1. Design, synthesis and biological evaluation of fluorescent ligands for MT1 and/or MT2 melatonin receptors
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Laurence Dufourny, C. Lagaraine, P. Delagrange, F. Lefoulon, G. Guillaumet, S. Poupart, Franck Suzenet, G. Viault, V. Bozon, S. Mourlevat, S. Devavry, Institut de Chimie Organique et Analytique (ICOA), Université d'Orléans (UO)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Physiologie de la reproduction et des comportements [Nouzilly] (PRC), Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Université de Tours-Institut Français du Cheval et de l'Equitation [Saumur]-Institut National de la Recherche Agronomique (INRA), Servier, Institut de Recherche, Région Centre, Labex SynOrg (ANR-11-LABX-0029), Université d'Orléans (UO)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)-Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM), Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)-Institut Français du Cheval et de l'Equitation [Saumur]-Université de Tours (UT)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Technologie Servier, Institut de Recherches SERVIER (IRS), Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)-Institut Français du Cheval et de l'Equitation [Saumur]-Université de Tours-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), Commissariat à l'énergie atomique et aux énergies alternatives (CEA)-Université d'Orléans (UO)-Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)-Institut de Chimie du CNRS (INC)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS), and Institut National de la Recherche Agronomique (INRA)-Institut Français du Cheval et de l'Equitation [Saumur] (IFCE)-Université de Tours (UT)-Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS)
- Subjects
0301 basic medicine ,[SDV.OT]Life Sciences [q-bio]/Other [q-bio.OT] ,Fluorophore ,010405 organic chemistry ,Stereochemistry ,Chemistry ,Ligand ,General Chemical Engineering ,General Chemistry ,[SDV.MHEP.EM]Life Sciences [q-bio]/Human health and pathology/Endocrinology and metabolism ,01 natural sciences ,Affinities ,Fluorescence ,0104 chemical sciences ,Melatonin ,03 medical and health sciences ,chemistry.chemical_compound ,030104 developmental biology ,Design synthesis ,medicine ,Biophysics ,Receptor ,Selectivity ,medicine.drug - Abstract
International audience; Fluorescent melatoninergic ligands have been designed by associating the 4-azamelatonin ligands with different fluorophores. The ligands show good affinities for MT1 and/or MT2 receptors and substitution of the fluorophore at positions 2 or 5 of the azamelatonin core had a direct impact on the MT receptors selectivity while grafting the fluorophores on position N1 produced fluorescent ligands with good affinities for both MT1/MT2 receptors. The optimal position N-1, C-2 or C-5 on the 4-azamelatonin ligand appeared strongly dependent upon the nature of the fluorophore itself.
- Published
- 2016
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