratamiento de diversas enfermedades, razón que los hace fuente de moléculas promisorias. Objetivo: El objetivo del presente estudio fue determinar la actividad antimicobacteriana de 16 terpenos contra M. tuberculosis H37Rv y un aislamiento clínico de M. chelonae. Materiales y métodos: Se obtuvo la concentración mínima inhibitoria (CMI) de los mismos y se realizaron curvas de letalidad para establecer actividad bactericida, empleando una técnica de macrodilución en caldo estandarizada para este tipo de compuestos volátiles. Resultados: Los terpenos con menor valor de CMI fueron timol y carvacrol, con concentraciones de 125-250 μg/mL, y actividad bactericida contra los dos microorganismos. Geraniol, mirceno, ρ-cimeno, alfa-pineno, presentaron valores de CMI entre 250 y 500 μg/mL. Conclusiones: Algunos terpenos han presentado actividad importante contra microorganismos del género Mycobacterium, sin embargo los valores de CMI obtenidos no explican el efecto antimicrobiano presentado por el aceite completo, se requiere evaluar las interacciones de sinergismo y/o antagonismo entre los terpenos para determinar los componentes responsables de la acción farmacológica. Salud UIS 2009; 41: 231-235Introduction: Tuberculosis (TB) caused by Mycobacterium tuberculosis is the major source of global mortality from a single pathogen. Moreover, a large number of nontuberculous mycobacteria, especially M. avium, M. intracellulare and M. chelonae, cause opportunistic infection in AIDS patients. Terpenes, possess a wide spectrum of biological activity and are used in the treatment of various diseases, reason that makes them a source of promising molecules. Objective: To determine the antimycobacterial activity of 16 terpenes against M. tuberculosis H37Rv and a clinical isolate of M. chelonae. Materials and methods: Minimum Inhibitory Concentration (MIC) values of terpenes were obtained by macrodilution colorimetric method standardized for this kind of volatile compounds, time kill curves were determined to establish bactericidal activity using CLSIM26-A method. Results: Terpenes with the lower MIC values were thymol and carvacrol at concentrations of 125-250 μg/mL, showing bactericidal activity against both microorganisms. Geraniol, myrcene, ρ-cymene, and alpha - pinene, showed MIC values ranging between 250-500 μg/mL. Conclusions: Some terpenes have presented significant activity against microorganisms of the Mycobacterium genus, but the MIC values obtained do not explain the antimicrobial effect showed by the complete oil, is necessary to assess the interactions of synergism and / or antagonism between the terpenes to determine the components responsible for Pharmacological. Salud UIS 2009; 41: 231-235.

Objetivo: El objetivo de este estudio fue evaluar la actividad repelente de tres aceites esenciales (AE) y un repelente comercial frente a la especie Tribolium castaneum, Herbst, una de las principales plagas de cereales y productos almacenados. Materiales y métodos: La actividad repelente fue medida utilizando el método de área de preferencia, además fue determinada la concentración de aceite esencial capaz de repeler el 50% de los insectos (CR50). La prueba T pareada fue utilizada para encontrar diferencias significativas entre el número de insectos presentes en las áreas tratadas y no tratadas. Resultados: Todos los AEs mostraron actividad repelente contra T. castaneum, y la magnitud del efecto fue dependiente de la concentración utilizada. Los AE con mayor repelencia fueron los extraídos de Lippia origanoides y Citrus sinensis, mientras que el aceite con menor actividad fue el de Cymbopogon nardus. Discusión: Aunque en términos de CR50 el AE de C. nardus mostró actividad repelente inferior a la de L. origanoides y C. sinensis, el primero presentó una eficacia superior a la del producto comercial IR3535. Estos AEs han mostrado propiedades repelentes frente a organismos diferentes a T. castaneum, lo cual sugiere que su espectro de acción es amplio. Conclusiones: Los resultados han demostrado que los AEs de la flora colombiana son una fuente importante de repelentes, por lo que podrían ser usados para el control biológico de insectos. Salud UIS 2009; 41: 244-250Objective: The aim of this study was to evaluate the repellent activity of three essential oils (EO), and a commercial repellent against species Tribolium castaneum Herbst, a major pest of grain and stored products. Materials and methods: The repellent activity was measured using the area of preference method, as well as the concentration of essential oil that is capable of repelling 50% of the insects (RC50). A paired T test was used to find significant differences between the number of insects present in the treated and untreated areas. Results: All EOs showed repellent activity against T. castaneum, and the magnitude of the effect was dose-dependent. The AE with the highest repellence were those extracted from Lippia origanoides and Citrus sinensis, whereas the one with the lowest activity was that from Cymbopogon nardus. Discussion: Although in terms of RC50 the EO from C. nardus showed repellent activity lower than those registered for L. origanoides and C. sinensis, the first had a greater efficacy than that showed by the commercial product IR3535. These EOs have shown repellent properties against organism different from T. castaneum, suggesting that they have a wide spectrum of action. Conclusions: The results have shown that EOs from Colombian flora are an important source of repellents, which could be used for biological control of insects. Salud UIS 2009; 41: 244-250.

