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The studed Herbal Product is indicated for treatment of intestinal colic and constipation, though there are no scientific data, that prove its efficacy. Thus, this study aimed in preclinical pharmacologic trials to evaluate its laxative and spasmolytic action and elucidate its possible pathway. For this, pharmacological tests were carried out in vivo to evaluate its stimulating effect on the gastrointestinal tract and in vitro assays in order to evaluate its spasmodic activity. The Herbal Product increased small intestinal motility in male mice at doses of 100mg/kg (161.66 ± 14.86%, n=6) and 200mg/kg (151.04 ± 17.17%, n=6) compared to control (100.00 ± 10.49%, n=6). The intestinal transit of animals constipated by loperamide (3mg/kg/day, three days) was reduced to 66.25 ± 7.49% (n=8) compared to the control group (100 ± 5.16%, n=8). In the constipated animals treated with doses of 100 and 200mg/kg (98.42 ± 6.33%, n=7) (99.32 ± 8.47%, n=7) was observed the normalization of the traffic bowel. Similar results were observed for 24 hours in the quantification of rat feces constipated by loperamide (3mg/kg/day, three days). The herbal medicine induced return of quantity of feces normal levels (7.92 ± 1.01g, n=6) in constipated animals (4.01 ± 1.43g, n=6), at dose of 100mg/kg (11.24 ± 2.90g, n=6) and 200mg/kg (8.70 ± 2.01g, n=6). These results demonstrate the stimulating action of this preparation in the intestine of the animals with potential laxative effect. Adding increasing and cumulative (0.01-1000μg/mL) of this product did not significantly alter spontaneous contractions in guinea pig ileum. However, its addition (1-1000μg/mL) caused a relaxation in this organ pre-contracted with 1μM carbachol, Emax= 67.61 ± 6.25%; EC50 269.77μg/mL (215.8 to 337.1), n=6; histamine 1μM (Emax= 58.68 ± 7.17%, EC50= 144.10μg/mL (86.65 to 239.70), n=6, and 40mM KCl (Emax= 50.76 ± 3.79%; EC50= 91.94μg/mL (57.97 to 145.80), n=7, no significant difference in the powers, suggesting an action of this product on a step common to these three agents. The relaxing action of this preparation was attenuated in ileum pre-contracted with 60mM KCl (Emax= 39.28 ± 1.95%, n=7) and the efficacy and potency were also significantly attenuated in the presence of potassium channel blockers, 5mM TEA, Emax= 22.79  2.99%; EC50 93.41μg/mL (54.89 to 159.00), n=5; and 5mM CsCl; Emax= 29.44  6.24%, EC50= 112,60μg/mL (44.09 to 287.80), n=5, suggesting the participation of these channels in relaxation. In contractions induced by 300nM S(-)BayK-8644, Cav channel agonist, the effect induced by phytomedicine, Emax= 39.28 ± 1.95%, EC50= 199.70μg/mL (120.50 to 239.00), n=8, was significantly lower when compared to carbachol, indicating the involvement of Cav in its effect. In preparations pre-incubated with 1μM propranolol (Emax= 34.45 ± 4.97%, n=6), the Emax was attenuated, suggesting also the involvement of β-adrenergic receptors in the effect induced by preparation. Thus, we conclude that the Herbal Product acts stimulating the intestine of rats and mice, especially in constipated animals and has spasmolytic activity in guinea pig ileum probably due to opening of K+ channels, inhibition of Ca2+ channels and activation of β-adrenoceptor. Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES O Produto Fitoterápico estudado é indicado no tratamento de cólicas intestinais e constipação, entretanto não apresenta dados científicos que comprovem sua eficácia. Assim, este estudo objetivou realizar ensaios farmacológicos pré-clínicos para avaliar sua ação laxante e sua ação espasmolítica, bem como elucidar seu provável mecanismo de ação. Para tal, realizaram-se ensaios farmacológicos in vivo para avaliar seu efeito estimulante sobre o trato gastrointestinal e ensaios in vitro com o intuito de avaliar sua atividade espasmolítica. O Produto Fitoterápico aumentou a motilidade do intestino delgado em camundongos machos, nas doses de 100mg/kg (161,66 ± 14,86%; n=6) e 200mg/kg (151,04 ± 17,17%, n=6) quando comparados ao controle (100,00 ± 10,49%; n=6). O trânsito intestinal de animais constipados por loperamida (3mg/kg/dia, três dias) foi reduzido a 66,25 ± 7,49% (n=8) em comparação ao grupo controle (100 ± 5,16%; n=8). Nos animais constipados e tratados com doses de 100 e 200mg/kg (98,42 ± 6,33%, n=7); (99,32 ± 8,47%; n=7), observou-se a normalização do trânsito intestinal. Resultados semelhantes foram encontrados na quantificação por 24 horas de fezes de ratos constipados por loperamida (3mg/kg/dia, três dias), em que o Produto Fitoterápico induziu o retorno da quantidade de fezes a níveis normais (7,92 ± 1,01g; n=6) de animais constipados (4,01 ± 1,43g; n=6), tanto na dose de 100mg/kg (11,24 ± 2,90g; n=6) como na dose de 200mg/kg (8,70 ± 2,01g; n=6). Estes resultados demonstram a ação estimulante da preparação estudada no intestino destes animais com potencial efeito laxante. A adição crescente e cumulativa (0,01-1000μg/mL) deste produto não alterou significativamente as contrações espontâneas em íleo de cobaia. Entretanto, sua adição (1-1000μg/mL) promoveu relaxamento neste órgão pré-contraído com carbacol 1μM, Emax= 67,61 ± 6,25%; CE50 269,77μg/mL (215,8 337,1); n=6, com histamina 1μM, Emax= 58,68 ± 7,17%; CE50= 144,10 μg/mL (86,65 239,70); n=6, ou com KCl 40mM, Emax= 50,76 ± 3,79%; CE50= 91,94μg/mL (57,97 145,80); n=7, não apresentando diferença estatística nas potências, o que sugere uma ação sobre uma etapa comum a estes três agentes. A ação relaxante desta preparação foi atenuada em íleo pré-contraído com KCl 60mM (Emax= 39,28 ± 1,95%; n=7) e sua eficácia e potência também foram significantemente atenuados na presença de bloqueadores de canais para K+, 5mM TEA, Emax= 22,79  2,99%; CE50 93,41μg/mL (54,89 159,00); n=5, e 5mM CsCl, Emax= 29,44  6,24%; CE50= 112,60μg/mL (44,09 287,80); n=5, sugerindo participação destes canais em seu relaxamento. Em contrações induzidas por 300nM S(-)-BayK 8644, agonista de canais Cav, o efeito induzido pelo Produto Fitoterápico Emax= 39,28 ± 1,95%; CE50= 199,70μg/mL (120,50 239,00); n=8, foi significativamente menor, quando comparado ao carbacol, indicando a participação dos Cav em seu efeito. Em preparações pré-incubadas com 1μM propranolol (Emax= 34,45 ± 4,97%; n=6), o Emax foi atenuado, sugerindo também a participação de receptores β-adrenérgicos no efeito induzido pela preparação. Assim, concluimos que o Produto Fitoterápico age estimulando o intestino de ratos e camundongos, principalmente em animais constipados e apresenta atividade espasmolítica em íleo de cobaia provavelmente pela abertura de canais para K+, inibição de canais para Ca2+ e ativação de β-adrenoceptores.

