Search

На основании анализа кристаллической структуры транскрипционного фактора DLX5 человека из исходной библиотеки, содержащей 10 6 химических соединений, методом молекулярного докинга выбраны малые молекулы потенциальные лиганды DLX5. Тестирование 14 соединений in vitro показало, что наилучшей способностью ингибировать пролиферацию лимфомных клеток мыши, экспрессирующих Dlx5, обладает соединение Q12, действие которого сопровождалось снижением экспрессии протоонкогена c-myc. Соединение Q12 проявило низкую токсичность на нормальных клетках эпителия яичника человека и на лимфомных клетках мыши, не экспрессирующих Dlx5. Это соединение может использоваться для дальнейшей химической оптимизации и разработки высокоэффективных противоопухолевых препаратов.