Introducción: Lippia origanoides H.B.K. (Verbenacea), es una planta aromática conocida comúnmente como "orégano". Los aceites esenciales de 8 muestras de L. origanoides y algunos de sus componentes mayoritarios fueron evaluados in vitro sobre la línea tumoral HeLa y la línea no tumoral Vero para identificar su potencial citotóxico. Materiales y métodos: la concentración inhibitoria cincuenta (IC50) se determinó mediante la técnica fotocolorimétrica del MTT (3-(4,5-Dimetiltiazol-2-il)-2,5-bromuro difeniltetrazolio) y los valores de IC50 se obtuvieron por análisis estadístico mediante regresión lineal simple. El índice de selectividad (IS), definido como la IC50 en células Vero sobre IC50 en células HeLa, fue calculado con el fin de encontrar aceites o componentes con potencial citotóxico selectivo hacia líneas celulares tumorales. Resultados y conclusiones: se determinó por cromatografía de gases y espectrometría de masas GC/MS la composición química de los aceites más citotóxicos. El aceite de L. origanoides que presentó la mayor actividad citotóxica sobre células HeLa con un valor de IC50 de 9,1 ± 1 μg/mL e índice de selectividad de 7,1, fue identificado como quimiotipo trans-β-cariofileno/ρ-cimeno. Los componentes mayoritarios del aceite quimiotipo trans-β-cariofileno/ρ-cimeno fueron: trans-β-cariofileno (11,3%), ρ-cimeno (11,2%), α-felandreno (9,9%), limoneno (7,2%), 1,8-cineol (6,5%) y α-humuleno (6,0%). Los componentes mayoritarios evaluados no mostraron actividad citotóxica relevante sobre células HeLa, sólo el limoneno y β-mirceno presentaron valores de IS, respectivamente, de 6,97 y 3,01. Sin embargo, los valores de IC50 fueron más altos que el del aceite activo. Estos resultados sugieren que la actividad citotóxica de los aceites no se debe sólo a sus componentes mayoritarios, sino a un sinergismo entre sus componentes. Salud UIS 2009; 41: 215-222Introduction: Lippia origanoides H.B.K. (Verbenaceae) is an aromatic plant commonly called as "oregano". Eight essential oils of L. origanoides and some of their main components were evaluated in vitro on tumor cell line HeLa and non-tumor cell line Vero to identify tumoural cytotoxic potential. Materials and methods: Inhibition 50% of cell population (IC50) was determined using the photo-colorimeter technique MTT (3 - (4.5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-difeniltetrazolium bromide). IC50 values were obtained by linear regression analysis. The selectivity index (SI), defined as Vero IC50 on HeLa IC50, it was calculated in order to find oil or major components with selective tumor cytotoxic potential. Results and conclusions: the chemical composition of the oil most cytotoxic was determined by gas chromatography and mass spectrometry GC/MS. The L. origanoides oil identified as chemotype trans-β-caryophyllene/p-cymene showed the highest cytotoxic activity on HeLa cells with IC50 value of 9.1 ± 1 μg/mL and selectivity index of 7.1. The main components were: trans-β-caryophyllene (11.3 ρ-cymene (11.2%), α-phellandrene (9.9%), limonene (7.2%), 1.8-cineol (6.5%) and α-humulene (6.0%). The most of the major components did not show cytotoxic activity on HeLa cells, only limonene and β-myrcene showed IS values of 6.97 and 3.01, respectively. However, the IC50 values were higher than active oil. These results suggest that cytotoxic activities of the oils are not only due to their main components, but to a synergism among its components. Salud UIS 2009; 41: 215-222.

