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5 results on '"Christine Gaillet"'

1. Salinomycin Derivatives Kill Breast Cancer Stem Cells by Lysosomal Iron Targeting

Author

Tatiana Cañeque, Antoine Versini, Christine Gaillet, Sylvain Debieu, Ludovic Colombeau, Raphaël Rodriguez, Antje Hienzsch, Pascal Retailleau, Sebastian Müller, Centre de recherche de l'Institut Curie [Paris], and Institut Curie [Paris]

Subjects
Drug, media_common.quotation_subject, Iron, Breast Neoplasms, 010402 general chemistry, 01 natural sciences, Catalysis, chemistry.chemical_compound, Cancer stem cell, Organelle, Humans, [CHIM]Chemical Sciences, IC50, Salinomycin, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS, media_common, Pyrans, 010405 organic chemistry, Organic Chemistry, Biological activity, General Chemistry, 0104 chemical sciences, Hyaluronan Receptors, Drug development, chemistry, Cancer research, Neoplastic Stem Cells, Female, Stem cell, Lysosomes
Abstract

Salinomycin (1) exhibits a large spectrum of biological activities including the capacity to selectively eradicate cancer stem cells (CSC), making it and its derivatives promising candidates for the development of drug leads against CSC. It has been previously shown that salinomycin and its C20-propargylamine derivative (Ironomycin (2)) accumulate in lysosomes and sequester iron in this organelle. Herein, a library of salinomycin derivatives is reported, including products of C20-amination, C1-esterification, C9-oxidation, and C28-dehydration. The biological activity of these compounds is evaluated against transformed human mammary epithelial HMLER CD24low /CD44high cells, a well-established model of breast CSC, and HMLER CD24high /CD44low cells deprived of CSC properties. Unlike other structural alterations, derivative 4, which displays a cyclopropylamine at position C20, showed a strikingly low IC50 value of 23 nm against HMLER CD24low /CD44high cells. This study provides highly selective molecules to target the CSC niche, a potential interesting advance for drug development to prevent cancer resistance.

Published
2020
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2. DMT1 Inhibitors Kill Cancer Stem Cells by Blocking Lysosomal Iron Translocation

Author

Tatiana Cañeque, Sebastian Müller, Andreea L. Turcu, Antoine Versini, Christine Gaillet, Raphaël Rodriguez, Nadjib Khene, Centre de recherche de l'Institut Curie [Paris], and Institut Curie [Paris]

Subjects
Programmed cell death, Iron, Cell, 010402 general chemistry, 01 natural sciences, Catalysis, Metastasis, Circulating tumor cell, Downregulation and upregulation, Cancer stem cell, medicine, [CHIM]Chemical Sciences, Homeostasis, Humans, Cation Transport Proteins, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS, Pyrans, Cell Death, 010405 organic chemistry, Chemistry, Organic Chemistry, Cancer, General Chemistry, medicine.disease, 0104 chemical sciences, 3. Good health, Up-Regulation, medicine.anatomical_structure, Cancer research, Neoplastic Stem Cells, Stem cell, Lysosomes, Reactive Oxygen Species
Abstract

Cancer stem cells (CSC) constitute a cell subpopulation in solid tumors that is responsible for resistance to conventional chemotherapy, metastasis and cancer relapse. The natural product Salinomycin can selectively target this cell niche by directly interacting with lysosomal iron, taking advantage of upregulated iron homeostasis in CSC. Here, inhibitors of the divalent metal transporter 1 (DMT1) have been identified that selectively target CSC by blocking lysosomal iron translocation. This leads to lysosomal iron accumulation, production of reactive oxygen species and cell death with features of ferroptosis. DMT1 inhibitors selectively target CSC in primary cancer cells and circulating tumor cells, demonstrating the physiological relevance of this strategy. Taken together, this opens up opportunities to tackle unmet needs in anti-cancer therapy.

