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Contrairement au propranolol, le metoprolol agit comme inhibiteur exclusif des beta-1 adrenorecepteurs. Il ne semble affecter la musculature lisse bronchique ou vasculaire que dans une faible mesure, et l'inotropie cardiaque est peu modifiee a faible dose.Tout comme le propranolol, le metoprolol subit une extraction metabolique importante lors de son premier passage au foie.Bien que plusieurs etudes biopharmaceutiques aient ete realisees a date, elles ne comportaient que l'administration d'une seule dose du medicament. Des etudes portant sur la prise de doses multiples sont necessaires a l'evaluation des parametres pharmacocinetiques du produit.Le metoprolol apparait aussi efficace cliniquement que le propranolol. Sa cardioselectivite en fait un choix logique chez l'hypertendu asthmatique ou sujet au bronchospasme et requierant un traitement avec beta-bloqueur. L'utilisation eventuelle de cette substance chez les diabetiques, les anxieux, ou les insuffisants cardiaques demeure a etablir.