Search

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2021-09-24T12:45:19Z No. of bitstreams: 1 PDF - Widson Michael dos Santos.pdf: 6125189 bytes, checksum: 7b5d1265e37bc2d6e7185143d5549608 (MD5) Approved for entry into archive by Rosalvo Andrade (rosalvo_andrade@servidor.uepb.edu.br) on 2021-11-17T23:59:26Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Widson Michael dos Santos.pdf: 6125189 bytes, checksum: 7b5d1265e37bc2d6e7185143d5549608 (MD5) Made available in DSpace on 2021-12-06T11:44:09Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Widson Michael dos Santos.pdf: 6125189 bytes, checksum: 7b5d1265e37bc2d6e7185143d5549608 (MD5) Previous issue date: 2019-02-15 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES Dexamethasone is a synthetic glucocorticoid drug widely used in the treatment of acute and chronic inflammatory conditions, autoimmune diseases, some cancers, and several other pathologies. It is widely marketed worldwide, especially in solid dosage forms. There is little information in the literature about its solid state properties, including crystal lattice and polymorphism occurrence. In addition, there are no studies about the influence of pharmaceutical excipients on its physicochemical properties. Thus, this study aimed to evaluate dexamethasone compatibility with excipients commonly used in solid dosage forms and to investigate the occurrence of polymorphic forms. Compatibility study was conducted from the preparation of binary mixtures (1: 1; m / m) of dexamethasone with 12 excipients. Binary mixtures were analyzed by TG, DTA, FTIR and XRD techniques. The screening of polymorphic forms was performed through the solvent recrystallization methodology. The obtained crystals were characterized by TG, DSC, XRD, FTIR and MEV techniques. Thermal stability of dexamethasone was not altered by the excipients tested, as indicated by TG curves. DTA curves showed interactions signs with microcrystalline cellulose 101 and 102, magnesium stearate, mannitol and polyvinylpyrrolidone. Drug infrared absorption profile and XRD pattern were not altered in the binary mixtures, confirming that the interactions verified by DTA technique were probably heat-induced. Solvent recrystallization methodology produced solid samples of dexamethasone with different crystalline profiles, most of them associated with a mixture of polymorphic forms A and B. Based in our results, some of the tested excipients should be cautiously used in solid pharmaceutical dosages, especially those with heat-based manufacturing processes. Polymorphism screening pointed that different solvents and temperature conditions affect the crystalline structure of dexametaxone. A dexametasona é um glicocorticoide sintético amplamente utilizado no tratamento de condições inflamatórias agudas e crônicas, doenças autoimunes, alguns tipos de câncer, e várias outras patologias. É comercializada no mundo inteiro, principalmente em formas farmacêuticas sólidas. Existem poucas informações na literatura sobre as propriedades do estado sólido deste fármaco, incluindo estrutura cristalina e ocorrência de polimorfismo. Além disso, não há dados sobre a influência de excipientes farmacêuticos sobre as propriedades físico-químicas da dexametasona. Nesse contexto, o presente estudo teve como objetivo avaliar a compatibilidade da dexametasona com excipientes utilizados em formas farmacêuticas sólidas e investigar a ocorrência de formas polimórficas. O estudo de compatibilidade foi conduzido a partir do preparo de misturas binárias (1:1; m/m) de dexametasona com 12 excipientes. As misturas foram analisadas pelas técnicas de TG, DTA, FTIR e DRX. O screening de formas polimórficas foi realizado através da metodologia de recristalização em solventes. Os cristais obtidos foram caracterizados através das técnicas de TG, DSC, DRX, FTIR e MEV. A estabilidade térmica da dexametasona não foi alterada pelos excipientes testados, conforme apontado pelas curvas de TG. As curvas de DTA indicaram indícios de interações com amido de milho, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina 101 e 102, estearato de magnésio, manitol e polivinilpirrolidona. O perfil de absorção no infravermelho e o padrão difratométrico do fármaco não foram alterados nas misturas binárias, indicando que as interações verificadas por DTA provavelmente foram induzidas pelo aquecimento. A metodologia de recristalização em solventes utilizada para pesquisa de polimorfos gerou amostras sólidas de dexametasona com diferentes perfis cristalinos, sendo a maioria associada a uma mistura das formas polimórficas A e B. Considerando os resultados obtidos, foi possível determinar que alguns dos excipientes avaliados devem ser utilizados cautelosamente em formulação sólidas, especialmente as que utilizam aquecimento durante o processo de produção. O screening de polimorfismo permitiu inferir que diferentes solventes e condições de temperatura afetam a estrutura cristalina da dexametaxona.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2018-10-22T15:20:31Z No. of bitstreams: 1 PDF - Karoll Moangella Andrade de Assis.pdf: 73194119 bytes, checksum: 0a7d21c7e86663bfaed8c23ddd57419b (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2019-02-18T14:19:20Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Karoll Moangella Andrade de Assis.pdf: 73194119 bytes, checksum: 0a7d21c7e86663bfaed8c23ddd57419b (MD5) Made available in DSpace on 2019-02-18T14:19:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Karoll Moangella Andrade de Assis.pdf: 73194119 bytes, checksum: 0a7d21c7e86663bfaed8c23ddd57419b (MD5) Previous issue date: 2017-08-28 Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq Medicinal plants are being widely used for various applications ranging from prevention to the treatment of various diseases. The species Melaleuca alternifolia is a medicinal plant rich in essential oil, which has been used in the production of cosmetics and other pharmaceutical forms, due to the innumerable activities, among them its wide spectrum of antimicrobial action. In view of this, the present work aims to develop and characterize the microemulsions containing the essential oil of Melaleuca alternifolia (OEM). Initially there was commercial samples analysis of OEMs through Gas Chromatography/Mass Spectroscopy (CG/MS). After elucidation of the chromatographic profile, the selected oil was submitted to the Infrared Spectroscopy (FTIR) and refractive index tests. For the development of the microemulsions, the phase diagram in the 9: 1 ratio of surfactant and cosurfactant was elaborated. The characterization of the system was performed through the organoleptic characteristics, pH, refractive index, conductivity curve, differential scanning calorimetry (DSC), polarized light microscopy, scattering, as well as the rheological behavior of the samples in question An analytical method of CG/MS was developed and validated in order to allow the quantification of the OEM. The centrifugation, thermal stress and ice-defrost cycles were also performed to evaluate the preliminary stability. In vivo tests were also performed to analyze the anti-inflammatory, healing and antimicrobial activity of ME. From the chromatographic analysis of the essential oils, it was observed that only the OEM of the company By Samia® was within the standard required by ISO 4730, and it was used to conduct the study. The results obtained by FTIR and refractive index observed that the selected OEM was in agreement with the literature. After the construction of the diagram, the formulation with suitable properties for topical application was selected, with the incorporation of the OEM made in the ratio of 3.45%.Through the analyzes of morphological characterization it was possible to indicate that the system under study is a bi-continuous ME. The evaluated formulation presented physical-chemical characteristics that allow its use by the topical route. Rheologically, the samples were characterized as a non-Newtonian pseudoplastic fluid, presenting thixotropy. The chromatographic method developed showed specificity, precision, accuracy, linearity with r squared above 0.99%, limit of detection of 22.16 ppm and limit of quantification of 73.86 ppm, showing to be in accordance with the current recommendations. A maximal recovery of the pharmacological marker (terpinen-4-ol) was obtained from the extraction method used. With regard to stability, the samples were stable to the centrifugation test. However, there were indications of instability in the systems in the thermal stress and ice-melt cycle tests. From these results, it was possible to conclude that the developed system may be promising for topical application, being pertinent to perform tests to evaluate its activity. Through the in vivo test the ME-OEM proved to be efficient