Published
2020
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3. 2nd PSL Chemical Biology Symposium (2019): At the Crossroads of Chemistry and Biology

Author

Marco Lucchino, Alain Wagner, Philippe Belmont, Christine Gaillet, Antoine Versini, Muriel Delepierre, Bhanudas Dasari, Tatiana Cañeque, Philippe Karoyan, Christophe M. Thomas, Harikrishna Bavireddi, Sylvain Debieu, Arnaud Gautier, Sébastien Britton, Anne Billet, David Monchaud, Frédéric Taran, Géraldine Masson, Ludger Johannes, Raphaël Rodriguez, Jean-Claude Florent, Frederic Schmidt, Janine Cossy, Anne Houdusse, Ludovic Colombeau, Chimie biologique des membranes et ciblage thérapeutique (CBMCT - UMR 3666 / U1143), Institut Curie-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie Moléculaire de l'Université de Bourgogne [Dijon] (ICMUB), Université de Bourgogne (UB)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Laboratoire Réactions et Génie des Procédés (LRGP), Université de Lorraine (UL)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Conception et application de molécules bioactives (CAMB), Université de Strasbourg (UNISTRA)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie des Substances Naturelles (ICSN), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Service de Chimie Bio-Organique et de Marquage (SCBM), Médicaments et Technologies pour la Santé (MTS), Université Paris-Saclay-Direction de Recherche Fondamentale (CEA) (DRF (CEA)), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université Paris-Saclay-Direction de Recherche Fondamentale (CEA) (DRF (CEA)), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA), Laboratoire des biomolécules (LBM UMR 7203), Chimie Moléculaire de Paris Centre (FR 2769), Université Pierre et Marie Curie - Paris 6 (UPMC)-ESPCI ParisTech-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-École normale supérieure - Paris (ENS Paris)-Université Pierre et Marie Curie - Paris 6 (UPMC)-ESPCI ParisTech-Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-École normale supérieure - Paris (ENS Paris)-Département de Chimie - ENS Paris, École normale supérieure - Paris (ENS Paris)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Sorbonne Université (SU)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Résonance Magnétique Nucléaire des Biomolécules, Institut Pasteur [Paris]-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie et des Matériaux Paris-Est (ICMPE), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Paris-Est Créteil Val-de-Marne - Paris 12 (UPEC UP12), Compartimentation et dynamique cellulaires (CDC), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Curie-Université Pierre et Marie Curie - Paris 6 (UPMC), Institut Curie, Institut de pharmacologie et de biologie structurale (IPBS), Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université Paris Descartes - Faculté de Pharmacie de Paris (UPD5 Pharmacie), Université Paris Descartes - Paris 5 (UPD5), Ecole Supérieure de Physique et de Chimie Industrielles de la Ville de Paris (ESPCI Paris), Université Paris-Sciences-et-Lettres (https://www.psl.eu/), Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris- Chimie ParisTech-PSL (ENSCP), Institut Curie [Paris]-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Curie [Paris]-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Bourgogne (UB)-Institut de Chimie du CNRS (INC), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Lorraine (UL), Université de Strasbourg (UNISTRA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Chimie du CNRS (INC), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut National de Recherche pour l’Agriculture, l’Alimentation et l’Environnement (INRAE)-Université Paris-Saclay-Direction de Recherche Fondamentale (CEA) (DRF (CEA)), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut National de Recherche pour l’Agriculture, l’Alimentation et l’Environnement (INRAE), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Sorbonne Université (SU)-Département de Chimie - 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Paris 6 (UPMC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Institut de Chimie du CNRS (INC)-Université Paris-Est Créteil Val-de-Marne - Paris 12 (UPEC UP12)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut Curie [Paris]-Université Pierre et Marie Curie - Paris 6 (UPMC), Institut Curie [Paris], Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université Toulouse III - Paul Sabatier (UT3), Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées-Université Fédérale Toulouse Midi-Pyrénées, Ecole Superieure de Physique et de Chimie Industrielles de la Ville de Paris (ESPCI Paris), Université Paris sciences et lettres (PSL), Ecole Nationale Supérieure de Chimie de Paris - Chimie ParisTech-PSL (ENSCP), Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut Curie [Paris]-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut Curie, PSL Research University, CNRS UMR3664, Paris, France., Institut Curie [Paris]-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Université de Bourgogne (UB)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), École normale supérieure - 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Subjects
Paris, biocatalysis, natural products, [SDV]Life Sciences [q-bio], Chemical biology, antibody-drug conjugates, [CHIM.THER]Chemical Sciences/Medicinal Chemistry, Biology, 010402 general chemistry, 01 natural sciences, Biochemistry, Human health, Humans, [CHIM]Chemical Sciences, [SDV.BBM]Life Sciences [q-bio]/Biochemistry, Molecular Biology, bionanotechnology, antibody-drug conjugates, biocatalysis, bionanotechnology, natural products, targeted therapeutics, Molecular Biology, targeted therapeutics, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS, 010405 organic chemistry, Chemistry, [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, Organic Chemistry, 0104 chemical sciences, Molecular Medicine, Engineering ethics, [CHIM.OTHE]Chemical Sciences/Other
Abstract