Introducción: Actualmente, se están llevando a cabo estudios sobre la actividad biológica de AEs de plantas de la familia Myrtaceae. El objetivo de esta investigación fue la caracterización química y la evaluación de la actividad antimicótica, antitumoral y antiviral de 40 aceites extraídos de plantas de la especie Calycolpus moritzianus, comúnmente llamada "arrayán ó cínaro", recolectadas en varias zonas del Norte de Santander, Colombia. Materiales y métodos: la actividad antimicótica se evaluó contra: Candida krusei, C. parapsilosis, Aspergillus fumigatus y A. flavus, siguiendo las técnicas estándar EUCAST y CLSI M38-A, respectivamente, para levaduras y hongos filamentosos. La citotoxicidad se evaluó en las líneas celulares tumorales (HeLa, Jurkat) y no tumorales (Vero) mediante la técnica fotocolorimétrica del MTT. La actividad antiviral in vitro, contra el virus Herpes simplex tipo 1 (HSV-1), se realizó mediante la "técnica de titulación del punto final (EPTT)". Resultados y Discusión: los aceites X38 y X39, de muestras recolectadas en los municipios de Chinácota y Salazar, mostraron actividad contra C. krusei con valores de concentraciones inhibitorias mínimas de 500 μg/mL. Ninguno de los aceites fue citotóxico en células no tumorales Vero. Los aceites X9 y X10, procedentes de los municipios de Salazar y Pamplonita, fueron los más citotóxicos sobre células HeLa, a concentraciones de 37,8 ± 2,4 y 40,6 ± 2,6 μg/mL, respectivamente. La reducción de la carga viral en los cultivos celulares sólo fue lograda por el aceite X11. La actividad antimicótica y antitumoral de los aceites fue correlacionada con la composición de los componentes mayoritarios, evidenciándose la actividad del Terpinen-4-ol, (-) Limoneno, α-Pineno y Linalol. Salud UIS 2009; 41: 259-267Background: Essential oils of plants of the family Myrtaceae have been evaluated for different biological activities. The aim of this research was the chemical characterization and evaluation of antifungal, antiviral and cytotoxic activity of 40 essential oils extracted from Calycolpus moritzianus, commonly called "arrayán" or "cínaro", collected in several areas of Norte de Santander, Colombia. Materials and methods: antifungal activity was determined following the protocols AFST-EUCAST for Candida krusei and C. parasilopsis, and CLSI-M38A for Aspergillus fumigatus and A. flavus. Cytotoxicity was evaluated on tumoral (HeLa and Jurkat), and non tumoral (Vero) cell lines by the MTT photo-colorimetric technique The in vitro antiviral activity against Herpes simplex virus HSV-1 was determined by the end-point titration technique (EPTT). Results and Discussion: X38 and X39 oils of plants collected in regions of Chinácota and Salazar regions showed activity against C. krusei with minimal inhibitory concentration values of 500 μg/mL. None of the oils was cytotoxic in no-tumor (Vero) cells . Oils X9 and X10 of plants from regions of Salazar and Pamplonita were the most cytotoxic on HeLa cells at concentrations of 37.8 ± 2.4 and 40.6 ± 2.6 μg/mL, respectively. The reduction of viral load in cell cultures only was showed by X11 oil. Antifungal and antitumor activity of these oils was correlated with the composition of the major components showing activity for Terpinen-4-ol, (-) Limonene, Linalool and a-Pinene. Salud UIS 2009; 41: 259-267.