in the healing process of cutaneous wounds, besides showing antibacterial activity in both gram-positive and gram-negative bacteria. As plantas medicinais estão sendo largamente empregadas para diversas aplicações que vão desde prevenção até o tratamento de diversas doenças. A espécie Melaleuca alternifolia é uma planta medicinal rica em óleo essencial, que tem sido utilizada atualmente na produção de cosméticos e de outras formas farmacêuticas, em virtude das inúmeras atividades, entre elas o seu amplo espectro de ação antimicrobiana. À vista disso, o presente trabalho tem como objetivo desenvolver e caracterizar as microemulsões contendo o óleo essencial de Melaleuca alternifolia (OEM). Inicialmente houve a análise de amostras comerciais de OEMs através da Cromatografia Gasosa/ Espectroscopia de Massas (CG/EM). Após elucidação do perfil cromatográfico, o óleo selecionado foi submetido aos testes de Espectroscopia de Infravermelho (FTIR) e índice de refração. Para o desenvolvimento das microemulsões, elaborou-se o diagrama de fases na proporção 9:1 de tensoativo e co-tensoativo. A caracterização do sistema foi realizada através das características organolépticas, pH, índice de refração, curva de condutividade, Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), microscopia de luz polarizada, espalhabilidade, bem como avaliou-se o comportamento reológico das amostras em questão. Foi desenvolvido e validado um método analítico de CG/EM com a finalidade de permitir a quantificação do OEM. Também foram executados os testes de centrifugação, estresse térmico e ciclo gelo-degelo, para avaliar a estabilidade preliminar. Também foi realizado testes in vivo a fim de analisar a atividade anti-inflamatória, cicatrizante e antimicrobiana da ME. A partir da análise cromatográfica dos óleos essenciais foi observado que apenas o OEM da empresa By Samia® estava dentro do padrão exigido pela ISO 4730, sendo o mesmo empregado para condução do estudo. Os resultados obtidos pelo FTIR e índice de refração observaram que OEM selecionado estava de acordo com a literatura. Após a construção do diagrama foi selecionada a formulação com propriedades adequadas para aplicação tópica, sendo a incorporação do OEM feita na proporção 3,45%. Através das análises de caracterização morfológica foi possível indicar que o sistema em estudo se trata de uma ME bicontínua. A formulação avaliada apresentou características físico-químicas que possibilitam o seu uso pela via tópica. Reologicamente, as amostras foram caracterizadas como um fluido não-newtoniano pseudoplástico, apresentando tixotropia. O método cromatográfico desenvolvido apresentou especificidade, precisão, exatidão, linearidade com r quadrado superior a 0,99%, limite de detecção de 22,16 ppm e limite de quantificação de 73,86 ppm, mostrando-se está de acordo com as recomendações vigentes. A partir do método de extração utilizado obteve-se uma recuperação máxima (100%) do marcador farmacológico (terpinen-4-ol). No que diz respeito à estabilidade, as amostras foram estáveis ao teste de centrifugação. Entretanto, houve indícios de instabilidade nos sistemas nos teste de estresse térmico e ciclo gelo-degelo A partir de tais resultados, foi possível concluir que o sistema desenvolvido pode ser promissor para aplicação tópica, sendo pertinente a realização testes para avaliar sua atividade. Por meio do teste in vivo as ME-OEM mostraram-se eficiente no processo cicatricial de feridas cutâneas, além demonstrar atividade antibacteriana tanto em bactérias gram-positivas como em gram-negativas.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2018-10-24T12:17:06Z No. of bitstreams: 1 PDF - Bruna Pereira da Silva.pdf: 28983098 bytes, checksum: 63bd470047090f4006f49b5242c8158a (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2019-02-18T14:20:50Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Bruna Pereira da Silva.pdf: 28983098 bytes, checksum: 63bd470047090f4006f49b5242c8158a (MD5) Made available in DSpace on 2019-02-18T14:20:50Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Bruna Pereira da Silva.pdf: 28983098 bytes, checksum: 63bd470047090f4006f49b5242c8158a (MD5) Previous issue date: 2017-03-06 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES Non-steroidal anti-inflammatory drugs are among the most commonly prescribed drugs in the world. Indomethacin has important anti-inflammatory, analgesic and antipyretic activities, but chronic use may cause ulcerative lesions. For the reduction of side effects caused by conventional drugs, modified release systems have been widely used. Microparticles are systems that can be developed through polymers and are effective in controlled drug delivery. Among the natural polymers we can highlight sodium alginate, which presents biocompatibility, atoxicity and low acid degradation profile, which makes it promising for use in drug delivery systems of various therapeutic classes, among them anti-inflammatories. Thus, the present work aimed to develop, characterize morphologically and physico-chemically and to evaluate the biological activity of alginate microparticles containing indomethacin, to obtain a release system that reduces the side effects. The microparticles were developed by the spray drying method through a schedule with variation of polymer concentration, different solvents for incorporation of the drug and various drying parameters. The characterization was performed through Scanning Electron Microscopy (SEM), particle size and distribution analysis, yield and encapsulation efficiency, X-ray Diffraction (XRD), Fourrier Transformed Spectroscopy (FTIR) and Differential Scanning Calorimetry (DSC) . Through the analysis it was observed that through the optimization of the method microparticles with spherical morphology, reduced sizes (1-4 μm) were obtained and that the formulations with propylene glycol in the composition showed the greatest encapsulation efficiencies. It was verified that the microparticles presented the same physical-chemical profile as the one presented by the polymer, suggesting the dispersion of the drug in the developed polymer matrices. The best-performing system was selected for biological activity and demonstrated greater anti-inflammatory activity than the drug and lower incidence of ulceration by comparison with the administration of pure indomethacin. Thus, the microparticulate system proved to be a promising candidate for the better anti- inflammatory and gastroprotective activity of indomethacin. Os anti-inflamatórios não esteroides encontram-se entre os medicamentos mais prescritos em todo o mundo. A indometacina apresenta importantes atividades anti- inflamatória, analgésica e antipirética, mas o uso crônico pode ocasionar lesões ulcerativas. Para redução de efeitos colaterais causados por fármacos convencionais, têm sido amplamente utilizados sistemas de liberação modificada. As micropartículas são sistemas que podem ser desenvolvidos através de polímeros e que se apresentam eficazes na liberação controlada de fármacos. Entre os polímeros naturais podemos destacar o alginato de sódio, que apresenta biocompatibilidade, atoxicidade e perfil de baixa degradação em meio ácido, que o torna promissor para a utilização em sistemas de liberação de fármacos de diversas classes terapêuticas, entre elas os anti-inflamatórios. Desta forma, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver, caracterizar morfologicamente e físico- quimicamente e avaliar a atividade biológica de micropartículas de alginato contendo indometacina, para obtenção de um sistema de liberação que reduza os efeitos colaterais. As micropartículas foram desenvolvidas pelo método de spray drying através de um planejamento com variação de concentração polimérica, diferentes solventes pra incorporação do fármaco e variados parâmetros de secagem. A caracterização foi realizada através de Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV), análise do tamanho e distribuição das partículas, rendimento e eficiência de encapsulação, Difração de Raios-x (DRX) Espectroscopia Tranformada de Fourrier (FTIR) e Calorimetria exploratória diferencial (DSC). Através das análises foi observado que através da otimização do método conseguiu-se micropartículas com morfologia esférica, tamanhos reduzidos (1-4 µm) e que as formulações com propilenoglicol na composição apresentaram as maiores eficiências de encapsulação. Foi constatado que as micropartículas apresentaram o mesmo perfil físico-químico que o apresentado pelo polímero, sugerindo a dispersão do fármaco nas matrizes poliméricas desenvolvidas. O sistema com melhores resultados foi selecionado para atividade biológica e demonstrou maior atividade anti-inflamatória que o fármaco e menor incidência de ulcerações através da comparação com a administração da indometacina pura. Desta forma, o sistema microparticulado mostrou-se um candidato promissor para melhor atividade anti-inflamatória e gastroprotetora da indometacina.