Os óleos essenciais são princípios odoríferos armazenados em células especiais da planta. O óleo essencial no gênero Hyptis é usado como anestésico, antiespasmódico, anti-inflamatório e pode induzir aborto em doses elevadas. O objetivo deste trabalho foi avaliar a influência da sazonalidade no teor e composição do óleo essencial de Hyptis marrubioides. O delineamento experimental foi inteiramente casualizado, com quatro tratamentos (inverno, primavera, verão e outono) e seis repetições, totalizando 60 plantas. O óleo essencial foi extraído por hidrodestilação, em aparelho de Clevenger. A análise qualitativa do óleo essencial foi por cromatografia em fase gasosa (CG/EM). Na estação do verão, as folhas das plantas de H. marrubiodes apresentaram os maiores teores de óleo essencial. Nas demais estações, os teores de óleo essencial obtidos foram semelhantes entre si. Os componentes majoritários no óleo essencial foram os monoterpenoides α-tujona e β-tujona. As concentraηões relativas dos picos correspondentes à β-tujona não apresentaram diferenças consideráveis nas quatro estações. Os sesquiterpenoides oxigenados (cedrol e cariofilenol) e não-oxigenados (α-copaeno, α-cariofileno, germacreno D e cadaleno) foram encontrados em menores quantidades no óleo essencial, entretanto observam-se diferenças quantitativas ao longo das estações. Essential oils are odorous principles stored in special plant cells. The essential oil in the Hyptis genus is traditionally used as an anesthetic, antispasmodic, anti-inflammatory, and can induce abortion in high doses. The purpose of this work was to evaluate the influence of seasons in essential oil content and chemical composition of species H. marrubioides. A completely randomized complete design was used with four treatments (winter, spring, summer and autumn) and six replications, totaling 60 plants. The essential oil was obtained by hydrodistillation with a Clevenger apparatus. The qualitative analysis of the essential oil was performed by gas chromatography (GC/MS). In summer, plant leaves showed higher essential oil content. In the other seasons, essential oil content was similar. The major compounds in the essential oil were monoterpene α-thujone and β-thujone. The peak relative concentrations of β-thujone did not show considerable difference among the seasons. The oxygenate sesquiterpenoids (cedrol and caryophyllenol) and not oxygenate (α-copaene, α-caryophyllene, germacrene D and cadalene), were found in lower quantity in the essential oil; however, quantitative differences were observed over the seasons.

Foram investigados os efeitos miorelaxante, antiespasmódico e antinociceptivo do extrato aquoso liofilizado das folhas da Phoradendron piperoides. A toxicidade aguda também foi avaliada. No íleo isolado de cobaio, o extrato aquoso da P. piperoides (0,05 - 2,0 mg/mL) produziu relaxamento de forma concentração-dependente (IC50 = 0,114 mg/mL) e, na concentração de 1,5 mg/mL, reduziu a amplitude das contrações induzidas por carbacol (2 µM), histamina (2 µM) e BaCl2 (0,03 M) em 46,6; 38,6 e 55,3% (p < 0,001), respectivamente. Em camundongos, o extrato aquoso liofilizado (100-400 mg/kg) não reduziu de forma significativa as contorções abdominais induzidas por ácido acético, não modificou o tempo de reação dos animais no teste da formalina e não aumentou o tempo de latência ao calor no teste da placa quente. No ensaio de toxicidade aguda utilizado, não foi detectada a morte de nenhum animal após tratamento com doses de até 5 g/kg (p.o.) do extrato. Em conclusão, os resultados obtidos indicam que o extrato aquoso da P. piperoides apresenta efeito antiespasmódico e baixa toxicidade aguda. O extrato, no entanto, não possui efeito antinociceptivo. The present work evaluated the antinociceptive, miorelaxant and antispasmodic effects as well as the acute toxicity of the aqueous extract from leaves of Phoradendron piperoides. In guinea pig ileum, the plant extract (0.05 - 2.0 mg/kg) decreased the preparations basal tone in a dose-dependent manner (IC50 = 0.114 mg/mL) and it (1.5 mg/mL) reduced (p < 0.001) the contractions induced by carbachol (2 µM), histamine (2 µM) and BaCl2 (0.03M). The extract, at oral doses of 100, 200, and 400 mg/kg, did not manifest a significant antinociceptive effect in the writhing, formalin and hot-plate tests. Moreover, no animal deaths were observed in doses up to 5 g/kg. In conclusion, the aqueous extract of Phoradendron piperoides showed no antinociceptive effect and no acute toxicity in mice. Indeed, it revealed miorelaxant and antispasmodic activities that are probably miogenic and not specific for neurotransmitters.