Introducción: Un antiviral contra el virus del dengue (VDEN) y el virus de la fiebre amarilla (VFA) para tratamiento de los enfermos, no está disponible en el mercado a pesar de numerosas investigaciones con compuestos sintéticos. Objetivo: Evaluar el efecto inhibitorio in vitro sobre el VDEN y el VFA del aceite esencial obtenido de plantas cultivadas en Colombia. Materiales y métodos: Los virus se incubaron con el aceite esencial (100 μg/mL) 2 h a 37°C antes de la adsorción a la célula y el efecto inhibitorio fue determinado por el método de reducción de placa. Resultados: El aceite esencial obtenido de 10 y 8 plantas redujo desde 74 hasta 100% placas del VDEN y del VFA, respectivamente. Los aceites de Lippia citriodora (verbena) y Pimenta racemosa (laurel) fueron más activos contra ambos virus reduciendo 100% las placas. La magnitud del efecto inhibitorio se relacionó con el método de extracción del aceite y la parte de la planta seleccionada. Conclusiones: El aceite esencial de plantas colombianas puede inhibir la replicación in vitro del VDEN y VFA. Se requieren más estudios para determinar la concentración mínima inhibitoria y el índice de selectividad para considerar estas plantas como fuente de compuestos antivirales. Salud UIS 2009; 41: 236-243Introduction: Products obtained from plants can inhibit in vitro viruses that cause human diseases. An antiviral drug against dengue virus (DENV) and yellow fever virus (YFV) does not exist despite extensive research exploring synthetic compounds. Objective: To evaluate the inhibitory effect on DENV and YFV of essential oils obtained from Colombian plants. Materials and methods: Viruses were incubated with essential oil (100 μg/mL) 2 h at 37°C before cell adsorption and the inhibitory effect was determined by plaque reduction assay. Results: The essential oil obtained from 10 and 8 plants reduced from 74 to 100% DENV and YFV plaques, respectively. Essential oils from Lippia citriodora and Pimenta racemosa were the most active against both viruses causing 100% reduction of plaques. The magnitude of the inhibitory effect was related to the method of oil extraction and part of plant used. Conclusions: Essential oils from Colombian plants can inhibit the replication in vitro of DENV and YFV. Further studies determining the minimal inhibitory concentrations and selectivity index are needed in order to consider these plants as a source of antiviral compounds. Salud UIS 2009; 41: 236-243.

Se determinó por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas (GC-MS) la composición química de aceites esenciales (AE), aislados por hidrodestilación asistida por la radiación de microondas (MWHD), de las especies vegetales aromáticas Artemisia dracunculus, Foeniculum vulgare, Illicium verum, Lippia micromera, Lippia origanoides, Ocimum spp., Plectranthus amboinicus, Tagetes filifolia, Tagetes lucida y Thymus vulgaris. Los valores de capacidades antioxidantes in vitro de estos aceites esenciales, se obtuvieron usando los ensayos de decoloración del catión-radical ABTS+• (metodologías convencional y con dilución en microplacas) y la oxidación del ácido linoleico, inducida por O2 y Fe+2. El potencial inhibitorio de ABTS+• fue más alto para los aceites esenciales que contienen fenoles (carvacrol y timol), que para los aceites esenciales ricos en éteres (trans-anetol y estragol). La actividad antioxidante mediante el ensayo ABTS+• modificado en orden decreciente fue: AE Plectranthus amboinicus ≥ AE Lippia origanoides >> AE Thymus vulgaris > AE Lippia micromera >>> AE Tagetes lucida (flores) > AE Ocimum sp. > AE Tagetes lucida (hojas) > AE Illicium verum > AE Tagetes filifolia (Cenivam) > AE Foeniculum vulgare. Salud UIS 2009; 41: 287-294Gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS) was used to determine the chemical composition of essential oils (EO) isolated by microwave-radiation-assisted hydrodistillation (MWHD) of Artemisia dracunculus, Foeniculum vulgare, Illicium verum, Lippia micromera, Lippia origanoides, Ocimum sp., Plectranthus amboinicus, Tagetes filifolia, Tagetes lucida and Thymus vulgaris. in vitro antioxidant capacity values using ABTS+• discoloration assays (traditional and microplate methods) and the linoleic acid oxidation (with O2 and Fe+2) of these essential oils were obtained. Essential oils with phenols (carvacrol and thymol) high content showed higher total antioxidant capacity values than the essential oils rich in ether compounds (estragole and trans-anethole). The antioxidant capacity using by modified ABTS+• assay in decreasing order was as follows: EO Plectranthus amboinicus ≥ EO Lippia origanoides >> EO Thymus vulgaris > EO Lippia micromera >>> EO Tagetes lucida (flowers) > EO Ocimum sp. > EO Tagetes lucida (leaf) > EO Illicium verum > EO Tagetes filifolia (Cenivam) > EO Foeniculum vulgare. Salud UIS 2009; 41: 287-294.