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2018-05-21T15:09:22Z No. of bitstreams: 1 PDF - Iana Luísa Melo de Assunção.pdf: 25322449 bytes, checksum: 291474ff35f85d58865c6f6a8e6ea732 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2018-05-23T17:00:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Iana Luísa Melo de Assunção.pdf: 25322449 bytes, checksum: 291474ff35f85d58865c6f6a8e6ea732 (MD5) Made available in DSpace on 2018-05-23T17:00:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Iana Luísa Melo de Assunção.pdf: 25322449 bytes, checksum: 291474ff35f85d58865c6f6a8e6ea732 (MD5) Previous issue date: 2017-03-03 Every year, an average of 2 million people are victims of burns in Brazil. The treatment of the lesions is complex and requires care in order to avoid mainly local and generalized infections. Plants with antimicrobial activity may help in the microbiological treatment of these lesions. Schinopsis brasiliensis Engler is a plant used in folk medicine for the treatment of fungal and bacterial infections. In this context, the aim of this work was to develop a topical, semi-solid formulation with antimicrobial activity from the dry extract of Schinopsis brasiliensis Engler. The hydroalcoholic extract was produced from a 70% (v / v) hydroalcoholic solution with the leaves of S. brasilienses, then nebulized by spray using Aerosil 200® as a pharmacotechnical adjuvant. The extract was analyzed against the strains ATCC of Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and Candida albicans, by the microdilution technique. After this, a compatibility study was carried out, using the binary mixtures system, between the extract and excipients used in the cream formulation. The mixtures were submitted to studies by differential thermal analysis (DTA), thermogravimetry (TG) and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). Phytochemical prospecting for secondary metabolites was also carried out by ultraviolet spectroscopy. The results showed that the extract was sensitive to all strains tested, being the most sensitive to Pseudomonas aeruginosa with MIC of 0.031 mg.mL^-1 and that the polyphenols were the secondary metabolites in the most analyzed extract. The compatibility study showed that there were no interactions of chemical origin in the binary mixtures studied, with cold cream being chosen. The cream produced had an average pH within that considered acceptable, between 5.5 and 6.5. Among the preliminary stability tests, only the centrifugation test showed a change in its appearance. In the analysis of the efficacy of the formulation, the cream was classified as active and moderately active for the analyzed strains. Thus, it was possible to obtain a formulation from the dried extract of Schinopsis brasiliensis with proven antimicrobial activity in vitro. Todos os anos, em média, 2 milhões de pessoas são vítimas de queimaduras no Brasil. O tratamento das lesões é complexo e exige cuidados, a fim de se evitar principalmente as infecções locais e generalizadas. Plantas com atividade antimicrobiana podem ajudar no tratamento microbiológico dessas lesões. A Schinopsis brasiliensis Engler é uma planta utilizada na medicina popular no tratamento de infecções fúngicas e bacterianas. Neste contexto, o objetivo deste trabalho foi desenvolver uma formulação tópica, semissólida e com atividade antimicrobiana a partir do extrato seco de Schinopsis brasiliensis Engler. O extrato hidroalcoólico foi produzido, a partir de uma solução hidroalcoólica 70% (v/v) com as folhas de S. brasilienses, em seguida foi nebulizado por aspersão, utilizando Aerosil 200® , como adjuvante farmacotécnico. O extrato produzido foi analisado frente às cepas ATCC de Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli e Candida albicans, pela técnica da microdiluição. Após isto foi realizado um estudo de compatibilidade, utilizando o sistema de misturas binárias, entre o extrato e excipientes usados na formulação de creme. As misturas foram submetidas a estudos por análise térmica diferencial (DTA), termogravimetria (TG) e espectroscopia por infravermelho com transformada de Fourier (FTIR). Foi realizada também a prospecção fitoquímica para metabólitos secundários por espectroscopia de ultravioleta. Os resultados obtidos mostraram que o extrato foi sensível a todas as cepas testadas, sendo a mais sensível a Pseudomonas aeruginosa com CIM de 0,031 mg.mL^-1 e que os polifenóis foram os metabólitos secundários em maior quantidade no extrato analisado. O estudo de compatibilidade demonstrou que não houve interações de origem química nas misturas binárias estudadas, sendo escolhido o cold cream. O creme produzido apresentou pH médio dentro do considerado aceitável, entre 5,5 e 6,5. Dentre os testes de estabilidade preliminar, apenas o teste de centrifugação apresentou alteração em sua aparência. Na análise da eficácia da formulação, o creme foi classificado entre ativo e moderadamente ativo para as cepas analisadas. Assim, foi possível obter uma formulação a partir do extrato seco de Schinopsis brasiliensis com atividade antimicrobiana comprovada in vitro.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2018-06-19T14:21:45Z No. of bitstreams: 1 PDF - Allana Brunna Sucupira Duarte.pdf: 18551366 bytes, checksum: 4964f2ac412172ef2e8ca648e00e4758 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2018-07-03T17:48:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Allana Brunna Sucupira Duarte.pdf: 18551366 bytes, checksum: 4964f2ac412172ef2e8ca648e00e4758 (MD5) Made available in DSpace on 2018-07-03T17:48:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Allana Brunna Sucupira Duarte.pdf: 18551366 bytes, checksum: 4964f2ac412172ef2e8ca648e00e4758 (MD5) Previous issue date: 2017-02-21 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES Intestinal parasites caused by helminths are among the most frequent public health problems and affect mainly children. Conventional treatment of such diseases is carried out with antiparasitics having various adverse effects and are available in the dosage forms of tablets, syrups and suspensions which have disadvantages in pediatric use such as inability to swallow and unpleasant taste. Among the various forms of treatment, phytotherapy has been highlighted by the use of medicinal plants as an excellent alternative for the treatment of helminthes. In this way, this study proposed to obtain a formulation in the form of suppository containing nebulized extract of the tuber Operculina macrocarpa. Eighty-one extracts were produced using different extraction techniques, hydroalcoholic concentrations and quantities of plant material, following a Factorial Planning 3^3 , in order to determine the best yield extract. All extracts were characterized for their composition of polyphenols, condensed tannins and flavonoids. The extract with the highest amount of phytochemicals was selected for the other studies and development of the formulation, since there was no statistical difference in relation to yield. Thus, the extract produced by maceration was selected using 10 g of vegetal material dissolved in 100 mL of 50% (v/v) ethanol/water solution. The extract did not present cytotoxicity in erythrocytes. The anti-helminth activity test performed in goats showed that 14 days after treatment administration there was a reduction in the mean number of eggs per gram of faeces (OPG) of 79,40% compared to day zero. Thermal data demonstrated that the pharmaceutical excipients cocoa butter, EDTA and the mixture of methylparaben and propylparaben did not present incompatibility with the O.macrocarpa nebulizer extract and its binary mixtures, and these were therefore selected for the manipulation of suppositories. Therefore, the proposed anti-helminthic pediatric formulation was successfully obtained and had adequate organoleptic characteristics, average weight and disintegration time. As parasitoses intestinais causadas por helmintos estão entre os mais frequentes agravos de saúde pública e afetam principalmente as crianças. O tratamento convencional dessas doenças é realizado com antiparasitários que apresentam diversos efeitos adversos e estão disponíveis nas formas farmacêuticas de comprimidos, xaropes e suspensões, as quais apresentam desvantagens no uso pediátrico como a incapacidade de deglutição e sabor desagradável. Dentre as diversas formas de tratamento a fitoterapia tem se destacado pela utilização de plantas medicinais como uma excelente alternativa para o tratamento de helmintoses. Desta forma, esse estudo se propôs a obter uma formulação na forma de supositório contendo extrato nebulizado do tubérculo Operculina macrocarpa. Oitenta