Chemical Biology is the science of designing chemical tools to dissect and manipulate biology at different scales. It provides the fertile ground from which to address important problems of our society, such as human health and environment.

Published
2019
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4. Easy One-Pot Synthesis of a Reactive Hydrogel from Commercially Available 2-Isocyanatoethyl Methacrylate and K2S2O5

Author

Julien Barruet, Jacques Penelle, Christine Gaillet, Institut de Chimie et des Matériaux Paris-Est (ICMPE), and Université Paris-Est Créteil Val-de-Marne - Paris 12 (UPEC UP12)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Institut de Chimie du CNRS (INC)

Subjects
Polymers and Plastics, Radical polymerization, macromolecular substances, 02 engineering and technology, 010402 general chemistry, Methacrylate, 01 natural sciences, chemistry.chemical_compound, Polymer chemistry, Materials Chemistry, Organic chemistry, Potassium bisulfite, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS, [CHIM.ORGA]Chemical Sciences/Organic chemistry, Chemistry, Organic Chemistry, technology, industry, and agriculture, [CHIM.MATE]Chemical Sciences/Material chemistry, 021001 nanoscience & nanotechnology, Isocyanate, Polyelectrolyte, 0104 chemical sciences, Bisulfite, [CHIM.POLY]Chemical Sciences/Polymers, Polymerization, Self-healing hydrogels, 0210 nano-technology
Abstract

Addition of commercially available 2-isocyanatoethyl methacrylate to a water solution of potassium bisulfite unexpectedly yields an anionically charged hydrogel. Structural analysis shows the presence of sulfonato-blocked isocyanates (with no detectable residual isocyanates), a full polymerization of the vinyl groups, and the appearance of urea functional groups. A mechanism is proposed to explain the gel formation, based on a combination of bisulfite-initiated free-radical polymerization, crosslinking by urea bridge formation, and addition of bisulfite ions to isocyanate groups. Some basic physical properties (TGA, swelling) of the gel are presented.

Published
2007
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5. Band-selective HSQC and HMBC experiments using excitation sculpting and PFGSE

Author

Jean-Marc Nuzillard, Christine Gaillet, Philippe Debeire, Christelle Lequart, Isolement, structure, transformations et synthèse de substances naturelles (ISTSSN), Université de Reims Champagne-Ardenne (URCA)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Unité de physicochimie et biotechnologie des polymères, and Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)

Subjects
Nuclear and High Energy Physics, Magnetic Resonance Spectroscopy, 010405 organic chemistry, Pulse (signal processing), Chemistry, Biophysics, Phase (waves), Pulse sequence, 010402 general chemistry, Condensed Matter Physics, 01 natural sciences, Biochemistry, 0104 chemical sciences, Nuclear magnetic resonance, Heteronuclear molecule, [CHIM.ANAL]Chemical Sciences/Analytical chemistry, [SDV.IDA]Life Sciences [q-bio]/Food engineering, Spin echo, [SPI.GPROC]Engineering Sciences [physics]/Chemical and Process Engineering, Pulsed field gradient, Heteronuclear single quantum coherence spectroscopy, Excitation, ComputingMilieux_MISCELLANEOUS
Abstract

Variants of the HSQC and HMBC experiments are described. They allow the restriction of the heteronuclear chemical shift domain without causing spectral folding. Selectivity is introduced in the HSQC experiment by means of excitation sculpting. The selective element of the pulse sequence is a double pulsed field gradient spin echo. It may be used either split by the t 1 evolution period, or not. The selectivity profile depends on the scheme used as well as on the number of protons attached to the heteronucleus. The selective HMBC experiment requires only a single echo sequence as no strict control of the signal phase is required. A complex glycoconjugate is used as a test compound for the new pulse sequences.

Published
1999
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