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Ein LDL-Cholesterin- (LDL-C-) Spiegel oberhalb einer Konzentration von 70 mg/dl ist mit einem stetig steigenden kardiovaskulären Risiko verbunden. Dies gilt sowohl für Gesunde als auch für Patienten mit angeborenen Cholesterinstoffwechselstörungen und für Dyslipidämien bei Diabetes mellitus Typ 2 und metabolischem Syndrom. Zahlreiche Studien bestätigen die Bedeutung einer LDL-C-Senkung für die Verringerung des kardiovaskulären Risikos. Allerdings werden häufig selbst durch Therapie mit hochpotenten Statinen und Kombinationstherapien die von den Leitlinien geforderten LDL-Zielwerte nicht erreicht. Die Bedeutung des HDL-C zur Einschätzung des kardiovaskulären Risikos ist gut etabliert. Allerdings wurde der protektive Effekt einer pharmakologischen Erhöhung des HDL-Spiegels zur Senkung des kardiovaskulären Risikos bisher nicht nachgewiesen. Neue hochpotente Therapeutika werden derzeit in Phase-III-Studien auf ihre Wirksamkeit und Sicherheit im Rahmen der Therapie von Dyslipoproteinämien untersucht. Sie erreichen eine LDLC-Senkung bzw. HDL-C-Erhöhung und könnten sich bei Patienten mit persistierend hohen LDLC- Werten trotz ausdosierter Statintherapie zur Senkung des kardiovaskulären Risikos bewähren. Der Artikel fasst den aktuellen Kenntnisstand zum LDL- und HDL-Cholesterin inklusive der etablierten und innovativen Therapieansätze zusammen.