e um extratos foram produzidos utilizando-se diferentes técnicas de extração, concentrações hidroalcoólicas e quantidades de material vegetal, seguindo um Planejamento Fatorial 3^3 , de modo a se determinar o extrato de melhor rendimento. Todos os extratos foram caracterizados quanto à sua composição de polifenois, taninos condensados e flavonoides. O extrato com maior quantidade de fitoconstituintes foi selecionado para os demais estudos e desenvolvimento da formulação, uma vez que não houve diferença estatística em relação ao rendimento. Assim, foi selecionado o extrato produzido por maceração, utilizando 10 g de material vegetal dissolvido em 100 mL de solução de etanol/água a 50% (v/v). O extrato não apresentou citotoxicidade em eritrócitos. O teste de atividade anti-helmíntica realizado em caprinos demonstrou que 14 dias após a administração do tratamento houve uma redução na média do número de ovos por gramas de fezes (OPG) de 79,40% comparado ao dia zero. Os dados térmicos demonstraram que os excipientes farmacêuticos manteiga de cacau, o EDTA e a mistura de metilparabeno e propilparabeno não apresentaram incompatibilidade com o extrato nebulizador de O.macrocarpa e suas mistura binárias, sendo estes, portanto, selecionados para a manipulação dos supositórios. Sendo assim, a formulação pediátrica anti-helmíntica proposta foi obtida com êxito e apresentou características organolépticas, peso médio e tempo de desintegração adequados.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-04-04T12:37:27Z No. of bitstreams: 1 PDF - Adriana Emanuelly da Silva Barros.pdf: 19265421 bytes, checksum: af4599284e024de8c6bcdbfe3856ee81 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-07-20T12:18:13Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Adriana Emanuelly da Silva Barros.pdf: 19265421 bytes, checksum: af4599284e024de8c6bcdbfe3856ee81 (MD5) Made available in DSpace on 2017-07-20T12:18:13Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Adriana Emanuelly da Silva Barros.pdf: 19265421 bytes, checksum: af4599284e024de8c6bcdbfe3856ee81 (MD5) Previous issue date: 2017-02-21 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES The species Mikania glomerata, popularly known as guaco, is widely used in our country in the treatment of various diseases, especially in respiratory problems, a fact that justifies the inclusion of this plant in SUS phytotherapy programs. Its main constituent is coumarin (1,2-benzopyrone), used as a chemical marker for the quality control of pharmaceutical formulations containing guaco. Thus, the present work aimed to develop two analytical strategies, following the principles of green chemistry for quantification of coumarin in commercial samples of phytotherapeutic syrups containing Mikania glomerata using UV-Vis spectroscopy and digital image analysis associated with multivariate calibration comparing Reference method (HPLC). The results obtained for the proposed methods stand out for their application range, since they were able to quantify coumarin in syrups composed of different matrices: one formulation containing sugar, another without sugar, intended for diabetics, and one containing other species Associated plants. The results are in agreement with those obtained for the reference method (HPLC), the great discrepancy observed in the assay of coumarin in the techniques used in relation to the contents declared on the labels of the products commercialized, which justifies the need to perform The quality control of these medicines in order to offer a safe and reliable product to consumers. Therefore, the methods proposed here for quantification of coumarin content in commercial samples of guano-containing herbal syrups (Mikania glomerata) are promising alternatives to the routine analysis performed by high-performance liquid chromatography, given their simplicity, low cost , Speed, robustness, and follow the Principles of Green Chemistry. A espécie Mikania glomerata, popularmente conhecida por guaco, é bastante utilizada no nosso país no tratamento de diversas enfermidades, principalmente em problemas respiratórios, fato que justifica a inclusão desta planta nos programas de fitoterápicos do SUS. Seu principal constituinte é a cumarina (1,2-benzopirona), utilizada como marcador químico para o controle de qualidade de formulações farmacêuticas que contenham o guaco. Dessa forma, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver duas estratégias analíticas, seguindo os princípios daquímica verde para quantificação de cumarina em amostras comerciais de xaropes fitoterápicos contendo Mikania glomerata utilizando espectroscopia UV-Vis e análise por imagens digitais associadas à calibração multivariada comparando-se ao método de referência (HPLC). Os resultados obtidos para os métodos propostos destacam-se por sua abrangência de aplicação, uma vez que eles foram capazes de quantificar cumarina em xaropes compostos de diferentes matrizes: uma formulação contendo açúcar, outra sem açúcar, destinada aos diabéticos, e uma contendo outras espécies de plantas associadas. Os resultados estão de acordo com aqueles obtidos para o método de referência (HPLC), destaca-se a grande discrepância observada no doseamento da cumarina nas técnicas empregadas em relação aos teores declarados nos rótulos dos produtos comercializados, o que justifica a necessidade em se realizar o controle de qualidade destes medicamentos de modo a ofertar um produto seguro e confiável aos consumidores. Sendo assim, os métodos aqui propostos para quantificação do teor de cumarina em amostras comerciais de xaropes fitoterápicos contendo guaco (Mikania glomerata) apresentam-se como alternativas promissoras à análise de rotina realizada por cromatografia líquida de alta eficiência, dadas a sua simplicidade, baixo custo, rapidez, robustez, além de seguir os Princípios da Química Verde.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-10-20T12:07:13Z No. of bitstreams: 1 PDF - Marina Cínthia de Sousa.pdf: 2518240 bytes, checksum: 1569fd1f80b9d2f81bd0be6bf163caf0 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-10-21T14:11:22Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Marina Cínthia de Sousa.pdf: 2518240 bytes, checksum: 1569fd1f80b9d2f81bd0be6bf163caf0 (MD5) Made available in DSpace on 2016-10-21T14:11:22Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Marina Cínthia de Sousa.pdf: 2518240 bytes, checksum: 1569fd1f80b9d2f81bd0be6bf163caf0 (MD5) Previous issue date: 2016-08-31 Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES Fundação Parque Tecnológico da Paraíba - PaqTcPB Due to the market trends, the consumption of healthy and nutritious dairy foods has increased nowadays. The ready-to-eat dairy desserts have gained market as interesting options of functional, nutritious and savory foods, also working as matrices for the incorporation of probiotic cultures. In the same way, the high content of nutritional and functional components present in food industry by-products and the environmental impacts that their improper disposal may result, strategies are being created for the use of such components and their incorporation into food. The jaboticaba‟s peel is seen as a nutritious by-product, source of phenolic compounds, with high functional potential due to their antioxidant activity. The aim of this study was to develop a milk-based dessert with functional potential added of ingredients from the jaboticaba‟s peel and using indigenous strains of Lactobacillus sp. (L. mucosae CNPC 007 and L. plantarum CNPC 020, trials T2 and T3, respectively) in comparison with a commercial culture with rhamnosus LR32, trial T1). Using the jaboticaba‟s peel, their aqueous extract was probiotic potential (Lactobacillus used to obtain the topping syrup and their hydroalcoholic extract was incorporated into the dessert milk base. The moisture, solids and total carbohydrates content of the peel with and without the pulp were very similar. The moisture content of the T1 trial was significantly higher (p < 0.05) compared to T2 and T3. The fat content in the three trials allowed them be classified as "low in total fat”. The average population of indigenous cultures showed viability comparable (in T3) or higher (in T2) than the commercial culture of T1 trial, showing that these cultures are suitable for incorporation in desserts. Slight variations in acidity and pH has resulted in little interference in the viability of lactobacilli cultures. The results of coliforms at 35 °C in the desserts were less than 3 MPN g detected. Only one sample from one batch of T2 trial in the 14 not met the requirements of the Brazilian legislation for Staphylococcus coagulase -1 and, therefore, coliforms at 45 °C were not day of storage did th 3 -1 3 positive, showing 10 CFU g . populations of molds and yeasts of 10 or