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O Montelucaste é um potente inibidor seletivo reversível do receptor cisteinil-leucotrieno-1, evitando que os mediadores provoquem a resposta asmática. Sua comercialização no Brasil, na forma de produto acabado, é protegida por patente até 2010. Uma vez que o fármaco Montelucaste é recente no mercado farmacêutico e não há descrição de metodologia em compêndios oficiais capaz de assegurar a qualidade das novas formulações, o objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento farmacotécnico de comprimidos revestidos de montelucaste, desenvolvimento e validação de métodos analítico e bioanalítico visando obtenção de equivalência farmacêutica e bioequivalência com o medicamento referência de mercado. Com esta finalidade, foram caracterizados alguns parâmetros físico-químicos, desenvolvidos e validados métodos de doseamento e dissolução por cromatografia líquida de alta eficiência com detecção ultravioleta (HPLC-UV) para quantificação de montelucaste presente em comprimidos revestidos de 10,0 mg. A determinação de montelucaste sódico em plasma humano foi realizada utilizando-se loratadina como padrão interno e cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de massas (HPLC MS/MS). O fármaco foi extraído do plasma humano utilizando extração por precipitação. Os resultados encontrados dos parâmetros de especificidade, linearidade, exatidão, precisão, limites de quantificação e detecção e estabilidade nas validações dos métodos confirmam que os mesmos foram adequados para a finalidade proposta. Os métodos analíticos desenvolvidos e validados foram aplicados no desenvolvimento farmacotécnico dos comprimidos para determinação de uma formulação próxima ao medicamento referência de mercado Singulair®. Esta formulação foi submetida a ensaios de estabilidade para assegurar sua qualidade e permitir a realização de equivalência e bioequivalência farmacêutica com o intuito de registro como medicamento genérico. Montelukast is a potent reversible selective inhibitor of cysteinilleukotrien- 1 receptor, avoiding that these mediators promote the asthmatic response. Its commercialization in Brazil, as a terminated product, is protected by patent up to 2010. Once the active ingredient Montelukast is recent in the pharmaceutical market and there is no methodology description in official compendiums capable to assure the quality of new formulations, the objective of this paper was the pharmaceutics of montelukast film coated tablets, the development and the validation of analytical and bioanalytical methodologies foreseeing the pharmaceutical equivalence and bioequivalence with the reference medication of the market. With this purpose, some physicalchemical parameters were characterized, assay and dissolution methodologies were developed and validated per high performance liquid chromatography with ultraviolet detection (HPLC-UV) for the quantification of montelukast present in 10.0mg film coated tablets. The quantification of montelukast sodium in human plasma was performed using Loratadine as internal standard and high performance liquid chromatography attached to mass detector (HPLC - MS / MS). The active ingredient was extracted from the human plasma using precipitation extraction. The results found for the parameters of specificity, linearity, accuracy, precision, quantification and detection limits and stability in the methodologies validation confirm they were adequate for the objective proposed. The analytical methodologies developed and validated were applied in the pharmaceutics of the tablets for the determination of the formulation similar to the market reference medication Singulair®. This formulation was submitted to stability assays to assure its quality and to allow the performance of pharmaceutical equivalence and bioequivalence with the purpose of registering as a generic medication.

p. 1-180 Submitted by Santiago Fabio (fabio.ssantiago@hotmail.com) on 2013-05-06T19:01:13Z No. of bitstreams: 1 8888888888.pdf: 3347336 bytes, checksum: a64d4bd57a70266f1ab77a4f9310a1bb (MD5) Approved for entry into archive by Rodrigo Meirelles(rodrigomei@ufba.br) on 2013-05-09T17:14:06Z (GMT) No. of bitstreams: 1 8888888888.pdf: 3347336 bytes, checksum: a64d4bd57a70266f1ab77a4f9310a1bb (MD5) Made available in DSpace on 2013-05-09T17:14:06Z (GMT). No. of bitstreams: 1 8888888888.pdf: 3347336 bytes, checksum: a64d4bd57a70266f1ab77a4f9310a1bb (MD5) Previous issue date: 2010 O objetivo desse trabalho é analisar as transformações ocorridas no exercício da profissão farmacêutica na Bahia entre 1961 e 1986. Trata-se de uma pesquisa de abordagem histórica com análise qualitativa. As fontes documentais utilizadas foram as atas de reunião plenária do CRF-BA, legislações importantes do período e jornais do CRF-4. Foram utilizados também dados das transcrições das entrevistas realizadas com os farmacêuticos que atuaram à época do marco histórico estabelecido. Evidenciou-se que a organização da profissão farmacêutica no Estado foi beneficiada por seu Conselho profissional. Percebeu-se também que, em muitos momentos nesse processo, a instituição acadêmica não teve papel tão decisivo quanto o próprio CRF em questões importantes para a categoria. Podemos afirmar que o CRF-4 foi eficiente em garantir um monopólio do mercado de trabalho farmacêutico ainda que com algumas perdas. Em seguida analisamos como ocorreram as relações entre os farmacêuticos, a academia e o mercado de trabalho. Observamos que os espaços de prática dos farmacêuticos no período se relacionaram com o contexto econômico da Bahia. Notou-se que ocorreram conflitos e disputas na ocupação desses espaços. Por fim, analisa-se a relação que se estabeleceu entre farmacêuticos e o comércio farmacêutico, revelando que os conflitos vêm permeando essa relação. Salvador

We discuss briefly the development and the present status of medicinal chemistry. In this context, we consider the therapeutic possibilities of the phytotherapy. On the basis of this analysis, the development of the phytopharmaceutical industry in Brazil is shown to be of essential importance for both the university and the Country due to the human and technological resources involved.