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RESUMEN Introducción: Los medicamentos inhibidores del cotransportador sodio-glucosa actúan inhibiéndose de forma selectiva y reversible a nivel renal. A través de este mecanismo, reducen la reabsorción de glucosa, la cual pasa a excretarse por la orina y de esta forma, contribuyen a normalizar la glucemia. Objetivo: Describir la función de los inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 en el tratamiento de la diabetes mellitus. Métodos: Se utilizó como buscador de información científica a Google Académico, Google, Pubmed y SciELO. Se evaluaron artículos de revisión, de investigación y páginas Web, que en general, tenían menos de 10 años de publicados, en idioma español, portugués o inglés. Fueron excluidos los artículos que no cumplieron con estos requisitos. Esto permitió el estudio de 98 artículos, de los cuales 75 fueron referenciados. Conclusiones: La administración de los inhibidores del cotransportador sodio-glucosa induce cambios favorables en la hemoglobina glucosilada, el peso corporal y la presión arterial, además de presentar un bajo riesgo de hipoglucemia. Aunque constituyen un grupo farmacológico que puede ser utilizado como monoterapia, con mayor frecuencia son usados como coadyuvantes en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus, que reciben tratamiento farmacológico con otros medicamentos normo o hipoglucemiantes y que no han alcanzado las metas de control. Se debe estar alerta ante la aparición de posibles efectos secundarios o reacciones adversas, para descontinuar el tratamiento y tomar las medidas correspondientes.