higher was only observed in samples of trials T1, at 21 days, and T2, at 7 and 14 days. The values of texture parameters in desserts varied up to the 14 day of storage, reflecting directly on the sensory features with a reduction in the scores of the sensory evaluation during the storage. There was a trend for the increasing phenolic content, comparing the sampling days 1 and 21 for the three trials. The anthocyanin content also tended to decrease over the storage. The three dairy desserts showed antioxidant capacity, with slight changes during the studied period. The three trials showed similar results and, therefore, the indigenous cultures can be used to replace the commercial one in the production of dairy desserts with ingredients from the jaboticaba‟s peel. Em função das tendências de mercado, o consumo de alimentos lácteos saudáveis e nutritivos tem aumentado ultimamente. As sobremesas lácteas prontas para consumo têm ganhado comercialização por serem opções interessantes do ponto de vista funcional, nutritivo e sensorial, servindo ainda como matrizes para incorporação de culturas probióticas. Paralelamente, pelo alto teor de componentes nutricionais e funcionais presentes em subprodutos da indústria de alimentos e os impactos ambientais que o descarte inapropriado podem ocasionar, estratégias vem sendo criadas para utilização de tais componentes e sua incorporação em alimentos. A casca da jabuticaba surge como um subproduto rico em nutrientes, e principalmente compostos fenólicos com elevado potencial funcional devido à sua capacidade antioxidante. O objetivo deste estudo foi desenvolver uma sobremesa láctea com potencial funcional adicionada de ingredientes da casca de jabuticaba e utilizando cepas nativas de Lactobacillus sp. (L. mucosae CNPC 007 e L. plantarum CNPC 020, tratamentos T2 e T3, respectivamente) em comparação a uma cultura potencialmente probiótica comercial (Lactobacillus rhamnosus LR32, tratamento T1). Foram preparados a partir da casca da jabuticaba o extrato aquoso para obtenção da calda (“topping”) e o extrato hidroalcoólico para incorporação na base láctea da sobremesa. Os teores de umidade, sólidos e carboidratos da casca com polpa e sem polpa foram muito semelhantes. O teor de umidade da sobremesa do tratamento T1 foi significativamente maior (p < 0,05) comparado aos tratamentos T2 e T3; os valores de lipídios encontrados para os três tratamentos foram baixos e classificam o produto como “de baixo teor de gorduras totais. As populações médias das culturas nativas apresentaram viabilidade comparável (em T3) ou superior (em T2) à cultura comercial do tratamento T1 mostrando que essas culturas são adequadas para incorporação à sobremesa. As pequenas variações de acidez e pH interferiram pouco na viabilidade das culturas. Os resultados de coliformes a 35 °C nas sobremesas foram inferiores a 3 NMP g , não sendo, portanto, detectados coliformes a 45 °C. Para Staphylococcus coagulase positiva apenas uma amostra de um dos lotes do tratamento T2 aos 14 dias não atendeu ao limite da legislação, apresentando 10 UFC g . Populações de bolores e leveduras iguais ou superiores a 10 foram observadas apenas nas amostras dos tratamentos T1, aos 21, e T2, aos 7 e 14 dias. Os valores dos parâmetros de textura das sobremesas variaram até os 14 dias de armazenamento, refletindo diretamente nas características sensoriais, com redução das notas da análise sensorial ao longo da estocagem. Houve tendência para aumento do teor de fenólicos, comparando-se o primeiro e o vigésimo primeiro dia de armazenamento para os três tratamentos. Também houve tendência de redução do teor de antocianinas ao longo da estocagem. As três sobremesas apresentaram capacidade antioxidante, a qual sofreu pouca variação durante o período de amostragem estudado. Os três tratamentos mostraram resultados semelhantes e, dessa forma, as culturas nativas podem ser usadas em substituição à cultura comercial na elaboração de sobremesas lácteas com ingredientes derivados da casca da jabuticaba.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2018-06-19T14:36:26Z No. of bitstreams: 1 PDF - Alana Rafaela Albuquerque Barros.pdf: 25376973 bytes, checksum: 1f98c715b47e614e328336a9d1710370 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2018-07-03T17:48:18Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Alana Rafaela Albuquerque Barros.pdf: 25376973 bytes, checksum: 1f98c715b47e614e328336a9d1710370 (MD5) Made available in DSpace on 2018-07-03T17:48:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Alana Rafaela Albuquerque Barros.pdf: 25376973 bytes, checksum: 1f98c715b47e614e328336a9d1710370 (MD5) Previous issue date: 2016-08-29 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES The use of new carrier systems of drugs is already a reality in the pharmaceutical field. The use of polymeric microparticles shows an interesting option for the development of a controlled release formulation. The polymers used in the production of these systems can be extracted from naturally occurring materials such as plants or synthesized chemically. The cellulose acetate is one of cellulose derivatives with greater commercial importance, mainly due to the following properties: be neutral polymer, having the ability to form transparent films, low cost and is nontoxic. Among the plants that can be used to obtain polymers is the cactus pear Opuntia ficus-indica (L.) Miller cellulose to present its constitution, may be a promising source for obtaining this polymer. This study aimed to obtain and characterize the cellulose acetate from cellulose extracted from this plant and use it in the production of microparticle system for incorporation and control the release of captopril. For the characterization of cellulose acetate microparticles were used techniques such as Infrared Spectroscopy Fourier Transform (FTIR), Scanning Electron Microscopy (SEM) and X-Ray Diffraction (XRD). The microparticles were produced by spray drying in a spray-dryer. The botanical collection and identification of Opuntia ficus-indica (L.) Miller was held at the National Institute of semiarid (INSA). The plant was dried, pulverized and subjected to successive chemical treatments for obtaining / producing pulp and purification of the acetylated derivative. The yield of extraction of cellulose by the method adopted was 8.41%, the analyzes of the microparticles confirmed their identity and quality presenting as spherical structures, predominantly tri (triacetate), with amorphous profile and little cohesive with intermediate resistance fluidity. It was concluded therefore that the obtained cellulose acetate of the cactus pear had good technological properties for application in the production of microparticles of captopril. O uso de novos sistemas carreadores de fármacos já é uma realidade no campo farmacêutico. A utilização de micropartículas poliméricas se mostra uma interessante opção para o desenvolvimento de uma formulação de liberação controlada. Os polímeros utilizados na produção desses sistemas podem ser extraídos de materiais de origem natural, como os vegetais, ou sintetizados quimicamente. O acetato de celulose é um dos derivados da celulose com maior importância comercial, principalmente devido às seguintes propriedades: ser polímero neutro, ter a capacidade de formação de filmes transparentes, baixo custo e é atóxico. Entre as plantas que podem ser utilizadas para a obtenção de polímeros está à palma forrageira Opuntia ficus-indica (L.) Miller que por apresentar celulose em sua constituição, pode ser uma fonte promissora para obtenção deste polímero. O presente trabalho teve como objetivo obter e caracterizar o acetato de celulose a partir da celulose extraída desta planta e utilizá-lo na produção de sistema microparticulado para incorporação e controle da liberação do captopril. Para a caracterização das micropartículas de acetato de celulose foram utilizadas técnicas como Espectroscopia de Infravermelho com Transformada de Fourrier (FTIR), Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV) e Difração de Raios-X (DRX). As micropartículas foram produzidas por meio da secagem por atomização em spray-dryer. A coleta e identificação botânica da Opuntia ficus-indica (L.) Miller foi realizada no Instituto Nacional do semiárido (INSA). A planta foi seca, pulverizada e submetida a tratamentos químicos sucessivos para obtenção/purificação da celulose e produção do derivado acetilado. O rendimento da extração da celulose pelo método adotado foi de 8,41%, as análises realizadas das micropartículas confirmaram sua identidade e qualidade apresentando-se como estruturas esféricas, predominantemente trissubstituído (triacetato), com perfil amorfo, e pouco coesivas com resistência intermediária à fluidez. Concluiu-se, portanto, que o acetato de celulose obtido da palma forrageira apresentou boas propriedades tecnológicas para aplicação na produção de micropartículas do captopril.