A Robusterina® é um produto fitoterápico, com eficácia no tratamento de disfunções do ciclo menstrual. Em sua composição encontram-se Berberis vulgaris L., de ação sedativa e antiespasmódica; Gossypium herbaceum L., enemagoga, hemostática e ocitócica; Viburnum opulus L., antiespasmódico nas cólicas menstruais. De acordo com a Resolução RDC N° 48, de 16 de março de 2004, observa-se que o produto adequa-se na definição de Fitoterápico. A presença de alcalóides em Berberis vulgaris e a ausência de metodologias analíticas de quantificação para o produto, nos incentivaram a propor e validar um método apoiando-nos na Resolução RE N° 899, de 29 de Maio de 2003. Tal metodologia fundamenta-se na determinação espectrofotométrica de alcalóides utilizando-se Dragendorff como reagente precipitante, e o sulfato de berberina MerckÒ, como substância química de referência. A curva de calibração foi determinada com seis concentrações entre 40 e 200 mg/mL. A equação da reta é y = 0,0038x + 0,0092 com R² de 0,9996. Os parâmetros robustez, precisão, especificidade, limite de detecção e quantificação e exatidão foram avaliados estatisticamente com intervalo de confiança de 95% (teste t de Student, ANOVA). Robusterina® is a herbal medicine, with effectiveness in the treatment of menstrual cycle disfunctions. Its composition includes Berberis vulgaris L., with sedative and antispasmodic action; Gossypium herbaceum L., with emmenagogue, hemostatic and ocitocic action; Viburnum opulus L., with antispasmodic action for the treatment of menstrual colics. In accordance with Resolution RDC N° 48, of 16 of March of 2004 (ANVISA, Brazil) the product meets the definition of "Fitoterápico" (phytotherapeutic agent). The presence of alkaloids in Berberis vulgaris and the absence of analytical methodologies for quantification of the product, stimulated us to develop and validate a method in accordance with Resolution RE N° 899, of 29 of May of 2003. Such methodology is based on the determination of alkaloids using a spectrophotometric method, with Dragendorff as a precipitating reagent, and using berberine sulphate, as a standard. The calibration curve was determined with six concentrations ranging between 40 and 200 mg/mL. The equation of the calibration curve is y = 0.0038x + 0.0092 with R² of 0.9996. The parameters robustness, precision, specificity, limit of detection and quantification and accuracy have been evaluated using 95% confidence interval (test t of Student, ANOVA).

This work describes the more promising chemical and pharmacological or biological results obtained with some selected Brazilian medicinal plants, which has been conducted at Nucleo de Investigacoes Quimico-Farmaceuticas (NIQFAR)/UNIVALI in the last five years. It was found that several phytoconstituents exhibit different activities, such as antispasmodic, antiallergic, analgesic, antiinflammatory, antimicrobial and antiviral. Some of them were more potent than some well-known standard drugs used clinically.

As frações hexanicas, clorofórmicas, em acetato de etila e etanólica do extrato fluido de guaco - Mikania glomerata foram analisadas por cromatografia em camada delgada frente a padrões de ácido caurenóico, ácido cinamoilgrandiflorico, estigmasterol e cumarina visando o estabelecimento de perfil cromatográfico que permita identificar este insumo farmacêutico. Made available in DSpace on 2016-10-10T18:25:27Z (GMT). No. of bitstreams: 1 1993AP003SaitoCaracterizacao3029.PDF: 3874123 bytes, checksum: 3ff734ffa0e65cac437af0ca54c0705d (MD5) Previous issue date: 1996-02-23