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FUNDAMENTO: A disfunção erétil afeta um grande número de homens no mundo e os inibidores de PDE 5 (iPDE5) estão entre os principais métodos de tratamento desses pacientes. O consumo social de álcool e o ato sexual apresentam uma relação considerável. Portanto, a associação entre álcool e iPDE5 pode ocorrer. O carbonato de lodenafila é um novo iPDE5 desenvolvido por uma empresa brasileira. OBJETIVO: Avaliar a repercussão cardiovascular do carbonato de lodenafila, associado ou não ao álcool, assim como as alterações na farmacocinética que esta associação possa determinar. MÉTODOS: Estudo realizado com 15 voluntários sadios que receberam em momentos diferentes o carbonato de lodenafila (CL) na dose de 160 mg em jejum, CL (160 mg) com álcool, ou somente placebo. Esses pacientes foram monitorados por 24 horas, sendo avaliado o quadro clínico, a pressão arterial (PA), a frequência cardíaca (FC), o intervalo QT e também os dados de farmacocinética. RESULTADOS: O carbonato de lodenafila, isoladamente ou associado com álcool, não determinou alterações clínicas significativas na PA ou FC, embora tenha ocorrido diminuição da PA estatisticamente significativa após 4 horas, nos voluntários que receberam medicamento e álcool, assim como um aumento da FC após 6 horas nos pacientes que receberam o CL. A análise do intervalo QT corrigido não mostrou alteração significativa. O álcool aumentou a biodisponibilidade do medicamento em 74%. Houve somente 2 queixas de cefaleia leve, possivelmente associada ao medicamento. CONCLUSÃO: O carbonato de lodenafila, mesmo associado ao álcool, não determinou repercussões clínicas importantes na PA, FC, ou alterações no intervalo QTc; a ingestão com álcool, por sua vez, aumentou significativamente sua biodisponibilidade.

Esta revisão bibliográfica objetiva expor estas pesquisas sobre as ações do cilostazol no sistema nervoso central. O cilostazol é uma droga que demonstrou exercer inibição seletiva e potente da fosfodiesterase tipo III, ocasionando o aumento de adenosina cíclica -3',5'-monofosfato nas plaquetas, nas células endoteliais e nas células musculares lisas, sendo classificado como vasodilatador, antiagregante plaquetário e antitrombótico. É o fármaco de primeira escolha na claudicação intermitente devido à doença arterial obstrutiva periférica. Além disso, há evidências de que o cilostazol é eficaz no processo aterosclerótico cerebral, promovendo aumento do fluxo e volume sangüíneos e prevenindo infartos, especialmente lacunares e recorrentes, por diminuir a morte celular devido à apoptose e ao estresse oxidativo nas substâncias branca e parda.

OBJETIVO: Descrever uma série de casos de recém-nascidos com hipertensão pulmonar persistente grave, que receberam milrinona para promover a vasodilatação pulmonar. MÉTODOS: Análise retrospectiva de prontuários de 28 pacientes com diagnóstico de hipertensão pulmonar persistente do recém-nascido (HPPRN). Após o diagnóstico, todos os pacientes receberam uma dose de ataque de 50mcg/kg de milrinona, seguida por 0,75mcg/kg/min. O índice de oxigenação (IO) foi calculado no início da infusão e 72 horas após o início da medicação. RESULTADOS: Todos os neonatos receberam milrinona e o sildenafil foi associado em 54%. O uso de dopamina assegurou a manutenção da pressão arterial em nível adequado em todos os casos. Sedação contínua, alcalinização e surfactante foram medidas coadjuvantes no tratamento. Durante a internação, sete pacientes (25%) evoluíram a óbito e todos eles apresentaram aumento do IO, com elevação da média de 25 para 38 com a milrinona. Os sobreviventes, com exceção de um neonato, apresentaram redução do IO em uso de milrinona, com queda da média de 19 para 7. CONCLUSÕES: O uso da milrinona parece ser uma alternativa para o tratamento da HPPRN, na ausência do óxido nítrico. A redução do IO com a medicação foi fator determinante da boa evolução dos pacientes. O índice de falha no tratamento com a milrinona nesta casuística foi semelhante ao encontrado na literatura para o uso de óxido nítrico.