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-11-22T12:29:08Z No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Ílary Costa Duarte.pdf: 24657537 bytes, checksum: 9b772bea9140014dc3032302a9add7fd (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-12-06T18:34:10Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Ílary Costa Duarte.pdf: 24657537 bytes, checksum: 9b772bea9140014dc3032302a9add7fd (MD5) Made available in DSpace on 2017-12-06T18:34:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Fernanda Ílary Costa Duarte.pdf: 24657537 bytes, checksum: 9b772bea9140014dc3032302a9add7fd (MD5) Previous issue date: 2016-03-17 The lipoic acid acts as a cofactor for mitochondrial multienzyme complex, with intense ability to inhibit free radicals in aqueous and lipid being touted as a promising substance in antioxidant defense. In Brazil it is commonly marketed in capsule form for master pharmacies. Solid pharmaceutical forms tend to have problems related to bioavailability, making it necessary to perform the test of dissolution. The Brazilian Pharmacopeia does not show us in the percentage dissolution for the lipoic acid in the form of capsules, while the American Pharmacopoeia presents only the liquid chromatography (HPLC) method feeder on dissolution of this active pharmaceutical ingredient (IFA). In view of the absence of conditions in the Brazilian official code for these tests and the search for less costly techniques the goal is the development and validation of a methodology for quantification of lipoic acid on its dissolution in vitro study in capsules by UV/Vis spectrophotometry and high performance liquid chromatography ultraeficiência (CLUE). For that, physical and chemical characterization of the IFA, lipoic acid, through your recrystallization to assess purity and presence of polymorphism using TG/DTG, DSC, FTIR and DRX. To evaluate the ability of encapsulation of the wording proposed was conducted study of micromériticas properties, from analysis of the angle of repose, Hausner factor (FH), Carr index (CI) and flow rate. The method of dissolution employee followed the parameters recommended by the American Pharmacopoeia, and for the analysis of dissolution profiles was developed and validated methods of quantification of the drug by UV/Vis spectrophotometry and by CLUE, following the parameters of specificity, linearity, precision, accuracy, limits of detection and quantification, robustness. It was observed, from the results of TG/DTG-DSC, FTIR and XRD, the IFA used presented considerable purity and lacks polymorphism. The microméritico study has shown that the formulation presented a good flow. The methodologies for the quantification of samples of dissolution by UV/Vis spectrophotometry and CLUE fit in all validation parameters established, the developed formulation presented dissolved content percentage above 70%, in accordance with the official textbooks. There was a statistically significant difference between the methods studied, demonstrating the feasibility of using the Spectrophotometric method for evaluation of the in vitro dissolution, for their greater accessibility and lower cost. With this, it is concluded that the methods developed are safe and effective for the purpose intended and that the wording developed with lipoic acid led to the dissolution of the active ingredient. O ácido lipóico funciona como um cofator para complexos multienzimáticos mitocondriais, com intensa capacidade de inibir radicais livres em meio aquoso e lipídico, sendo apontado como uma substância promissora na defesa antioxidante. No Brasil é comumente comercializado na forma de cápsulas por farmácias magistrais. Formas farmacêuticas sólidas tendem a apresentar problemas relacionados à biodisponibilidade, tornando-se necessário realizar o ensaio de dissolução. A Farmacopeia Brasileira não apresenta percentual de cedência no ensaio de dissolução para o ácido lipóico na forma de cápsulas, enquanto que a Farmacopeia Americana apresenta apenas a cromatografia liquida de alta eficiência (CLAE) como método dosador na dissolução deste ingrediente farmacêutico ativo (IFA). Tendo em vista a ausência de condições no código oficial brasileiro para estes ensaios e a busca por técnicas menos onerosas, objetiva-se o desenvolvimento e a validação de metodologia para quantificação do ácido lipóico no estudo de sua dissolução in vitro em cápsulas, por meio da espectrofotometria UV/Vis e da cromatografia líquida de ultraeficiência (CLUE). Para isso, realizou-se caracterização físico-química do IFA, ácido lipóico, através de sua recristalização, a fim de avaliar pureza e presença de polimorfismo, utilizando TG/DTG, DSC, FTIR e DRX. Para avaliar a capacidade de encapsulamento da formulação proposta foi realizado estudo das propriedades micromériticas, a partir de análise do ângulo de repouso, Fator de Hausner (FH), Índice de Carr (IC) e velocidade de escoamento. O método de dissolução empregado seguiu os parâmetros preconizados pela Farmacopeia Americana, e para a análise dos perfis de dissolução foi desenvolvido e validado métodos de quantificação do fármaco por espectrofotometria UV/Vis e por CLUE, seguindo os parâmetros de especificidade, linearidade, precisão, exatidão, limites de detecção e quantificação, robustez. Foi observado, a partir dos resultados de TG/DTG-DSC, FTIR e DRX, que o IFA utilizado apresentou pureza considerável e não possui polimorfismo. O estudo microméritico demonstrou que a formulação apresentou um bom fluxo. As metodologias para quantificação das amostras de dissolução por espectrofotometria UV/Vis e CLUE se enquadraram em todos os parâmetros de validação estabelecidos, a formulação desenvolvida apresentou percentual de teor dissolvido acima de 70% , estando de acordo com os compêndios oficiais. Não se verificou diferença estatística significativa entre os métodos estudados, demonstrando a viabilidade do uso do método espectrofotométrico para avaliação da dissolução in vitro, por sua maior acessibilidade e menor custo. Com isto, conclui-se que os métodos desenvolvidos são seguros e eficazes para o objetivo pretendido e que a formulação desenvolvida com ácido lipóico permitiu a dissolução considerável do princípio ativo.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-08-30T13:16:38Z No. of bitstreams: 1 PDF - Jôffyli Vandenberg Morais Rodrigues.pdf: 37894327 bytes, checksum: 96d00470a43bdcfe00e188bbc27b7d0a (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-08-31T18:16:08Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Jôffyli Vandenberg Morais Rodrigues.pdf: 37894327 bytes, checksum: 96d00470a43bdcfe00e188bbc27b7d0a (MD5) Made available in DSpace on 2016-08-31T18:16:08Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Jôffyli Vandenberg Morais Rodrigues.pdf: 37894327 bytes, checksum: 96d00470a43bdcfe00e188bbc27b7d0a (MD5) Previous issue date: 2015-08-28 Herbal medicines are alternatives to the pharmaceutical industry ahead the treatment of several diseases and herbal extracts are starting point’s assets inputs for the development of these products. The Aspidosperma pyrifolium Mart. is a characteristic plant of semi-arid and it is able to provide pharmacological activities such as analgesia and anti-inflammation due to its phytochemical composition. The objective of this study was to develop an oral solution from the nebulized extract of A. pyrifolium Mart. having anti-inflammatory and analgesic activity. Three batches of the oral solution were produced: one with only the excipients used in the formulation, and two others at concentrations of 12.5 and 25.0 mg.mL . The pre- -1 formulation studies were performed with this phytomedication the aid of thermoanalytical methods and analysis in the near infrared region. The pharmacological activity was assayed by the writhing test and peritonitis in mice. The percentage inhibition of pain and inflammation were quite significant, being better than the positive control in some tests using the higher concentration solution. The quality control of the formulations was evaluated through physical, chemical and microbiological parameters, the lot of concentration 12.5 mg.mL was following all the parameters. The herbal solution developed submitted good -1 results to quality control during production, proved the conservation of the pharmacological properties of the nebulized extract of A. pyrifolium Mart. highlighting the successful results of the analgesic activity obtained in the percentage inhibition of writhing numbers of 70.6% and 89.4% for lower and higher concentration solution, respectively, instead of dipyrone, the positive control of the test, submitted the percent inhibition of 77.65% of contortions. Medicamentos