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Introducción. La leishmaniasis es uno de los principales problemas de salud pública en muchos países, entre ellos, Colombia. Su tratamiento presenta dificultades, como la toxicidad de los medicamentos utilizados, la aparición de cepas resistentes y su duración prolongada con costos elevados, lo que justifica la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas. Objetivo. Evaluar las actividades leishmanicida y citotóxica de tres compuestos del tipo de la 2-estirilquinolina: el 2-[(E)-2-(2,3-diacetiloxifenil)etenil]quinolin-8-il-acetato, E1; el 2-[(E)-2-(4-acetiloxi-3-metoxifenil)etenil]quinolina, E2, y el 2-[(E)-2-(2,3-diacetiloxifenil)etenil]quinolina, E3. Materiales y métodos. Las estirilquinolinas se obtuvieron por síntesis orgánica mediante reacción de condensación del tipo de Perkin a partir de 8-hidroxiquinaldina o quinaldina y aldehídos aromáticos. La actividad leishmanicida se evaluó en Leishmania (Viannia) panamensis mediante citometría de flujo y la citotoxicidad en las células U-937 mediante el micrométodo enzimático con MTT. Los resultados se expresaron como concentración letal media (CL50) para la citotoxicidad y como concentración efectiva media (CE50) para la actividad leishmanicida, calculadas con el método Probit. Resultados. El compuesto E3 de la 2-estirilquinolina demostró una gran actividad en Leishmania (Viannia) panamensis. Se calculó un valor de CE50 de 1,4 μg/ml y un índice de selectividad de 3,9; los compuestos E1 y E2 presentaron valores de CE50 mayores de 5,6 y 68,1 μg/ml, respectivamente. En cuanto a la citotoxicidad, se calcularon valores de CL50 desde 5,4 hasta 68,1 μg/ml. El compuesto E2 resultó ser moderadamente tóxico, con una CL50 muy similar a la de la anfotericina B, sustancia usada como control de citotoxicidad. Conclusión. A pesar de su toxicidad, el compuesto E3 de la 2-estirilquinolina demostró una actividad prometedora contra L. (V.) panamensis, pues fue capaz de inhibir de manera significativa los amastigotes en el interior de la célula y de reducir la infección.

Introducción. El tratamiento de la enfermedad de Chagas está basado en sólo dos medicamentos de eficacia limitada y con importantes efectos colaterales. La gran biodiversidad de la flora colombiana hace de la bioprospección una alternativa potencial en la búsqueda de nuevos antiparasitarios. Objetivo. Evaluar in vitro el potencial tripanocida y la citotoxicidad de extractos obtenidos de 23 plantas colombianas. Materiales y métodos. Se obtuvieron extractos de hojas, de tallos o de la planta entera, en solventes de diferente polaridad. La actividad contra epimastigotes y la citotoxicidad se evaluaron por el micrométodo enzimático con MTT. Los extractos activos contra epimastigotes y con baja citotoxicidad se evaluaron también en tripomastigotes y amastigotes intracelulares. Resultados. Se reporta la actividad tripanocida de 13 plantas colombianas y se confirma el efecto biológico de cuatro especies previamente evaluadas. Cuatro extractos activos en epimastigotes también fueron activos en tripomastigotes y, uno de ellos, en amastigotes. Este extracto fue aislado de la planta Hieronyma antioquensis, y presentó CI50 de 3,125, 11,48 y 2,85 μg/ml, e índices de selectividad de 25, 7 y 27, para epimastigotes, tripomastigotes y amastigotes, respectivamente. Los resultados sugieren que este extracto es un candidato promisorio para el tratamiento de la enfermedad de Chagas. Conclusión. La flora colombiana es una fuente potencial de nuevas sustancias para la quimioterapia contra la enfermedad de Chagas. El micrométodo enzimático con MTT es una herramienta útil para la tamización de la actividad biológica en epimastigotes y posterior selección para ensayos con otros estadios del parásito.

Introducción. El tratamiento de elección de la leishmaniasis cutánea es el antimonio pentavalente con una eficacia cercana al 85%; sin embargo, debido a los serios efectos adversos y a la aparición cada vez más frecuente de resistencia al tratamiento, se hace necesaria la búsqueda de alternativas terapéuticas. Objetivo. Evaluar la eficacia terapéutica y la tolerancia del isotianato de pentamidina con un ensayo clínico piloto con pacientes con leishmaniasis cutánea producida por L. (V) panamensis en Colombia. Materiales y métodos. Se incluyeron en el estudio 63 pacientes los cuales fueron tratados por vía intramuscular con 4 mg de isotianato de pentamidina/kg de peso/ interdiario por cuatro dosis, con seguimiento clínico por seis meses. Resultados. De los 63 paciente incluidos, 43 fueron evaluados durante los seis meses del estudio y de estos 37 (86%) presentaron curación de todas sus lesiones mes y medio después de terminar el tratamiento. Cinco pacientes (11,6%) fallaron al tratamiento por no cicatrización de las lesiones y uno presentó recaída. En general el tratamiento fue bien tolerado; los efectos adversos principales fueron dolor y edema en el sitio de aplicación, mareo y fiebre, de intensidad leve a moderada. No se presentaron hipoglucemia, hipotensión ni diabetes. Discusión. Los resultados del presente estudio validan los hallazgos de eficacia de la pentamidina para el tratamiento de la leishmaniasis cutánea en Colombia y en Brasil. Se destaca una baja frecuencia e intensidad de los efectos colaterales en la población civil donde no se encontró ningún paciente con efectos secundarios serios.