A asma é uma doença inflamatória crônica com níveis variados de obstrução ao fluxo aéreo e diferentes formas de apresentação. Seu tratamento vem sendo modificado com a evolução do conhecimento sobre sua patogenia. A inflamação das vias aéreas, que é modulada por determinantes genéticos e ambientais, resulta na alteração definitiva da arquitetura da via aérea (remodelamento). O padrão inflamatório da asma é de natureza multicelular, envolvendo mastócitos, neutrófilos, eosinófilos, linfócitos T, células musculares e epiteliais. Diversas citocinas e quimiocinas contribuem para a orquestração do processo inflamatório. O reconhecimento do papel crítico da inflamação, que está associada à gravidade da doença, vem direcionando o eixo do tratamento para a prevenção ou para o bloqueio das alterações inflamatórias. Nesse sentido, além dos agentes beta2-adrenérgicos, da teofilina e dos corticosteróides, novos fármacos vêm sendo estudados. Dentre eles, os inibidores específicos de fosfodiesterases vêm apresentando resultados promissores. A partir dos resultados obtidos com a segunda geração dessas substâncias, pode-se imaginar que, em breve, elas representarão uma nova opção para o tratamento da asma. Asthma is a chronic inflammatory disease characterized by varying degrees of airflow obstruction and diverse clinical manifestations. As knowledge of asthma pathogenesis has increased, treatment has evolved. Airway inflammation, modulated by genetic and environmental factors, results in altered airway architecture (airway remodeling). Inflammation in asthma is typically multicellular in nature, involving mast cells, neutrophils, eosinophils, and T lymphocytes, as well as muscle and epithelial cells. Various cytokines and chemokines play roles in orchestrating the inflammatory process. Recognition of the critical role played by airway inflammation, which is an indicator of the degree of asthma severity, has shifted the treatment toward either prevention or the inhibition of inflammatory markers. In light of this, new drug formulations have been considered. In addition to the beta2 agonists, theophylline, and corticosteroids currently being used, the second generation of selective phosphodiesterase inhibitors has shown promising results. Recent studies suggest that these drugs may soon offer a novel alternative in the treatment of asthma.

O cilostazol é um inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo III com ação vasodilatadora, antiagregante plaquetária e antitrombótica. É considerada a droga de primeira escolha na claudicação intermitente devido à doença arterial obstrutiva periférica. Vários estudos demonstraram melhora significativa na distância percorrida na caminhada sem dor e na qualidade de vida, sem aumentar o risco de sangramento. Essas ações também foram verificadas em pacientes diabéticos, pois o cilostazol não afeta o metabolismo da glicose. Estudos, principalmente experimentais, têm mostrado resultados satisfatórios na melhora do fluxo sangüíneo neural, na atividade da bomba de sódio e potássio, na resistência à insulina e na microalbuminúria. Neste artigo, apresentamos uma revisão do uso do cilostazol na prevenção e no tratamento das complicações do diabetes mellitus, como nefropatia e neuropatia. Ressalta-se a necessidade do controle adequado dos níveis glicêmicos, da hipertensão arterial sistêmica e do tabagismo. Um maior número de estudos clínicos é necessário para melhor compreensão desses efeitos benéficos. Cilostazol, a selective phosphodiesterase type III inhibitor, has vasodilatory, antiplatelet, and antithrombotic actions, as well as being the first-choice drug for the intermittent claudication due to peripheral vascular disease. Main researches have demonstrated significant improvement for this situation, including patients with diabetes mellitus, concerning pain-free walking distance and quality-of-life, not rising the bleeding event risk. It does not affect the glucose metabolism even in patients suffering from diabetes. This paper aims to present a review on the discoveries of various studies, most of them experimental, on the prevention and treatment of diabetes mellitus complications, such as nephropathy and neuropathy, through the use of cilostazol, which demonstrated satisfactory results on the improvement in neural blood flow, on sodium-potassium ATPase activity, on insulin resistance, and microalbuminuria. However, strict controlling of glucose plasma levels, hypertension, and smoking habits, as well as more extended investigations on the matter are required to the better comprehension.