fitoterápicos são alternativas aos tratamentos convencionais, frente a diversas patologias. Os extratos de plantas medicinais são insumos ativos de partida para o desenvolvimento desses produtos. A Aspidosperma pyrifolium Mart. é uma planta característica do semiárido e possui atividade farmacológica, como analgesia e combate à inflamação, devido a sua composição fitoquímica. Assim, o objetivo desse trabalho foi desenvolver uma solução oral a partir do extrato nebulizado de A. pyrifolium Mart. com atividade anti-inflamatória e analgésica. Foram produzidos três lotes da solução oral: um placebo contendo apenas os excipientes, e outros dois nas concentrações de 12,5 e 25,0 mg.mL . Os estudos de pré-formulação deste fitomedicamento foram realizados com o -1 auxílio de métodos termoanalíticos e por análises na região do infravermelho próximo. A atividade farmacológica foi testada por teste de contorções abdominais e peritonite em camundongos. Os percentuais de inibição da dor e de inflamação foram bastante significativos, sendo melhores que o controle positivo em alguns testes utilizando a solução de maior concentração. O controle da qualidade das formulações foi avaliado através dos parâmetros físico-químicos e microbiológicos, apresentando resultados promissores acerca dos lotes com extrato vegetal. O fitoterápico desenvolvido, além de apresentar bons resultados quanto ao controle da qualidade durante sua produção, comprovou a conservação das propriedades farmacológicas do extrato nebulizado de A. pyrifolium Mart. destacando-se com êxito nos resultados referentes à atividade analgésica, na qual obteve percentuais de inibição do número de contorções de 70,6% e 89,4% para as soluções de menor e maior concentração, respectivamente, ao passo que a dipirona, controle positivo do teste, apresentou percentual de inibição de 77,65% das contorções.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-08-30T12:40:36Z No. of bitstreams: 1 PDF - Ana Paula Barbosa Felisberto.pdf: 15150593 bytes, checksum: 91492d03c403e10e2661ddddfff9d3fe (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-08-31T18:13:01Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Ana Paula Barbosa Felisberto.pdf: 15150593 bytes, checksum: 91492d03c403e10e2661ddddfff9d3fe (MD5) Made available in DSpace on 2016-08-31T18:13:01Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Ana Paula Barbosa Felisberto.pdf: 15150593 bytes, checksum: 91492d03c403e10e2661ddddfff9d3fe (MD5) Previous issue date: 2015-08-24 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES Most active pharmaceutical ingredients are made largely for being administered orally. A major challenge for medicinal products development containing Active Pharmaceutical Ingredients (APIs) with low solubility, especially Class II according to Biopharmaceutical Classification System - BCS, is to add technology to the development process in order to increase the bioavailability of these APIs and at the same time ensure their stability. Thus, the objective was to develop analytical methods to characterize lyophilized solid dispersions of ibuprofen obtained by using carboxymethylcellulose (CMC), hydroxymethylpropylcellulose (HPMC) and polyethylene glycol (PEG) 6000, comparing them in terms of thermal stability. The dispersions were characterized correlating the data obtained by the following techniques: Differential Scanning Calorimetry (DSC), Differential Scanning Calorimetry Coupled to a Photovisual System (DSC-photovisual), Thermogravimetry Analysis (TG) and Vibrational Absorption using Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR) to investigate possible physical and/or chemical interaction between the ibuprofen and its excipients. For thermal stability evaluation, the products were subjected to dynamic thermogravimetric analysis, by applying Osawa kinetic model, and to isothermal analysis by Arrhenius model at temperatures of 125, 130, 135, 140 and 145 °C, showing zero order kinetics reaction for the drug in the two models applied. According to the data obtained from the thermal analysis for the characterization and stability, the lyophilized solid dispersions containing PEG as a dispersing agent were more stable. The DSC and FTIR data showed the absence of physical and chemical interaction between the formulation components. A maioria dos insumos farmacêuticos ativos é viabilizada em grande parte para serem administrados por via oral. Um dos grandes desafios para o desenvolvimento de medicamentos contendo Insumos Farmacêuticos Ativos (IFAs) com baixa solubilidade, em especial os de Classe II relacionados no Sistema de Classificação Biofarmacêutica – SCB, é agregar tecnologias ao processo de desenvolvimento no sentido de aumentar a biodisponibilidade destes IFAs ao mesmo tempo que possa garantir a estabilidade dos mesmos. Assim, objetivou-se desenvolver metodologias analíticas para caracterizar dispersões sólidas liofilizadas de ibuprofeno obtidas com carboximetilcelulose (CMC), hidroximetilpropilcelulose (HPMC) e polietilenoglicol (PEG) 6000, comparando-as em termos de estabilidade térmica. As dispersões foram caracterizadas correlacionando-se os dados obtidos pelas técnicas de calorimetria exploratória diferencial (DSC), calorimetria exploratória diferencial acoplada ao sistema fotovisual (DSC-fotovisual), termogravimetria (TG) e espectroscopia vibracional de absorção na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), a fim de investigar possíveis interações físicas e/ou químicas entre o ibuprofeno e seus excipientes. Para avaliação da estabilidade térmica, os produtos foram submetidos à análise termogravimétrica dinâmica, aplicando-se o modelo cinético de Osawa, e isotérmica pelo modelo de Arrhenius nas temperaturas de 125, 130, 135, 140 e 145 °C, apresentando cinética de reação de ordem zero para o fármaco nos dois modelos aplicados. De acordo com os dados obtidos a partir da análise térmica para caracterização e estabilidade, as dispersões sólidas liofilizadas contendo PEG como agente dispersante mostraram-se mais estáveis. Nos dados de DSC e FTIR mostraram a ausência de interação física e química entre os componentes da formulação.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2016-03-17T14:38:05Z No. of bitstreams: 1 PDF - Paulo César Dantas da Silva.pdf: 4220175 bytes, checksum: 9d3262dd496783ccaaf630b5db5ea202 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T15:00:23Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Paulo César Dantas da Silva.pdf: 4220175 bytes, checksum: 9d3262dd496783ccaaf630b5db5ea202 (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2016-07-22T15:00:33Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Paulo César Dantas da Silva.pdf: 4220175 bytes, checksum: 9d3262dd496783ccaaf630b5db5ea202 (MD5) Made available in DSpace on 2016-07-22T15:00:33Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Paulo César Dantas da Silva.pdf: 4220175 bytes, checksum: 9d3262dd496783ccaaf630b5db5ea202 (MD5) Previous issue date: 2014-03-10 Lipoic acid (LA) is an endogenous and exogenous-occurring antioxidant that acts as an essent ial cofactor in four mult ienzymat ic complexes: α-ketoglutarate dehydrogenase, pyruvate dehydrogenase, α-ketoacid dehydrogenase and the glycine decarboxylase complex. Four therapeutic properties of this molecule have been widely studied: the ability to chelate metal ions such as Cd2+, Fe3+, Cu2+ and Zn2+, retain reactive oxygen species (ROS), regenerate endogenous antioxidants such as glutathione, besides participation in the repair of other antioxidant systems. The literature reports that LA showed promising results both in preclinical and clinical trials for the treatment of diseases such as arteriosclerosis, heavy metal poisoning, diabetes, among other neurodegenerative diseases. Thus, based on the therapeutic potential, our aim was to perform a physicochemical characterization and develop a study of drug-excipient compatibility, aiming at the rational development of a pharmaceutical product. The thermal behavior of lipoic acid was evaluated by differential scanning calorimetry (DSC) and thermogravimetry (TG), and its characterization was performed by scanning electron microscopy (SEM), X-ray diffraction (XRD) and FTIR spectroscopy. Initially a characterization study of physico-chemical properties of commercial batches of raw material was performed with various analytical techniques such as thermal analysis, scanning electron microscopy, FTIR spectroscopy and X-ray diffraction. A pre-formulation study was conducted to evaluate the compatibility of lipoic acid with pharmaceutical excipients, and a prototype formulation for a solid dosage form of lipoic acid has been proposed. Based on the results obtained, it was possible to characterize LA as a crystalline solid with uneven shapes and sizes