Introducción: La quimioterapia actual para enfermedad de Chagas es precaria con solo dos opciones de tratamiento: nifurtimox y benznidazol. Las plantas representan una fuente inmensa de moléculas potencialmente activas contra agentes infecciosos. Objetivo: Determinar la composición química y evaluar la actividad de aceites esenciales de Tagetes, recolectados en Colombia, contra Trypanosoma cruzi y su célula de mamífero hospedera. Materiales y métodos: Los aceites esenciales se obtuvieron de plantas colectadas en diversas regiones de Colombia; se extrajeron por hidrodestilación asistida por la radiación de microondas y se caracterizaron por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas. La actividad de siete (7) aceites esenciales se determinó en epimastigotes, amastigotes intracelulares de T. cruzi y células Vero. Los resultados fueron expresados como la concentración que inhibe (CI50, CI90) o destruye (CC50, CC90) 50 ó 90 % de parásitos o células. Resultados: Los componentes mayoritarios de los aceites fueron estragol, dihidrotagetona y cis-tagetona con diferencias de composición entre las especies de Tagetes evaluadas. Todos los aceites esenciales fueron activos en epimastigotes de T. cruzi. El aceite de T. heterocarpha fue activo contra amastigotes intracelulares (CI(50)41,35 μg/mL). Los aceites de T. caracasana y T. heterocarpha fueron tóxicos para las células Vero. Conclusiones: Los aceites esenciales obtenidos de T. heterocarpha, T. caracasana y T. zipaquirensis mostraron capacidad para inhibir el crecimiento de T. cruzi. Estudios complementarios de la actividad sus componentes mayoritarios se realizan actualmente. Salud UIS 2009; 41: 280-286Introduction: The current chemotheraphy of Chagas diseases is poor, with only two treatment options: nifurtimox and benznidazole. The plants represent an immense source of potentially active molecules against infectious agents. Aim: To determine the chemical composition and biological activity of Colombian Tagetes essential oils against Trypanosoma cruzi and its mammalian host cell. Materials and methods: Plants were collected in various region of Colombia and essential oils were extracted by microwave-assisted hidrodistillation and characterized by gas chromatography coupled with mass spectrometry. The activities of seven (7) essentials oils were determinate in epimastigotes and amastigotes of T. cruzi and on Vero cells. The result were expressed as the concentration to inhibit (CC50, CC90) or destroy (CC50, CC90) 50 or 90 % of parasites or cells. Results: Estragole, dihidrotagetone and cis-tagetone were the main components of essential oils, with quantitative differences between the evaluated Tagetes species. All essential oils were active in epimastigotes of T. cruzi. T. heterocarpha essential oil was active in intracellular amastigotes (IC50 41,35 μg/mL). The oils from T. caracasana y T. heterocarpha were toxic to Vero cells. Conclusions: The essential oils obtained from T. heterocarpha, T. caracasana and T. zipaquirensis inhibit the growth of T. cruzi. Additional studies on the major components activities against parasites are now under study. Salud UIS 2009; 41: 280-286.

Introducción. La tuberculosis es una enfermedad infectocontagiosa causada por Mycobacterium tuberculosis. Aunque existen protocolos para su tratamiento, no son ideales. Actualmente, el desarrollo de estrategias terapéuticas efectivas ha tomado nuevos rumbos, considerando el incremento de pacientes positivos para el virus de la inmunodeficiencia humana. Los medicamentos basados en plantas medicinales se usan ampliamente en la medicina tradicional para el tratamiento de diversas afecciones. Los aceites esenciales obtenidos de plantas medicinales presentan amplia actividad antimicrobiana, sin embargo, existen pocos estudios que reporten la actividad antituberculosa de los mismos. Objetivo. Evaluar la actividad antituberculosa in vitro de 11 aceites esenciales provenientes de plantas medicinales que crecen en Colombia, los cuales podrían ser candidatos para el desarrollo de futuros fitofármacos. Materiales y métodos. La extracción y el análisis de los aceites esenciales se realizó bajo la metodología desarrollada por Stashenko et al.. La obtención de la concentración inhibitoria mínima se llevó a cabo por un método colorímetrico de macrodilución en caldo descrito por Abate y et al.; la isoniacida y la rifampicina se usaron como medicamentos control. La actividad bactericida y bacteriostática se determinaron mediante el protocolo M26-A del Clinical and Laboratory Standards Institute. Resultados. Los aceites esenciales provenientes de las plantas Achyrocline alata y Swinglea glutinosa fueron los más activos con concentraciones inhibitorias mínimas de 62,5±0,01 y 100±36 μg ml-1, respectivamente. Carvacrol, timol, p-cymene, 1,8-cineole, limoneno, y β-pineno fueron los componentes mayoritarios identificados en los 11 aceites. Los ensayos de curva de letalidad evidenciaron que ambos aceites son bacteriostáticos. Conclusiones. Los aceites esenciales obtenidos de las plantas A. alata y S. glutinosa, así como sus componentes, son candidatos potenciales como fitoterapéuticos para el control de la tuberculosis.

