A temozolamida (TMZ) pertence a uma nova classe de agentes alquilantes, como um derivado da imidazotetrazina. A TMZ é uma substância de baixo peso molecular, sendo 100% absorvida por via oral, e praticamente toda ela deverá ter sido eliminada após 8 horas da ingestão. Devido a esta rápida eliminação e ao seu mecanismo de ação, a TMZ tem risco reduzido de ser tóxica para a medula óssea. Por outro lado, em sendo uma substância lipofílica, a TMZ atravessa a barreira hemo-encefálica, o que a faz alcançar tumores cerebrais. Este medicamento apresenta atividade contra alguns tumores sólidos e tem sido investigada para tratamento de gliomas de alto grau, incluindo o Astrocitoma anaplásico (AA), o Glioblastoma multiforme (GBM), gliomas de baixo grau e o Melanoma maligno metastático (MM). Com a presente revisão bibliográfica, evidenciou-se ausência de bases técnicas e científicas que permitam considerar o TMZ um tratamento padrão dos tumores cerebrais ou do melanoma maligno metastático.