and low melting point. The compatibility study showed that LA is incompatible with the following excipients: lactose, magnesium stearate and polyvinyl pyrrolidone (PVPK30). A formulation with compatible excipients was prepared and then its stability was evaluated and compared to the drug by isothermal kinetic methods. The results of the stability study were quite promising, in which the developed formulation preserved the physicochemical characteristics and increased the stability of LA. Considering these results, we can conclude that the knowledge of the physico-chemical properties of lipoic acid in different commercial batches allow the rational use of this drug during the development of new products, in order to ensure a new formulation with the quality control and stabilit y parameters well-defined, and thus complement drug therapies for various diseases for which is indicated. O ácido lipóico (AL) é um antioxidante de ocorrência endógena e exógena que atua como um cofator essencial em complexos multienzimáticos como: α-cetoglutarato desidrogenase, piruvato desidrogenase, complexo α-cetoácido desidrogenase e o complexo glicina descarboxilase. Quatro propriedades terapêuticas desta molécula já foram bastante estudadas: capacidade de quelar íons metálicos como: Cd 2+ , Fe 3+ , Cu 2+ e Zn 2+ , reter espécies reativas ao oxigênio (ERO), regenerar antioxidantes endógenos, como a glutationa, além da participação no reparo de outros sistemas antioxidantes. A literatura relata que o AL apresentou resultados promissores, tanto em ensaios pré-clínicos como clínicos para o tratamento de patologias como arteriosclerose, intoxicação por metais pesados, diabetes, doenças neurodegerativas dentre outras. Assim, com base no potencial terapêutico, o nosso objetivo foi realizar uma caracterização físico-química e desenvolver um estudo de compatibilidade fármacoexcipiente, visando ao desenvolvimento racional de um produto farmacêutico. Foi avaliado o comportamento térmico do ácido lipóico, através de métodos térmicos e não-térmicos. Inicialmente, foi realizado um estudo de caracterização das propriedades físico-química de lotes comerciais da matéria-prima, através de diversas técnicas analíticas como análise térmica, microscopia eletrônica de varredura (MEV), espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR) e difração de raios-x (DRX). Um estudo de pré-formulação foi realizado para avaliar a compatibilidade do ácido lipóico com excipientes farmacêuticos e, posteriormente, o fármaco foi utilizado em uma formulação protótipo para uma forma farmacêutica sólida. Com base nos resultados obtidos, foi possível caracterizar o AL como um sólido de cristais de tamanhos e formas desiguais, de baixo ponto de fusão. Já o estudo de compatibilidade mostrou que o AL foi incompatível com os seguintes excipientes: lactose, estearato de magnésio e polivinilpirrolidona (PVP-K30). No entanto, com lactose, amido, celulose, dióxido de silício coloidal e talco foi elaborada uma formulação e em seguida avaliada a sua estabilidade e comparada a do fármaco por métodos cinéticos isotérmicos. Os resultados do estudo de estabilidade foram bastante promissores, de forma que a formulação desenvolvida preservou as características físico-químicas e aumentou a estabilidade do AL. Considerando os resultados obtidos, pode-se concluir que o conhecimento das propriedades físico-químicas de fármacos em diferentes lotes comerciais nos permite a utilização racional do ativo durante o desenvolvimento de novos produtos, de modo a garantir uma nova formulação com os parâmetros de controle de qualidade e estabilidade bem definidos e assim, complementar terapias medicamentosas para as diversas patologias.

Submitted by Jean Medeiros (jeanletras@uepb.edu.br) on 2017-02-23T15:51:14Z No. of bitstreams: 1 PDF - Felipe Hugo Alencar Fernandes.pdf: 16926145 bytes, checksum: 74f97b50c6049751b8ef97ae0acf553f (MD5) Approved for entry into archive by Secta BC (secta.csu.bc@uepb.edu.br) on 2017-03-07T16:46:46Z (GMT) No. of bitstreams: 1 PDF - Felipe Hugo Alencar Fernandes.pdf: 16926145 bytes, checksum: 74f97b50c6049751b8ef97ae0acf553f (MD5) Made available in DSpace on 2017-03-07T16:46:46Z (GMT). No. of bitstreams: 1 PDF - Felipe Hugo Alencar Fernandes.pdf: 16926145 bytes, checksum: 74f97b50c6049751b8ef97ae0acf553f (MD5) Previous issue date: 2014-02-17 Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES The drying extract of medicinal plants, obtained by spray drying is the starting point of development of herbal medicines. They exhibit good chemical stability, lower microbiological contamination and de possibility of application in the order dosage forms. For development of a dosage form, the active ingredient from previous trial are needed aiming to foresee and possible incompatibility that may affect the final product. Thus, the pre-formulation studies is an important step in pharmaceutics development since it identifies, among other characteristics, related to the excipient problems as well as the stability of the formulation. Thus, the objective of this work was the development of a solid dosage for from the drying extract of Schinopis brasiliensis Engler. The extract was dried by spray-drying was produced from de hydroalcoholic extract of bark of S. brasiliensis (BRCA). The compatibility study was performed using different excipients (starch, microcrystalline cellulose 101 and 102, lactose. magnesium stearate, PVP K-30 and talc) from different analytical techniques associated with chemometric tools. Kinetcs studies were also performed using isothermal thermogravimetry and determination and validation method for major polyphenol by high performance liquid chromatography UV-Vis (HPLC UV-Vis). The results of optical microscopy, differential scanning calorimetric (DSC) and chemometric analyze indicate possible incompatibility with starch, lactose and magnesium stearate, which were confirmed by X-ray diffraction (DRX). The proposed formulation was more stable than the drying extract and good self time. The extract also showed a high concentration of polyphenol, and we opted for gallic acid, which has several pharmacological activities such as chemical marker. The development method showed good precision, accuracy linearity and limits of detection and quantification acceptable. The results indicate that the analytical techniques used in the preformulation studies of the drying extract and that it can be used for the development of capsules and tables if S. brasiliensis. Os extratos nebulizados de plantas medicinais, secos por aspersão é o ponto de partida para o desenvolvimento de medicamentos fitoterápicos. Eles apresentam boa estabilidade química, menor contaminação microbiológica e a possibilidade de aplicação em outras formas farmacêuticas. Para o desenvolvimento de uma forma farmacêutica, a partir de ingrediente ativo são necessários ensaios prévios visando prever possíveis incompatibilidades e que possam afetar o produto final. Dessa forma, os estudos de pré-formulação constituem uma importante etapa no desenvolvimento farmacotécnico, pois permite identificar, dentre outras características, problemas relacionados ao excipiente, bem como a estabilidade da formulação. Assim, o objetivo desse trabalho foi o desenvolvimento de uma forma farmacêutica sólida a partir do extrato seco de Schinopsis brasiliensis Engler. O extrato foi nebulizado por aspersão foi produzido a partir do extrato hidroalcoolico das cascas de S. brasilienses Engler. (BRCA). Foi realizado o estudo de compatibilidade, utilizando diferentes excipientes (amido, celulose microcristalina 101 e 102, lactose, estearato de magnésio, PVP K-30 e talco) a partir de diferentes técnicas analíticas associada a ferramentas quimiometricas. Também foram realizados estudos cinéticos utilizando termogravimetria isotérmica e a determinação e validação do método para o polifenol majoritário por cromatografia líquida de alta eficiência no UV-Vis (CLAE UV-Vis). Os resultados da microscopia óptica, Calorimetria exploratória diferencial (DSC) e das analises quimiometrica indicam uma possível incompatibilidade com amido, lactose e estearato de magnésio, as quais foram confirmadas por difração de raios X (DRX). A formulação proposta apresentou estabilidade maior que o extrato nebulizado e um tempo de prateleira considerável. O extrato também apresentou uma elevada concentração de polifenol, e optou-se pelo ácido gálico, que apresenta diversas atividades farmacológicas, como marcador químico. O método desenvolvido apresentou boa precisão, exatidão, inearidade e limite de detecção e quantificação aceitáveis. Os resultados apontam que as técnicas analíticas utilizadas nos estudos de pré-formulação do extrato nebulizado e que o mesmo pode ser utilizado para o desenvolvimento de capsulas e comprimidos de S. brasiliensis.