The pioneer human oral commensal bacterium Streptococcus mitis has unique biologic features that make it an attractive mucosal vaccine or therapeutic delivery vector. S. mitis is safe as a natural persistent colonizer of the mouth, throat and nasopharynx and the oral commensal bacterium is capable of inducing mucosal antibody responses. A recombinant S. mitis (rS. mitis) that stably expresses HIV envelope protein was generated and tested in the germ-free mouse model to evaluate the potential usefulness of this vector as a mucosal vaccine against HIV. Oral vaccination led to the efficient and persistent bacterial colonization of the mouth and the induction of both salivary and systemic antibody responses. Interestingly, persistently colonized animals developed antigen-specific systemic T cell tolerance. Based on these findings we propose the use of rS. mitis vaccine vector for the induction of mucosal antibodies that will prevent the penetration of the mucosa by pathogens such as HIV. Moreover, the first demonstration of rS. mitis having the ability to elicit T cell tolerance suggest the potential use of rS. mitis as an immunotherapeutic vector to treat inflammatory, allergic and autoimmune diseases.

Periodontal disease affects about 80% of adults in America, and is characterized by oral bacterial infection-induced gingival inflammation, oral bone resorption, and tooth loss. Periodontitis is also associated with other diseases such as rheumatoid arthritis, diabetes, and heart disease. Although many efforts have been made to develop effective therapies for this disease, none have been very effective and there is still an urgent need for better treatments and preventative strategies. Herein we explored for the first time the possibility that adeno-associated virus (AAV)-mediated RNAi knockdown could be used to treat periodontal disease with improved efficacy. For this purpose, we used AAV-mediated RNAi knockdown of Atp6i/TIRC7 gene expression to target bone resorption and gingival inflammation simultaneously. Mice were infected with the oral pathogen Porphyromonas gingivalis W50 (P. gingivalis) in the maxillary periodontium to induce periodontitis. We found that Atp6i depletion impaired extracellular acidification and osteoclast-mediated bone resorption. Furthermore, local injection of AAV-shRNA-Atp6i/TIRC7 into the periodontal tissues in vivo protected mice from P. gingivalis infection-stimulated bone resorption by >85% and decreased the T-cell number in periodontal tissues. Notably, AAV-mediated Atp6i/TIRC7 knockdown also reduced the expression of osteoclast marker genes and inflammation-induced cytokine genes. Atp6i(+/-) mice with haploinsufficiency were similarly protected from P. gingivalis infection-stimulated bone loss and gingival inflammation. This suggests that AAV-shRNA-Atp6i/TIRC7 therapeutic treatment may significantly improve the health of millions who suffer from P. gingivalis-mediated periodontal disease.

The primary defence against mosquitoes and other disease vectors is often the application of a repellent. Despite their common use, the mechanism(s) underlying the activity of repellents is not fully understood, with even the mode of action of DEET having been reported to be via different mechanisms; e.g. interference with olfactory receptor neurones or actively detected by olfactory receptor neurones on the antennae or maxillary palps. In this study, we discuss a novel mechanism for repellence, one of P450 inhibition. Thirteen essential oil extracts from Colombian plants were assayed for potency as P450 inhibitors, using a kinetic fluorometric assay, and for repellency using a modified World Health Organisation Pesticide Evaluations Scheme (WHOPES) arm-in cage assay with Stegomyia (Aedes) aegypti mosquitoes. Bootstrap analysis on the inhibition analysis revealed a significant correlation between P450-inhibition and repellent activity of the oils.