1. Synthesis and biological evaluation of cadiolide analogues, thiobarbituric acid and pyrimidine derivatives
- Author
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Muhammad Shabeer, Luiz Claudio de Almeida Barbosa, Giovanni Wilson Amarante, Robson Ricardo Teixeira, Ricardo Jose Alves, and Jarbas Magalhaes Resende
- Subjects
Derivados de pirimidina ,atividade antimicrobiana ,cadiolídeos ,ácido tiobarbitúrico ,Mecanismos de reações organicas ,Compostos heterociclicos ,Urease ,Barbitúricos ,Produtos de ação antimicrobiana ,atividade ureolítica inibitória ,antiurease ,bases de Schiff ,atividade inibitória da urease ,Química orgânica ,Schiff, Bases de - Abstract
A presente tese descreve o desenvolvimento de metodologias alternativas para a síntese de vários derivados de pirimidina, sendo muitos inéditos, a fim de explorar o amplo espectro biológico dos arcabouços estruturais desta classe. Além disso, as atividades antimicrobianas e antiurease das novas substâncias foram avaliadas. A reação de condensação de Knoevenagel catalisada por nitrato de bismuto, entre o ácido tiobarbitúrico e aldeídos aromáticos, resultou na obtenção dos derivados 1-20 em excelentes rendimentos (81-95%). As atividades antimicrobianas destes compostos foram avaliadas frente a duas espécies de fungos filamentosos (Alternaria solani e Fusarium solani), em relação à espécie de bactéria Erwinia carotovora e seis cepas de leveduras de importância clínica (Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. lusitaniae, C. dubliniensis e Cryptococcus neoformans). O CI50 para cada cepa de levedura foi determinado, o que mostrou que esta classe de compostos possui atividade relevante, sendo comparáveis, em alguns casos, àquelas encontradas para os antimicrobianos comerciais nistatina e miconazol. A maioria dos compostos apresentou CI50
- Published
- 2019